(57) 1. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, которая включает в расчете на общую массу композиции:
a) от 2 до 60% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли;
b) от 36 до 97% одного или двух разбавителей, где разбавитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, двухосновного фосфата кальция, лактозы, гидрата лактозы, ангидрата лактозы, маннитола, крахмала и изомальта;
c) от 0,5 до 2% смазывающего вещества, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; и
d) от 0,5 до 1% глиданта, где глидант представляет собой коллоидный диоксид кремния.
2. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по п.1, где композиция дополнительно включает:
e) не более чем 10% связывающего вещества, где связывающее вещество выбрано из группы, состоящей из повидона или гидроксипропилметилцеллюлозы;
f) не более чем 5% разрыхлителя, где разрыхлитель выбран из кросповидона, натрий крахмал гликолята и кроскармеллозы натрия, и
g) не более чем 2% подкисляющего агента, где подкисляющий агент представляет собой лимонную кислоту.
3. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по п.1, где указанная композиция включает:
(a) от 2 до 60% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата;
(b) от 36 до 97% одного или двух разбавителей, где разбавитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, двухосновного фосфата кальция, лактозы, гидрата лактозы, ангидрата лактозы, маннитола, крахмала и изомальта;
(c) от 0,5 до 2% смазывающего вещества, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; и
(d) от 0,5 до 1% глиданта, где глидант представляет собой коллоидный диоксид кремния.
4. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по п.3, где композиция дополнительно включает:
(e) не более чем 10% связывающего вещества, где связывающее вещество выбрано из группы, состоящей из повидона или гидроксипропилметилцеллюлозы;
(f) не более чем 5% разрыхлителя, где разрыхлитель выбран из кросповидона, натрий крахмал гликолята и кроскармеллозы натрия; и
(g) не более чем 2% подкисляющего агента, где подкисляющий агент представляет собой лимонную кислоту.
5. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.1-4, где композиция выбрана из группы, состоящей из:
1) композиции, содержащей (а) от 2 до 3% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата, (b) от 95 до 97% разбавителя, (c) 1% смазывающего вещества и (d) 0,5% глиданта;
2) композиции, содержащей (а) от 11 до 38% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата, (b) от 61 до 87% одного или двух разбавителей, (с) 1% смазывающего вещества, (d) 0,5% глиданта, (е) 2% разрыхлителя и (f) 1% подкисляющего агента;
3) композиции, содержащей (а) от 24 до 38% 1-[ (2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-lH-индол димезилат моногидрата, (b) от 61 до 72% одного или двух разбавителей, (с) от 1 до 1,25% смазывающего вещества, (d) 0,5% глиданта и (е) 2% разрыхлителя;
4) (а) от 37 до 51% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата, (b) от 45 до 60% разбавителя, (с) 1% смазывающего вещества, (d) 0,5% глиданта, (е) 2% разрыхлителя и (f) 1% подкисляющего агента;
5) композиции, содержащей (а) от 36 до 60% 1-[ (2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата, (b) от 36 до 62% разбавителя, (с) от 0,5 до 1% смазывающего вещества, (d) 0,5% глиданта и (е) 2% разрыхлителя; и
6) композиции, содержащей (а) от 11 до 38% 1-[ (2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата, (b) от 61 до 72% разбавителя, (с) от 2 до 5% связывающего вещества, (d) 1% смазывающего вещества, (е) 0,5% глиданта и f) от 2 до 4% разрыхлителя.
6. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.1-5, где композиция содержит от 5 до 200 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперази­нил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.1-6, где композиция находится в форме таблетки или капсулы.
8. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.1-5, где композиция содержит:
i) менее 0,5% примеси хлора;
ii) менее 0,5% неизвестной примеси;
iii) менее 1% общей примеси.
9. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.1-5, где композиция содержит 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрат, степень чистоты которого составляет 99,3%.
10. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.3-5, где композиция содержит:
i) 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрат, степень чистоты которого составляет 99,3%;
ii) менее 0,5% примеси хлора;
iii) менее 0,5% неизвестной примеси;
iv) менее 1% общей примеси.
11. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением по любому из пп.3-5, где композиция содержит 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрат, от 85 до 100% которого высвобождается в течение 30 мин при испытании с вращающейся лопастью при 100 об/мин с 900 мл среды для растворения, 0,1н. хлористоводородной кислоты или воды при 37°С.
12. Композиция с немедленным высвобождением по п.1, составленная в форме таблетки, где указанная композиция включает:
(a) от 2 до 60% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата;
(b) от 36 до 97% одного или двух разбавителей, где разбавитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, двухосновного фосфата кальция, лактозы, гидрата лактозы, ангидрата лактозы, маннитола, крахмала и изомальта;
(c) от 0,5 до 2% смазывающего вещества, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; и
(d) от 0,5 до 1% глиданта, где глидант представляет собой коллоидный диоксид кремния.
13. Композиция с немедленным высвобождением в форме таблетки по п.12, где указанная композиция дополнительно включает:
(e) от 0 до 10% связывающего вещества, где связывающее вещество выбрано из группы, состоящей из повидона или гидроксипропилметилцеллюлозы;
(f) не более чем 5% разрыхлителя, где разрыхлитель выбран из кросповидона, натрий крахмал гликолята и кроскармеллозы натрия; и
(g) не более чем 2% подкисляющего агента, где подкисляющий агент представляет собой лимонную кислоту.
14. Композиция с немедленным высвобождением в форме таблетки по п.12 или 13, где указанная композиция включает:
(a) от 2 до 60% 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол димезилат моногидрата;
(b) от 36 до 97% микрокристаллической целлюлозы;
(c) от 0,5 до 2% стеарата магния и
(d) от 0,5 до 1% коллоидного диоксида кремния.
15. Композиция с немедленным высвобождением в форме таблетки по п.14, где композиция дополнительно содержит:
е) не более чем 5% повидона;
(f) не более чем 4% кросповидона и
(g) не более чем 2% лимонной кислоты.
16. Композиция с немедленным высвобождением в форме таблетки по любому из пп.12-15, где общая масса таблетки с немедленным высвобождением составляет от 100 до 600 мг.

---