Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035951

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035951

(21) Номер евразийской заявки

201891768

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.02.04

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.01.31 Бюллетень № 01 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.09.04 Бюллетень № 09 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

201610082029.8

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.02.05

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

CN

(86) Номер и дата подачи международной заявки

CN2017/072891

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/133684 2017.08.10

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Дин Чжаочжун, Сунь Фей, Ху Инху, Чжоу Илун, Ван Чжэн, Чжао Жуй, Ян Лин (CN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА A АГОНИСТА TLR7, ЕЕ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Формула [ENG]
(57) 1. Кристаллическая форма А соединения формулы I
Zoom in
где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
2. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2о, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 27,9±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
3. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2° 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 17,9±0,2°, 19,0±0,2°, 19,7±0,2°, 20,3±0,2°, 21,8±0,2°, 22,1±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 25,5±0,2°, 27,9±0,2°, 32,9±0,2°, 34,0±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
4. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма А характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг. 1.
5. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-4, где кристаллическая форма А имеет следующие параметры ячейки:
a=16,560 (3) Å,
b=10,426 (2) Å,
c=12,203 (2) Å,
a=90°,
b=98,54 (3)°,
g=90°.
Пространственные группы: P21/c
Z=4.
6. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-5, где кристаллическая форма А охарактеризована по DSC начальной температурой, которая составляет 199,0±5°C, и температурой пика, которая составляет 200,4±5°C.
7. Способ получения кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, который включает стадии:
1) растворения соединения формулы I в кристаллизационном растворителе, который нагревают для содействия растворению; и
2) охлаждения для кристаллизации, фильтрования, промывание и сушки для получения кристаллической формы А,
где кристаллизационный растворитель на стадии 1) представляет собой этанол.
8. Способ получения по п.7, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 2 до 10 мл.
9. Способ получения по п.8, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 4 до 10 мл.
10. Способ получения по п.9, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 5 до 7 мл.
11. Способ получения по любому из пп.7-10, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 40 до 90°C.
12. Способ получения по п.11, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 50 до 80°C.
13. Способ получения по п.12, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 70 до 80°C.
14. Кристаллическая композиция, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 50% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
15. Кристаллическая композиция по п.14, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 80% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
16. Кристаллическая композиция по п.15, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 90% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции
17. Кристаллическая композиция по п.16, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 95% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
18. Фармацевтическая композиция, которая содержит кристаллическую форму А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллическую композицию по любому из пп.14-17, или их сочетание в эффективном количестве.
19. Применение кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллической композиции по любому одному из пп.14-17, или фармацевтической композиции по п.18 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, ассоциированного с Toll-подобным рецептором 7.
20. Применение по п.19, где заболевание представляет собой вирусную инфекцию.
21. Применение по п.20, где вирусная инфекция представляет собой инфекцию вируса гепатита B или гепатита C.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-09
2021.09.08

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.02.05.


Назад Новый поиск