Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 024853

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

024853

(21) Номер евразийской заявки

201190013

(22) Дата подачи евразийской заявки

2009.12.02

(51) Индексы Международной патентной классификации

A01N 57/00 (2006.01)
A61K 31/675 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2012.02.28 Бюллетень № 02 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2016.10.31 Бюллетень № 10 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/119,723
61/173,590
61/214,881
61/182,958
61/182,952

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2008.12.03
2009.04.28
2009.04.28
2009.06.01
2009.06.01

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US
US
US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2009/066459

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2010/065674 2010.06.10

(71) Сведения о заявителе(ях)

ПРЕСИДИО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Ли Лепин, Чжун Минь (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ПРЕСИДИО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Нилова М.И. (RU)

(54) Название изобретения

ИНГИБИТОРЫ NS5A ВГС

Формула [ENG]

(57) 1. Соединение формулы IIIe

Увеличить масштаб

где каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;

Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;

Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;

Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8, -U-(CR42)t-R8 и -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8, где

U представляет собой -С(О)-,

каждый R4 независимо выбран из водорода, C1-C8 алкила, возможно замещенного ОН, C1-C8 гетероалкила, содержащего атом кислорода, С312 циклоалкила, гетероцикла и С610 арила,

каждый R5 и R7 независимо выбран из водорода и C1-C8 алкила,

R8 выбран из водорода, C1-C8 алкила, гетероцикла и С610 арила,

или R7 и R8 совместно образуют 4-7-членное кольцо, возможно замещенное ОН,

каждый t независимо равен 0 или 1 и

u равен 0 или 1,

где гетероцикл означает ароматический или неароматический циклический радикал, содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве элемента кольца.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Z и Z' каждый представляет собой остаток, состоящий из 1-3 аминокислот.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что указанные аминокислоты находятся в D-конфигурации.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Z и Z', каждый независимо, выбран из -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8, -U-(CR42)t-R8 и -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR5-(CR42)t-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

7. Соединение по п.5, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

8. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-R8.

9. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR5-(CR42)t-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

11. Соединение по п.9, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

12. Соединение, выбранное из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

13. Фармацевтическая композиция для лечения гепатита С, содержащая любое из соединений по пп.1-12.

14. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения лекарственного средства для лечения гепатита С.

15. Способ лечения гепатита С, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества любого из соединений по пп.1-12.


Загрузка данных...


Назад Новый поиск