(57) 1. Капсула для перорального введения для лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных протеинкиназами, содержащая:
(a) монофосфатную соль лекарственного вещества 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламин]пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины;
(b) одно или несколько связующих веществ; и
(c) один или несколько разрыхлителей, где капсула получена способом, включающим:
1) получение гранул влажным гранулированием монофосфатной соли лекарственного вещества с использованием водной гранулирующей жидкости и с одним или несколькими связующими веществами, одним или несколькими разрыхлителями и, необязательно, одним или несколькими дополнительными фармацевтическими наполнителями;
2) получение фармацевтической композиции путем смешивания гранул с дополнительными фармацевтическими наполнителями; и
3) получение капсул путем машинной инкапсуляции фармацевтической композиции в капсулы, где способ не требует стадий сжатия и компактизации.
2. Капсула по п.1, в которой указанное лекарственное вещество присутствует в виде безводной монофосфатной соли.
3. Капсула по любому из предшествующих пунктов, в которой одно указанное связующее представляет собой производное целлюлозы.
4. Капсула по любому из предшествующих пунктов, в которой один указанный разрыхлитель представляет собой поперечно сшитый поливинилпирролидон.
5. Капсула по любому из предшествующих пунктов, содержащая 3-40 мас.% лекарственного вещества в форме его свободного основания в расчете на общую массу содержимого капсулы.
6. Капсула по любому из предшествующих пунктов, содержащая 0,5-5 мас.% связующего вещества (веществ) в расчете на общую массу содержимого капсулы.
7. Капсула по любому из предшествующих пунктов, содержащая 1-4 мас.% разрыхлителя (разрыхлителей) в расчете на общую массу содержимого капсулы.
8. Фармацевтическая композиция для лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных протеинкиназами, содержащая:
(a) монофосфатную соль лекарственного вещества 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламин]пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины;
(b) одно или несколько связующих веществ; и
(c) один или несколько разрыхлителей,
в котором указанная композиция имеет объемную плотность по меньшей мере 0,4 г/мл и получена способом, включающим стадию влажной грануляции, который включает получение гранул влажным гранулированием монофосфатной соли лекарственного вещества с использованием водной гранулирующей жидкости и с одним или несколькими связующими веществами, одним или нескольким разрыхлителями и, необязательно, одним или несколькими дополнительными фармацевтическими наполнителями,
получение фармацевтической композиции путем смешивания гранул с дополнительными фармацевтическими наполнителями, где способ не требует стадий сжатия и компактизации.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанное лекарственное вещество присутствует в виде безводной монофосфатной соли.
10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9, в которой одно указанное связующее вещество представляет собой производное целлюлозы.
11. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.8-10, в которой один указанный разрыхлитель представляет собой поперечно сшитый поливинилпирролидон.
12. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.8-11, содержащая 3-40 мас.% лекарственного вещества в форме его свободного основания в расчете на общую массу композиции.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8-12, содержащая 0,5-5 мас.% связующего вещества (веществ) в расчете на общую массу композиции.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8-13, содержащая 1-4 мас.% разрыхлителя (разрыхлителей) в расчете на общую массу композиции.
15. Капсула по любому из пп.1-7, в которой указанное лекарственное вещество присутствует в виде безводной монофосфатной соли в полиморфной форме, характеризуемой пиком XRPD (2 тета) при 15,0±0,2°.
16. Капсула по п.3, где производное целлюлозы включает гидроксипропилметилцеллюлозу.
17. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.8-14, в которой указанное лекарственное вещество присутствует в виде безводной монофосфатной соли в полиморфной форме, характеризуемой пиком XRPD (2 тета) при 15,0±0,2°.
18. Фармацевтическая композиция по п.10, где производное целлюлозы включает гидроксипропилметилцеллюлозу.

---