Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 020659
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой H или (С1-С6)алкил; каждый R2 и R4 независимо представляет собой ORa, или R2 и R4 совместно представляют собой -O(CO)O- или -O(C(CH3)2)O-; каждый R3 и R5 представляет собой H; R6 представляет собой ORa, N3, CN, (С1-С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил или (C2-С6)алкинил; каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C2-С6)алкенил, (C2-С6)алкинил, (C6-C14)арил(С1-С6)алкил или -C(=O)R11; R7 представляет собой H или Y представляет собой O; W1 и W2 совместно представляют собой -Y3(C(Ry)2)3Y3-; либо один из W1 или W2 вместе либо с R3, либо с R4 представляет собой -Y3-, а другой из W1 или W2 представляет собой формулу Ia; либо каждый из W1 и W2 независимо представляет собой группу формулы Ia где каждый Y1 представляет собой O; каждый Y2 независимо от других представляет собой связь, O, CR2, NR или S; каждый Y3 независимо от других представляет собой O, S или NR; М2 равен 0, 1 или 2; каждый Rx представляет собой H или группу формулы где каждый М1a, М1с и M1d независимо от других равен 0 или 1; М12с равен 0, 1 или 2; каждый Ry независимо от других представляет собой H, (С1-С6)алкил, замещенный (C1-C6)алкил, (C6-C14)арил, замещенный (С6-С14)арил или пиридинил; каждый R независимо от других представляет собой H или (С1-С6)алкил; каждый X1 или X2 независимо от других представляет собой C-R10 или N; R8 представляет собой NR11R12, -S(O)n(C1-C6)алкил, OR11, SR11 или 4,4'-диметокситритиламиногруппу; каждый n независимо равен 0, 1 или 2; R9 представляет собой H, NR11R12, OR11, SR11 или 4,4'-диметокситритиламиногруппу; R10 представляет собой H; каждый R11 или R12 независимо от других представляет собой H, (C1-C6)алкил или (C6-C14)арил(C1-C6)алкил; при этом замещение означает, что один или более атомов водорода, каждый независимо, замещен заместителем, отличным от водорода, представляющим собой -X, -Rb, =O, -ORb, где каждый X независимо от других представляет собой галоген и каждый Rb независимо от других представляет собой H, (C1-C6)алкил, (С6-С14)арил или (C1-С6)алкил, замещенный от 1 до 3 (С6-С14)арильными группами. 2. Соединение по п.1, представленное формулой II где X2 представляет собой C-R10. 3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R9 представляет собой H или NR11R12. 4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что каждый R2 и R4 представляет собой ORa. 5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R2 и R4 представляют собой OH. 6. Соединение по п.3, отличающееся тем, что X1 представляет собой N. 7. Соединение по п.3, отличающееся тем, что X1 представляет собой С-Н. 8. Соединение по п.3, отличающееся тем, что W1 и W2, каждый независимо, представляет собой группу формулы Ia. 9. Соединение по п.3, отличающееся тем, что выбран из где Y2 независимо представляет собой связь, О или CR2. 10. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R7 представляет собой H. 11. Соединение, представляющее собой или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения. 12. Фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом семейства Flaviviridae, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов NS5a, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов вируса гепатита C (ВГС) и других лекарственных препаратов для лечения ВГС. 14. Способ ингибирования полимеразы ВГС, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 15. Способ лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом, выбранным из группы, состоящей из вируса денге, вируса желтой лихорадки, вируса Западного Нила, вируса японского энцефалита, вируса клещевого энцефалита, вируса Кунджин, вируса энцефалита долины Муррей, вируса энцефалита Сент-Луис, вируса омской геморрагической лихорадки, вируса вирусной диареи крупного рогатого скота, вируса Зика и вируса гепатита C, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 16. Способ по п.15, отличающийся тем, что вирусная инфекция вызвана вирусом гепатита C. 17. Способ по п.16, дополнительно включающий введение по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов NS5a, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов ВГС и других препаратов для лечения ВГС. 18. Способ лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом, выбранным из группы, состоящей из вируса денге, вируса желтой лихорадки, вируса Западного Нила, вируса японского энцефалита, вируса клещевого энцефалита, вируса Кунджин, вируса энцефалита долины Муррей, вируса энцефалита Сент-Луис, вируса омской геморрагической лихорадки, вируса вирусной диареи крупного рогатого скота, вируса Зика и вируса гепатита C, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.12. 19. Способ по п.18, отличающийся тем, что вирусная инфекция вызвана вирусом гепатита C. 20. Способ по п.19, дополнительно включающий введение по меньшей мере одиного дополнительного терапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из интерферонов, аналогов рибавирина, ингибиторов протеазы NS3, ингибиторов полимеразы NS5b, ингибиторов NS5a, ингибиторов α-глюкозидазы 1, ингибиторов циклофилина, гепатопротекторов, ненуклеозидных ингибиторов ВГС и других препаратов для лечения ВГС. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |