Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 005996
| Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Формула [ENG] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
(57) - формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы:
1. Пирролзамещенный 2-индолинон формулы I
где R1 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, C3-C8циклоалкил, C6-C10 арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гетероциклил, содержащий 3-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гидрокси, C1-C4алкокси, -(CO)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 и -C(O)NR8R9; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, тригалогенметил, гидрокси, C1-C4алкокси, -NR13R14, -NR13C(O)R14, -(CO)R15, C6-C10арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, и -S(O)2NR13R14; R3 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, тригалогенметил, гидрокси, C1-C4алкокси, -(CO)R15, -NR13R14, C6-C10арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, -NR13S(O)2R14, -S(O)2NR13R14, -NR13C(O)R14, -NR13C(O)OR14; R4 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, гидрокси, C1-C4алкокси и -NR13R14; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4алкила и -C(O)R10; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4алкила и -C(O)R10; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4алкила, C6-C10арила, гетероарила, содержащего 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, -C(O)R17 и -C(O)R10; или R6 и R7 объединены с образованием групп, выбранных из следующего ряда: -(CH2)4-, -(CH2)5- и -(CH2)6-; при условии, что по меньшей мере один из радикалов R5, R6 или R7 означает -COR10; R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей в себя водород, C1-C4алкил и C6-C10арил; R10 выбран из группы, включающей в себя гидрокси, C1-C4алкокси, C6-C10арилокси, -NR11(CH2)nR12 и -NR13R14; R11 выбран из группы, включающей в себя водород и C1-C4алкил; R12 выбран из группы, включающей в себя -NR13R14, гидрокси, -COR15, C6-C10арил и гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N; R13 и R14 независимо выбраны из группы, включающей в себя водород, C1-C4алкил, C3-C8циклоалкил, C6-C10арил и гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N; или R13 и R14 могут быть объединены с образованием группы, состоящей из -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2- или -(CH2)2N(CH3)(CH2)2-; R15 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкокси и C6-C10арилокси; R16 выбран из группы, состоящей из гидрокси, -C(O)R15, -NR13R14 и -C(O)NR13R14; n и r независимо равны 1, 2, 3 или 4; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что R6 означает -COR10, где R10 означает -NR11(CH2)nR12, где R11 означает водород или незамещенный низший C1-C4 алкил, n равно 2 или 3, а R12 означает -NR13R14, где R13 и R14 независимо означают незамещенный низший C1-C4алкил. 3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что R6 означает -COR10, где R10 означает -NR11(CH2)nR12, где R11 означает водород или незамещенный низший C1-C4 алкил, n равно 2 или 3, а R12 означает -NR13R14, где R13 и R14 объединены с образованием групп, выбранных из следующего ряда: -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-или -(CH2)2N(CH3)(CH2)2-. 4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, отличающееся тем, что R13 и R14 объединены с образованием -(CH2)4-. 5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, включающей в себя водород, низший C1-C4алкил, -(CH2)rR16 и -C(O)NR8R9; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, C6-C10арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1 -2 гетероатома, выбранных из O, S, N и -S(O)2NR13R14; R3 выбран из группы, включающей в себя водород, низший C1-C4алкил, низший C1-C4алкокси, C6-C10арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N и -(CO)R15; R4 представляет собой водород; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и низшего C1-C4алкила; R6 представляет собой -C(O)R10, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего C1-C4алкила и C6-C10арила; R16 выбран из группы, состоящей из гидрокси и -C(O)R15; и r равно 2 или 3. 6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, отличающееся тем, что R3 означает C6-C10арил, необязательно замещенный по меньшей мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из низшего C1-C4алкила, низшего C1-C4алкокси и галогена. 7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, отличающееся тем, что R10 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего C1-C4алкокси, NR11(CH2)nR12 и -NR13R14, где R11 означает водород, n равно 1, 2 или 3, а R12 выбран из группы, состоящей из -NR13R14, гидрокси, низшего C1-C4алкокси, -COR15 и гетероарила, содержащего 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N. 8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.7, отличающееся тем, что R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2- или -(CH2)2N(CH3)(CH2)2-. 9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 означает водород; R2 означает хлор, фтор или бром; R3 означает водород; R4 означает водород; R5 означает метил; R6 представляет собой -C(O)R10, где R10 означает -N(R11)(CH2)nR12; причем R11 означает водород или незамещенный низший C1-C4алкил; n равно 2 или 3; R12 означает -NR13R14, где R13 и R14 независимо означают незамещенный низший C1-C4алкил; R7 означает метил. 10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей в себя
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемой солью являются L-малаты. 12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, отличающееся тем, что оно имеет следующую формулу
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.12, отличающееся тем, что солью является L-малат. 14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, отличающееся тем, что оно имеет следующую формулу
15. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. 16. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.10 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. 17. Способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, отличающийся тем, что проводят контактирование упомянутой протеинкиназы с соединением по п.1 или его солью. 18. Способ по п.17, отличающийся тем, что упомянутую протеинкиназу выбирают из группы, включающей в себя рецепторную тирозинкиназу, нерецепторную тирозинкиназу и серинтреонинкиназу. 19. Способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой, отличающийся тем, что вводят в упомянутый организм терапевтически эффективное количество соединения или соли по п.1. 20. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутое нарушение, связанное с протеинкиназой, выбирают из группы, включающей в себя нарушение, связанное с рецепторной тирозинкиназой, нарушение, связанное с нерецепторной тирозинкиназой и нарушение, связанное с сериyтреонинкиназой. 21. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутое заболевание, связанное с протеинкиназой, выбирают из группы, включающей в себя нарушение, связанное с EGFR, нарушение, связанное с PDGFR, нарушение, связанное с IGFR, и нарушение, связанное с flk. 22. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутым нарушением, связанным с протеинкиназой, является рак, выбранный из группы, включающей в себя плоскоклеточную карциному, астроцитому, саркому Капоши, глиобластому, рак легких, рак мочевого пузыря, рак головы и шеи, меланому, рак яичника, рак предстательной железы, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, глиому, рак ободочной и прямой кишки, рак мочеполового тракта и рак желудочно-кишечного тракта. 23. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутое нарушение, связанное с протеинкиназой, выбирают из группы, включающей в себя диабет, аутоиммунное нарушение, нарушение, связанное с гиперпролиферацией, рестеноз, фиброз, псориаз, болезнь Гиппеля-Линдау, остеоартрит, ревматоидный артрит, ангиогенез, воспалительные процессы, иммунологические нарушения и сердечно-сосудистые нарушения. 24. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутым организмом является организм человека. (57) - редакция формулы изобретения, действующая на территории RU 1. Пирролзамещенный 2-индолинон формулы I 2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что оно имеет следующую формулу: Загрузка данных... 
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Публикации документа | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
тит.лист
| Назад | Новый поиск |