Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 020659

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

020659

(21) Номер евразийской заявки

201071170

(22) Дата подачи евразийской заявки

2009.04.22

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/395 (2006.01)
A61K 31/41 (2006.01)
A61K 31/4188 (2006.01)
C07H 19/23 (2006.01)
A61K 31/7052 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2011.08.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2014.12.30 Бюллетень № 12 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/047,263
61/139,449

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2008.04.23
2008.12.19

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2009/041447

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2009/132135 2009.10.29

(71) Сведения о заявителе(ях)

ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Батлер Томас, Чо Эзоп, Ким Чонг Ю., Саундерс Оливер Л., Чжан Лицзюнь, Пэрриш Джей (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Нилова М.И. (RU)

(54) Название изобретения

1'-ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАНУКЛЕОЗИДНЫЕ АНАЛОГИ ДЛЯ ПРОТИВОВИРУСНОЙ ТЕРАПИИ

Формула [ENG]

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1 представляет собой H или (С16)алкил;

каждый R2 и R4 независимо представляет собой ORa, или R2 и R4 совместно представляют собой -O(CO)O- или -O(C(CH3)2)O-;

каждый R3 и R5 представляет собой H;

R6 представляет собой ORa, N3, CN, (С16)алкил, замещенный (С16)алкил или (C26)алкинил;

каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C26)алкенил, (C26)алкинил, (C6-C14)арил(С16)алкил или -C(=O)R11;

R7 представляет собой H или

Увеличить масштаб

Y представляет собой O;

W1 и W2 совместно представляют собой -Y3(C(Ry)2)3Y3-; либо один из W1 или W2 вместе либо с R3, либо с R4 представляет собой -Y3-, а другой из W1 или W2 представляет собой формулу Ia; либо каждый из W1 и W2 независимо представляет собой группу формулы Ia

Увеличить масштаб

где каждый Y1 представляет собой O;

каждый Y2 независимо от других представляет собой связь, O, CR2, NR или S;

каждый Y3 независимо от других представляет собой O, S или NR;

М2 равен 0, 1 или 2;

каждый Rx представляет собой H или группу формулы

Увеличить масштаб

где каждый М1a, М1с и M1d независимо от других равен 0 или 1;

М12с равен 0, 1 или 2;

каждый Ry независимо от других представляет собой H, (С16)алкил, замещенный (C1-C6)алкил, (C6-C14)арил, замещенный (С614)арил или пиридинил;

каждый R независимо от других представляет собой H или (С16)алкил;

каждый X1 или X2 независимо от других представляет собой C-R10 или N;

R8 представляет собой NR11R12, -S(O)n(C1-C6)алкил, OR11, SR11 или 4,4'-диметокситритиламиногруппу;

каждый n независимо равен 0, 1 или 2;

R9 представляет собой H, NR11R12, OR11, SR11 или 4,4'-диметокситритиламиногруппу;

R10 представляет собой H;

каждый R11 или R12 независимо от других представляет собой H, (C1-C6)алкил или (C6-C14)арил(C1-C6)алкил;

при этом замещение означает, что один или более атомов водорода, каждый независимо, замещен заместителем, отличным от водорода, представляющим собой -X, -Rb, =O, -ORb, где каждый X независимо от других представляет собой галоген и каждый Rb независимо от других представляет собой H, (C1-C6)алкил, (С614)арил или (C16)алкил, замещенный от 1 до 3 (С614)арильными группами.

2. Соединение по п.1, представленное формулой II

Увеличить масштаб

где X2 представляет собой C-R10.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R9 представляет собой H или NR11R12.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что каждый R2 и R4 представляет собой ORa.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R2 и R4 представляют собой OH.

6. Соединение по п.3, отличающееся тем, что X1 представляет собой N.

7. Соединение по п.3, отличающееся тем, что X1 представляет собой С-Н.

8. Соединение по п.3, отличающееся тем, что W1 и W2, каждый независимо, представляет собой группу формулы Ia.

9. Соединение по п.3, отличающееся тем, что

Увеличить масштаб

выбран из

Увеличить масштаб

где Y2 независимо представляет собой связь, О или CR2.

10. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R7 представляет собой H.

11. Соединение, представляющее собой

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

12. Фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом семейства Flaviviridae, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов NS5a, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов вируса гепатита C (ВГС) и других лекарственных препаратов для лечения ВГС.

14. Способ ингибирования полимеразы ВГС, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

15. Способ лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом, выбранным из группы, состоящей из вируса денге, вируса желтой лихорадки, вируса Западного Нила, вируса японского энцефалита, вируса клещевого энцефалита, вируса Кунджин, вируса энцефалита долины Муррей, вируса энцефалита Сент-Луис, вируса омской геморрагической лихорадки, вируса вирусной диареи крупного рогатого скота, вируса Зика и вируса гепатита C, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что вирусная инфекция вызвана вирусом гепатита C.

17. Способ по п.16, дополнительно включающий введение по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов NS5a, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов ВГС и других препаратов для лечения ВГС.

18. Способ лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом, выбранным из группы, состоящей из вируса денге, вируса желтой лихорадки, вируса Западного Нила, вируса японского энцефалита, вируса клещевого энцефалита, вируса Кунджин, вируса энцефалита долины Муррей, вируса энцефалита Сент-Луис, вируса омской геморрагической лихорадки, вируса вирусной диареи крупного рогатого скота, вируса Зика и вируса гепатита C, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.12.

19. Способ по п.18, отличающийся тем, что вирусная инфекция вызвана вирусом гепатита C.

20. Способ по п.19, дополнительно включающий введение по меньшей мере одиного дополнительного терапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов NS5a, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов ВГС и других препаратов для лечения ВГС.


Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

RQ4A
Решения компетентных органов по использованию евразийского патента

2022-03
2022.03.11

Наименование, дата и номер документа: Распоряжение Правительства РФ от 2022.03.05 № 429-р
В соответствии со статьей 1360 Гражданского кодекса Российской Федерации в связи с крайней необходимостью, связанной с охраной жизни и здоровья граждан, акционерному обществу «Р-Фарм» разрешено использование изобретений, охраняемых евразийским патентом, на срок по 31 декабря 2022 г. включительно

RQ4A
Решения компетентных органов по использованию евразийского патента

2022-01
2022.01.18

Наименование, дата и номер документа: Распоряжение Правительства РФ от 2021.12.28 № 3915-р
В соответствии со статьей 1360 Гражданского кодекса Российской Федерации в интересах безопасности акционерному обществу «Фармасинтез» разрешено использование изобретений, охраняемых евразийским патентом, сроком на 1 год

TK4A
Внесение исправлений в Бюллетень ЕАПВ, касающихся опубликованных евразийских патентов

2021-07
2021.07.19

Бюллетень №2 за 2021 год, "Извещения"
RQ4A
Содержание
Следует читать:

Следует читать: В соответствии со статьей 1360 Гражданского кодекса Российской Федерации в интересах безопасности акционерному обществу «Фармасинтез» разрешено использование изобретений, охраняемых евразийским патентом, сроком на 1 год

RQ4A
Решения компетентных органов по использованию евразийского патента

2021-02
2021.02.24

Наименование, дата и номер документа: Распоряжение Правительства РФ от 2020.12.31 № 3718-р
В соответствии со статьей 1360 Гражданского кодекса Российской Федерации в интересах безопасности акционерному обществу «Фармсинтез» разрешено использование изобретений, охраняемых евразийским патентом, сроком на 1 год


Назад Новый поиск