Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 033826

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number	033826
(21) Application Number	201890684
(22) Filling Date	2016.07.19
(51) IPC	*C07D 401/14* (2006.01) *C07D 401/06* (2006.01) *C07D 401/12* (2006.01) *C07D 403/06* (2006.01) *C07D 403/14* (2006.01) *C07D 417/06* (2006.01) *C07D 417/14* (2006.01) *A61K 31/4155* (2006.01) *A61K 31/4439* (2006.01) *A61K 31/416* (2006.01) *A61K 31/427* (2006.01) *A61K 31/428* (2006.01) *A61K 31/4545* (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)	A1 2018.10.31 Issue No 10 title, specification
(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)	B1 2019.11.29 Issue No 11 title, specification
(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)	4809/CHE/2015
(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)	2015.09.10
(33) Priority Application Office	IN
(86) PCT Application Number	IB2016/054290
(87) PCT Publication Number	2017/042643 2017.03.16
(71) Applicant(s)	СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(72) Inventor(s)	Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Субраманиан Рамкумар, Бенаде Виджай Сидрам, Бхирапунени Гопинадх, Джасти Венкатесварлу (IN)
(73) Patent Owner(s)	СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(74) Attorney(s) or Agent(s)	Медведев В.Н. (RU)
(54) Title	ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА M1

CLAIMS [ENG]

(57) 1. Соединение фториндола формулы (I)

в которой
R¹ обозначает

R² обозначает

причем * обозначает точку присоединения;
R³ является фтором или водородом;
R⁴ является галогеном, -S-CH₃ или водородом;
R⁵ является -СН₃, -CH₂CH₂F или водородом;
а=1 или 2;
или его изотопная форма, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором
R¹ обозначает

R² обозначает

3. Соединение по п.1, в котором
R¹ обозначает

R² обозначает

4. Соединение по любому из пп.1-3, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1R,2R)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-индазол-3-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,3-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-пиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-бромтиазол-5-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-этил-5-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(бензотиазол-6-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-(2-фторэтил)-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид и
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция для клинических состояний, опосредованных мускариновым рецептором M1, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемые эксципиенты или носители, где клинические состояния выбраны из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
6. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения нарушения, выбранного из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для лечения нарушения, связанного с мускариновым рецептором M1.
8. Применение по п.7, в котором нарушение, связанное с мускариновым рецептором M1, выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.

Back	New search

'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());