Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 036551

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036551

(21) Номер евразийской заявки

201892300

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.04.21

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 515/22 (2006.01)
A61K 31/395 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.05.31 Бюллетень № 05 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.23 Бюллетень № 11 тит.лист, описание последовательности

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/326,156

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.04.22

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2017/059511

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/182625 2017.10.26

(71) Сведения о заявителе(ях)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Хирд Александер, Бельмонте Меттью Алан, Ян Вэньцчжань, Секрист Джон Пол, Роббинс Даниель Уилльям, Казмирски Стивен Ли, У Дэдун, Пэн Бо, Йоханнес Джеффри, Лэм Мишель Лоре, Е Цин, Чжен Сяолань (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) Название изобретения

МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ MCL1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение, представляющее собой 17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18, 20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновую кислоту (формулы I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1.
3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1.
4. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы II)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4.
6. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4.
7. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (Sa)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы III)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7.
9. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.7.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9 в кристаллической форме.
11. Соединение по п.4, представляющее собой форму А моногидрата (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриа­конта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.0°, 8.4°, 10.7°, 12.5°, 13.1°, 14.4°, 15.1°, 15.6°, 17.1° и 18.2°.
12. Соединение по п.11, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.0°, 8.4° и 12.5°.
13. Соединение по п.4, представляющее собой форму С (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.1°, 6.8°, 8.1°, 10.1°, 12.0°, 14.1°, 14.8°, 15.3°, 16.5° и 17.2°.
14. Соединение по п.4, представляющее собой форму D (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.7°, 8.0°, 11.7°, 13.4°, 14.7°, 16.5°, 18.5°, 19.5° и 21.9°.
15. Соединение по п.4, представляющее собой форму Е (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11, 14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 8.3°, 10.2°, 11.6°, 12.6°, 13.9°, 14.9°, 16.0°, 16.5°, 17.5° и 18.6°.
16. Соединение по п.4, представляющее собой форму F пентагидрата (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриа­конта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.9°, 10.6°, 11.9°, 12.9°, 14.3°, 14.9°, 15.7°, 17.0° и 18.9°.
17. Соединение по п.16, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.9°, 11.9° и 17.0°.
18. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой натриевую соль (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15. 016,21020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 10.7°, 11.5°, 13.4°, 15.3°, 16.3°, 18.0°, 18.6°, 19.2°, 19.9° и 23.2°.
19. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой меглюминовую соль (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7 011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 6.3°, 7.6°, 8.5°, 9.2°, 11.8°, 12.9°, 14.3°, 15.7° и 18.2°.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтические вспомогательное вещество, носитель или разбавитель.
21. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении рака.
23. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного препарата для лечения рака.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения рака.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-11
2021.11.10

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.04.22.


Назад Новый поиск