Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 007614
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||
1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки.
2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где растворимый матрикс таблетки содержит основный агент, водорастворимый разбавитель и необязательно другие эксципиенты и вспомогательные вещества. 4. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.3, где основный агент выбирают из гидроксидов щелочных металлов, основных аминокислот и меглумина. 5. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.3 или 4, где водорастворимый разбавитель выбирают из углеводов, таких как моносахариды типа глюкозы; олигосахариды типа сахарозы и лактозы; и сахарные спирты типа сорбита, маннита, дулцита, рибита и ксилита. 6. Двухслойная фармацевтическая таблетка по одному из пп.3-5, где другие эксципиенты и вспомогательные вещества выбирают из ряда, включающего связующие вещества, носители, наполнители, замасливатели, повышающие текучесть агенты, замедлители кристаллизации, солюбилизаторы, красители, агенты, регулирующие значение рН, поверхностно-активные вещества и эмульгаторы. 7. Двухслойная фармацевтическая таблетка по одному из пп.1-6, где первый слой таблетки получают путем сушки распылением водного раствора, содержащего телмисартан и основный агент, с получением высушенных распылением гранул, смешения высушенных распылением гранул с водорастворимым разбавителем с получением премикса, смешения премикса с замасливателем с получением конечной смеси и прессования конечной смеси с образованием первого слоя таблетки. 8. Двухслойная фармацевтическая таблетка по одному из пп.1-7, где распадающийся матрикс таблетки содержит наполнитель, связующее вещество, разрыхлитель и необязательно другие эксципиенты и вспомогательные вещества. 9. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.8, где другие эксципиенты и вспомогательные вещества выбирают из ряда, включающего носители, разбавители, замасливатели, повышающие текучесть агенты, солюбилизаторы, красители, агенты, регулирующие значение рН, поверхностно-активные вещества и эмульгаторы. 10. Двухслойная фармацевтическая таблетка по одному из пп.1-9, содержащая от 10 до 160 мг, предпочтительно от 20 до 80 мг телмисартана и от 6,25 до 50 мг, предпочтительно от 12,5 до 25 мг гидрохлортиазида. 11. Способ получения двухслойной фармацевтической таблетки, заключающийся в том, что осуществляют следующие стадии: (I) получают композицию первого слоя таблетки путем а) приготовления водного раствора, содержащего телмисартан, по меньшей мере один основный агент и при необходимости солюбилизатор и/или замедлитель кристаллизации, б) сушки распылением водного раствора с получением высушенных распылением гранул, в) смешения высушенных распылением гранул с водорастворимым разбавителем с получением премикса, г) смешения премикса с замасливателем с получением конечной смеси для первого слоя таблетки, д) добавления при необходимости других эксципиентов и/или вспомогательных веществ на любой из стадий а)-г), (II) получают композицию второго слоя таблетки путем е) смешения и/или грануляции гидрохлортиазида с компонентами распадающегося матрикса таблетки и при необходимости с другими эксципиентами и/или вспомогательными веществами, ж) добавления к смеси замасливателя с получением конечной смеси для второго слоя таблетки, (III) вносят композицию первого или второго слоя таблетки в таблетировочный пресс, (IV) прессуют композицию слоя таблетки с получением слоя таблетки, (V) вносят композиции другого слоя таблетки в таблетировочный пресс, и (VI) прессуют композиции обоих слоев таблетки с получением двухслойной таблетки. 12. Способ по п.11, в котором получают высушенные распылением гранулы, имеющие остаточную влажность _ 5 мас.%, предпочтительно _ 3,5 мас.%. 13. Способ по п.11 или 12, в котором сушку распылением на стадии б) осуществляют при температуре воздуха на выходе распылительной сушилки приблизительно от 80 до 90шС. 14. Способ по одному из пп.11-13, в котором смешение на любой из стадий в), г), е) и ж) осуществляют в смесителе с высокими сдвиговыми усилиями или в смесителе со свободным перемешиванием. 15. Способ по одному из пп.11-14, в котором смешение на стадии е) осуществляют в условиях сухого смешения или предпочтительно в условиях мокрой грануляции. 16. Способ по одному из пп.11-15, в котором соотношение сжимающей силы, прилагаемой при прессовании первого слоя таблетки, и сжимающей силы, прилагаемой при совместном прессовании первого и второго слоев таблетки, составляет от 1:10 до 1:2.
Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |