Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 023631
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей. 3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, выбираемое из группы: метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамат, метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}метилкарбамат, метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}(2,2,2-трифторэтил)карбамат, гидрохлорид метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, сульфат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, фосфат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, мезилат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, этан-1,2-дисульфонат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, малеат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата, нитрат метил{4,6-диамино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамата. 4. Соединение формулы (I-A) 5. Способ получения соединения формулы (I-A) по п.4, отличающийся тем, что соединение формулы (II) в инертном растворителе в присутствии гексабутилолова и подходящего палладиевого катализатора с промежуточным образованием оловосодержащей частицы с соединением формулы (III) превращают в соединение формулы (IV) затем это соединение в инертном растворителе с помощью подходящего восстановителя восстанавливают в соединение формулы (V) а это соединение затем в присутствии подходящего основания с растворителем или без него с помощью метилового эфира хлормуравьиной кислоты превращают в соединение формулы (I-А) 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что полученное соединение формулы (I-А) с соответствующими (i) растворителями, и/или (ii) кислотами, и/или основаниями переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей. 7. Способ получения соединения формулы (I-A) по п.4, отличающийся тем, что соединение формулы (II) в инертном растворителе с помощью цианида меди превращают в соединение формулы (VI) а затем это соединение в кислых условиях переводят в соединение формулы (VII) затем это соединение в инертном растворителе в присутствии подходящего основания подвергают взаимодействию с соединением формулы (VIII) с образованием соединения формулы (IX) и в заключение это соединение в инертном растворителе в присутствии подходящего восстановителя восстанавливают в соединение (V) а это соединение в дальнейшем в присутствии подходящего основания с растворителем или без него подвергают взаимодействию с метиловым эфиром хлормалеиновой кислоты с получением соединения формулы (I-A) 8. Способ по п.7, отличающийся тем, что полученное соединение формулы (I-A) с соответствующими (i) растворителями, и/или (ii) кислотами, и/или основаниями переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей. 9. Способ получения соединений формулы (I) по пп. 1-3, в которой R1 означает (C1-C4)-алкил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, отличающийся тем, что соединение формулы (I-A) в инертном растворителе в присутствии подходящего основания подвергают взаимодействию с соединением формулы (X) в которой R1A означает (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, которые выбирают независимо один от другого из группы, включающей фтор и трифторметил, и X1 означает отщепляемую группу, с получением соединения формулы (I-B) в которой R1A имеет значения, приведенные выше. 10. Способ по п.9, отличающийся тем, что полученное соединение формулы (I-B) с соответствующими (i) растворителями и/или (ii) кислотами, и/или основаниями переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей. 11. Способ по п.9, в котором X1 означает галоид. 12. Способ по п.9, в котором X1 означает бром или йод. 13. Способ по п.9, в котором X1 означает трихлорметансульфонат, мезилат или тозилат. 14. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-3 или соединения формулы (I-A) по п.4 в способе лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонии, легочной гипертонии, ишемий, заболеваний сосудов, почечной недостаточности, тромбоэмболических заболеваний, фиброзных заболеваний и артериосклероза. 15. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-3 или соединения формулы (I-A) по п.4 для получения лекарства для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонии, легочной гипертонии, ишемий, заболеваний сосудов, почечной недостаточности, тромбоэмболических заболеваний, фиброзных заболеваний и артериосклероза. 16. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 или соединение формулы (I-A) по п.4, для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонии, легочной гипертонии, ишемий, заболеваний сосудов, почечной недостаточности, тромбоэмболических заболеваний, фиброзных заболеваний и артериосклероза. 17. Способ лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонии, легочной гипертонии, ишемий, заболеваний сосудов, почечной недостаточности, тромбоэмболических заболеваний, фиброзных заболеваний и артериосклероза у людей и животных путем применения эффективного количества как минимум одного соединения формулы (I) по одному из пп.1-3, или соединения формулы (I-A) по п.4, или лекарственного средства по п.16. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |