Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 036551
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение, представляющее собой 17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18, 20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновую кислоту (формулы I)
или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1. 3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1. 4. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы II) или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по п.4. 6. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4. 7. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (Sa)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы III) или его фармацевтически приемлемая соль. 8. Соединение по п.7. 9. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.7. 10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9 в кристаллической форме. 11. Соединение по п.4, представляющее собой форму А моногидрата (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.0°, 8.4°, 10.7°, 12.5°, 13.1°, 14.4°, 15.1°, 15.6°, 17.1° и 18.2°. 12. Соединение по п.11, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.0°, 8.4° и 12.5°. 13. Соединение по п.4, представляющее собой форму С (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.1°, 6.8°, 8.1°, 10.1°, 12.0°, 14.1°, 14.8°, 15.3°, 16.5° и 17.2°. 14. Соединение по п.4, представляющее собой форму D (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.7°, 8.0°, 11.7°, 13.4°, 14.7°, 16.5°, 18.5°, 19.5° и 21.9°. 15. Соединение по п.4, представляющее собой форму Е (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11, 14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 8.3°, 10.2°, 11.6°, 12.6°, 13.9°, 14.9°, 16.0°, 16.5°, 17.5° и 18.6°. 16. Соединение по п.4, представляющее собой форму F пентагидрата (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.9°, 10.6°, 11.9°, 12.9°, 14.3°, 14.9°, 15.7°, 17.0° и 18.9°. 17. Соединение по п.16, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.9°, 11.9° и 17.0°. 18. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой натриевую соль (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7.011,15. 016,21020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 10.7°, 11.5°, 13.4°, 15.3°, 16.3°, 18.0°, 18.6°, 19.2°, 19.9° и 23.2°. 19. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой меглюминовую соль (Ra)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.14,7 011,15.016,21.020,24.030,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 6.3°, 7.6°, 8.5°, 9.2°, 11.8°, 12.9°, 14.3°, 15.7° и 18.2°. 20. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтические вспомогательное вещество, носитель или разбавитель. 21. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли. 22. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении рака. 23. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного препарата для лечения рака. 24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения рака. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |