Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 036289

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036289

(21) Номер евразийской заявки

201792687

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.06.07

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 491/04 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 27/02 (2006.01)
A61P 3/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.07.31 Бюллетень № 07 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.10.22 Бюллетень № 10 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1509888.2

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.06.08

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

GB

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2016/062898

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2016/198398 2016.12.15

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Джексон Виктория Элизабет, Хир Джаг Пол (GB), Хайнельт Уве (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) Название изобретения

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ИМИДАЗОПИРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой
n обозначает целое число, равное 0 или 1;
Y обозначает фенил, который необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из галогена и дифторметоксигруппы;
X обозначает кислород или линейную или разветвленную С14-алкиленовую цепь;
R1 обозначает галоген или гетероарил, который необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из гидроксигруппы, гидрокси(С1-C6)алкила и C1-C6-алкоксигруппы;
R2 и R3 независимо обозначают водород;
R4 обозначает водород;
R5a обозначает водород, гидроксигруппу или -ORa;
R5b обозначает водород;
Ra обозначает C1-C6-алкил, который необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из C1-C6-алкоксигруппы, оксогруппы и аминокарбонила; и
где "гетероарил" означает одновалентные ароматические группы, содержащие по меньшей мере 5 атомов, образованные из одного кольца или множества конденсированных колец, в которых один или большее количество атомов углерода заменены одним или большим количеством гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот.
2. Соединение по п.1 формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой X, Y, R1, R5a и R5b являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.2 формулы (IIA-AB) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой
V обозначает C-R11 или N;
R6 обозначает галоген или дифторметоксигруппу;
R7 обозначает водород или галоген;
R8 обозначает гидроксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу или гидрокси(C1-C6)алкил;
R9, R10 и R11 независимо обозначают водород и
X, Ra, R5a и R5b являются такими, как определено в п.1.
4. Соединение по п.2, в котором X обозначает кислород.
5. Соединение по п.1 формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой X, Y, R1, R5a и R5b являются такими, как определено в п.1.
6. Соединение по п.5 формулы (IIB-AB) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой V, X, R5a, R5b, R6, R7, R8, R9 и R10 являются такими, как определено выше в п.3.
7. Соединение по п.5, в котором X обозначает метиленовую группу.
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
1-[2-(дифторметокси)фенил]-8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3,4-дигидро-1Н-пирано[4',3':4,5]имида­зо[1,2-а]пиразина;
1-[2-(дифторметокси)фенил]-8-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]-3,4-дигидро-1Н-пира­но[4',3':4,5]имидазо[1,2-а]пиразина;
5-{1-[2-(дифторметокси)фенил]-3,4-дигидро-1Н-пирано[4',3':4,5]имидазо[1,2-а]пиразин-8-ил}пири­дин-2(1Н)-она;
(1S)-8-бром-1-[2-(дифторметокси)фенил]-3,4-дигидро-1Н-пирано[4',3':4,5]имидазо[1,2-а]пиразина;
(1R)-8-бром-1-[2-(дифторметокси)фенил]-3,4-дигидро-1Н-пирано[4',3':4,5]имидазо[1,2-а]пиразина;
(6R,8R)-8-[5-хлор-2-(дифторметокси)фенил]-2-[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-3-пиридил]-7,8-дигид­ро-6Н-циклопента[1,2]имидазо[3,4-b]пиразин-6-ола;
(6S,8S)-8-[5-хлор-2-(дифторметокси)фенил]-2-[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-3-пиридил]-7,8-дигидро-6Н-циклопента[1,2]имидазо[3,4-b]пиразин-6-ола;
2-[[(6R,8R)-8-[5-хлор-2-(дифторметокси)фенил]-2-[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-3-пиридил]-7,8-ди­гидро-6Н-циклопента[1,2]имидазо[3,4-b]пиразин-6-ил]окси]ацетамида и
2-[[(6S,8S)-8-[5-хлор-2-(дифторметокси)фенил]-2-[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)-3-пиридил]-7,8-ди­гидро-6Н-циклопента[1,2]имидазо[3,4-b]пиразин-6-ил]окси]ацетамида.
9. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или предупреждения нарушения, для которого показано введение ингибитора TNFa.
10. Применение соединения формулы (I) по п.9 для лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения.
11. Применение соединения формулы (I) по п.10 для лечения ревматоидного артрита или болезни Крона.
12. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность TNFa, содержащая соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2024-01
2024.01.18

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
RU
Дата прекращения действия: 2023.06.08.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2022-01
2022.01.11

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.06.08.


Назад Новый поиск