(57) 1. Устройство для доставки антиперспирантной композиции, содержащей стабилизированную силикатную композицию, которая содержит поликремниевые кислоты,
где антиперспирантная композиция получена способом, включающим получение щелочного раствора силиката, имеющего рН более или равного 9,5, и снижение рН до значения от 2,5 до 5,0 перед применением к субъекту;
где применение антиперспирантной композиции к субъекту вызывает сдвиг рН композиции, что индуцирует рост поликремниевых кислот с образованием геля, тем самым обеспечивая антиперспирантно активный ингредиент;
где устройство для доставки антиперспирантной композиции выбрано из аэрозольного устройства, флакона с насосом-дозатором, роликового аппликатора, устройства, оснащенного перфорированной стенкой, или карандаша (стика);
где поликремниевая кислота находится в форме наночастиц или кластеров поликремниевой кислоты, имеющих средний диаметр 20 нм или менее,
где рН понижают в течение менее чем 60 с; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована при помощи ингибитора роста, где ингибитор роста представляет собой карбоновую кислоту, аминокислоту, неорганический анион, полиол, сахарид или четвертичный аммониевый катион; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована многовалентным катионом и/или неводным растворителем.
2. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по п.1, отличающееся тем, что сдвиг рН представляет собой сдвиг рН до рН выше 5 и ниже 8, предпочтительно до pH от 5,5 до 6,5, более предпочтительно до рН приблизительно 6,0.
3. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из пп.1, 2, отличающееся тем, что сдвиг рН происходит в порах кожи и приводит к образованию силикатного геля в порах.
4. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что рН композиции до применения к субъекту составляет от 2,5 до 5,0, предпочтительно от 3,0 до 5,0, более предпочтительно от 2,5 до 4,5, еще более предпочтительно от 3,0 до 4,5, наиболее предпочтительно от 3,5 до 4,0.
5. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что стабилизированный силикат стабилизирован по меньшей мере одним ингибитором роста, предпочтительно двумя, тремя, четырьмя или пятью ингибиторами роста, где ингибитор роста выбран из карбоновой кислоты, аминокислоты, неорганического аниона, полиола, сахарида и четвертичного катиона аммония.
6. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по п.2, отличающееся тем, что карбоновая кислота представляет собой С_2-10 карбоновую кислоту, предпочтительно дикарбоновую кислоту, такую как щавелевая кислота, малоновая кислота, глюконовая кислота, глутаровая кислота, винная кислота, янтарная кислота, адипиновая кислота или пимелиновая кислота, аминокислоту, которая представляет собой аспарагиновую кислоту, полиол, такой как мономерный полиол, такой как глицерин, этиленгликоль, ксилит, пропиленгликоль, или полиалкиленгликоль, такой как полиэтиленгликоль или полипропиленгликоль, или полиол, который представляет собой сахарид, такой как глюкоза, фруктоза, манноза, сахароза, треитол, эритритол, сорбит, декстран, маннит, галактитол или адонит, или четвертичный аммонийный катион в виде холина.
7. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что:
(a) антиперспирантная композиция содержит один или более полиалкиленгликолей или
(b) антиперспирантная композиция содержит полиэтиленгликоль (ПЭГ).
8. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что частицы поликремниевой кислоты в стабилизированной силикатной композиции незначительно сконденсированы, как определено in vitro анализом на растворимость, в которой по меньшей мере 25% композиции, предпочтительно по меньшей мере 30%, более предпочтительно по меньшей мере 35%, еще более предпочтительно по меньшей мере 40%, наиболее предпочтительно по меньшей мере 50% композиции растворяется в течение 24 ч в буфере HEPES.
9. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по п.8, отличающееся тем, что in vitro анализом на растворимость является анализ с использованием молибденовой кислоты для определения доли растворимой кремниевой кислоты.
10. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что стабилизированная силикатная композиция содержит многовалентный катион, такой как Са²⁺, Mg²⁺, Cu²⁺, Fe³⁺ и/или Zn²⁺.
11. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по п.10, отличающееся тем, что многовалентный катион добавлен с получением конечной концентрации от 0,01 до 1,0 М и предпочтительно с конечной концентрацией от 0,05 до 0,5 М.
12. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что стабилизированная силикатная композиция стабилизирована неводным растворителем, таким как спирт, предпочтительно спирт представляет собой этанол.
13. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по п.13, отличающееся тем, что неводный растворитель добавлен к силикатной композиции в количестве от 10 до 70% об./об.
14. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что композиция содержит один или более из дополнительных антиперспирантно активных агентов, дезодораторов, летучих и нелетучих масел, силиконовых смягчающих масел и смягчающих масел на основе углеводородов, суспендирующих агентов, отдушек или ароматизаторов, органических пудр и/или несмешивающихся с водой органических жидких фаз и по меньшей мере один агент для структурирования указанной фазы.
15. Устройство для доставки антиперспирантной композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что композиция не содержит солей алюминия или циркония.
16. Нетерапевтический косметический способ воздействия на запах человеческого тела посредством применения антиперспирантной композиции, содержащей стабилизированную силикатную композицию, которая содержит поликремниевые кислоты, включающий нанесение на поверхность кожи человека эффективного количества антиперспирантной композиции, где антиперспирантная композиция получена способом, включающим получение щелочного раствора силиката, имеющего рН более или равного 9,5, и снижение рН до значения от 2,5 до 5,0 перед применением к субъекту, где применение антиперспирантной композиции к субъекту вызывает сдвиг рН композиции, что индуцирует рост поликремниевых кислот с образованием геля, тем самым обеспечивая антиперспирантно активный ингредиент,
где поликремниевая кислота находится в форме наночастиц или кластеров поликремниевой кислоты, имеющих средний диаметр 20 нм или менее;
где рН понижают в течение менее чем 60 с; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована при помощи ингибитора роста, где ингибитор роста представляет собой карбоновую кислоту, аминокислоту, неорганический анион, полиол, сахарид или четвертичный аммониевый катион; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована многовалентным катионом и/или неводным растворителем.
17. Нетерапевтический косметический способ воздействия на запах человеческого тела, включающий нанесение на поверхность кожи человека эффективного количества антиперспирантной композиции посредством применения устройства по любому из пп.1-15.
18. Применение антиперспирантной композиции в способе лечения медицинского состояния, характеризующегося чрезмерным потоотделением, включающем нанесение на поверхность кожи человека эффективного количества антиперспирантной композиции посредством применения устройства, как определено в любом из пп.1-15.
19. Применение антиперспирантной композиции в способе лечения медицинского состояния, характеризующегося чрезмерным потоотделением, который включает нанесение на поверхность кожи субъекта эффективного количества антиперспирантной композиции, где антиперспирантная композиция получена способом, включающим получение щелочного раствора силиката, имеющего рН более или равного 9,5, и снижение рН до значения от 2,5 до 5,0 перед применением к субъекту, где применение антиперспирантной композиции к субъекту вызывает сдвиг рН композиции, что индуцирует рост поликремниевых кислот с образованием геля, тем самым обеспечивая антиперспирантно активный ингредиент,
где поликремниевая кислота находится в форме наночастиц или кластеров поликремниевой кислоты, имеющих средний диаметр 20 нм или менее;
где рН понижают в течение менее чем 60 с; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована при помощи ингибитора роста, где ингибитор роста представляет собой карбоновую кислоту, аминокислоту, неорганический анион, полиол, сахарид или четвертичный аммониевый катион; и/или
где композиция поликремниевой кислоты стабилизирована многовалентным катионом и/или неводным растворителем.
20. Применение антиперспирантной композиции в способе лечения по любому из пп.18 и 19, отличающееся тем, что медицинское состояние представляет собой гипергидроз.
21. Применение антиперспирантной композиции в способе лечения по п.20, отличающееся тем, что гипергидроз представляет собой первичный или очаговый гипергидроз или вторичный гипергидроз.
22. Применение антиперспирантной композиции в способе лечения по любому из пп.18 и 19, отличающееся тем, что чрезмерное потоотделение вызвано акромегалией, тревожными расстройствами, раком, включая лейкемию и неходжкинскую лимфому, карциноидным синдромом, эндокардитом, сердечным приступом, гипертиреозом, наркоманией, ожирением, диабетом, болезнями сердца, ВИЧ/СПИДом, болезнями легких, воздействием препаратов, таких как бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты, менопаузой, болезнью Паркинсона, феохромоцитомой, повреждениями спинного мозга, инсультом, стрессом, туберкулезом, лихорадкой или инфекцией.
23. Способ получения стабилизированной силикатной композиции, содержащей поликремниевые кислоты, включающий:
(a) получение щелочного раствора силиката, имеющего рН более или равный 9,5;
(b) понижение рН до менее или равного 4,0 посредством добавления кислоты с образованием композиции, содержащей поликремниевые кислоты;
(c) увеличение рН композиции до физиологически приемлемого рН путем добавления основания, посредством этого образование стабилизированной композиции, содержащей поликремниевые кислоты;
(d) включение стабилизированной композиции в антиперспирантный состав или косметический состав,
где поликремниевая кислота находится в форме наночастиц или кластеров поликремниевой кислоты, имеющих средний диаметр 20 нм или менее,
где способ включает
стадию добавления многовалентного катиона и/или ингибитора роста; и/или
стадию добавления ингибитора роста, способного повышать стабильность композиции, где ингибитор роста представляет собой карбоновую кислоту, аминокислоту, неорганический анион, полиол, сахарид или четвертичный аммониевый катион; и/или
стадию добавления неводного растворителя, способного увеличить стабильность композиции.
24. Способ по п.23, включающий по меньшей мере одно из следующего:
(i) на стадии (b) рН понижают в течение менее чем 60 с, менее чем 30 с, менее чем 10 с или менее чем 5 с;
(ii) на стадии (b) рН понижают до рН менее или равного 3,0;
(iii) концентрация раствора силиката составляет от 0,05 до 3,0 М, предпочтительно от 0,1 до 1,5 М;
(iv) силикатная композиция стабильна в течение 6 месяцев или более, 12 месяцев или более, или 24 месяцев или более;
(v) частицы поликремниевой кислоты имеют средний диаметр 10 нм или менее, более предпочтительно 5 нм или менее и наиболее предпочтительно от 1 до 3 нм;
(vi) стабилизированная силикатная композиция имеет вязкость, измеренную при 25°С, менее чем 4,0 мПа×с;
(vii) на стадии (а) рН щелочного раствора силиката составляет приблизительно 11,5;
(viii) по меньшей мере один ингибитор роста добавляют на стадии (b), предпочтительно два, три, четыре или пять ингибиторов роста добавляют на стадии (b);
(ix) ингибитор роста представляет собой карбоновую кислоту, аминокислоту, неорганический анион, полиол, такой как полиалкиленгликоль, сахарид и/или четвертичный катион аммония,
где карбоновая кислота представляет собой С_2-10карбоновую кислоту, предпочтительно дикарбоновую кислоту, такую как щавелевая кислота, малоновая кислота, глюконовая кислота, глутаровая кислота, винная кислота, янтарная кислота, адипиновая кислота или пимелиновая кислота, аминокислоту, которая представляет собой аспарагиновую кислоту, полиол, такой как мономерный полиол, такой как глицерин, этиленгликоль, ксилит, пропиленгликоль, или полиалкиленгликоль, такой как полиэтиленгликоль или полипропиленгликоль или полиол, который представляет собой сахарид, такой как глюкоза, фруктоза, манноза, сахароза, треитол, эритритол, сорбит, декстран, маннит, галактитол или адонит, или четвертичный катион аммония в виде холина;
(х) на стадии (b) рН композиции понижают до рН менее или равного 1,5;
(xi) многовалентный катион добавляют, чтобы обеспечить конечную концентрацию в пределах от 0,05 до 0,5 М, где многовалентный катион представляет собой Са²⁺, Mg²⁺, Fe³⁺, Cu²⁺ и/или Zn²⁺;
(xii) на стадии (с) рН композиции повышают до рН в пределах от 3,0 до 5,0 и предпочтительно от 3,5 до 4,0, где рН повышают с помощью основания, которое представляет собой гидроксид натрия или карбонат натрия;
(xiii) неводный растворитель добавляют в количестве от 10 до 70% об./об., где неводный растворитель представляет собой спирт, предпочтительно спирт представляет собой этанол.
25. Способ получения антиперспирантной композиции, который включает получение стабилизированной силикатной композиции в соответствии со способом по п.23 или 24 и дополнительный этап формирования стабилизированной силикатной композиции с одним или более дополнительными компонентами с получением антиперспирантной композиции.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что дополнительные компоненты включают один или более полиалкиленгликолей.
27. Способ по п.25, отличающийся тем, что полиалкиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль (ПЭГ).
28. Способ по любому из пп.25-27, отличающийся тем, что дополнительные компоненты включают один или более из дополнительных антиперспирантно активных агентов, дезодораторов, летучих и нелетучих масел, силиконовых смягчающих масел и смягчающих масел на основе углеводородов, суспендирующих агентов, органических пудр и/или несмешивающихся с водой органических жидких фаз и по меньшей мере один агент для структурирования указанной фазы.

---