Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 035951
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Кристаллическая форма А соединения формулы I
где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме. 2. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2о, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 27,9±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме. 3. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2° 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 17,9±0,2°, 19,0±0,2°, 19,7±0,2°, 20,3±0,2°, 21,8±0,2°, 22,1±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 25,5±0,2°, 27,9±0,2°, 32,9±0,2°, 34,0±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме. 4. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма А характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг. 1. 5. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-4, где кристаллическая форма А имеет следующие параметры ячейки: a=16,560 (3) Å, b=10,426 (2) Å, c=12,203 (2) Å, a=90°, b=98,54 (3)°, g=90°. Пространственные группы: P21/c Z=4. 6. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-5, где кристаллическая форма А охарактеризована по DSC начальной температурой, которая составляет 199,0±5°C, и температурой пика, которая составляет 200,4±5°C. 7. Способ получения кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, который включает стадии: 1) растворения соединения формулы I в кристаллизационном растворителе, который нагревают для содействия растворению; и 2) охлаждения для кристаллизации, фильтрования, промывание и сушки для получения кристаллической формы А, где кристаллизационный растворитель на стадии 1) представляет собой этанол. 8. Способ получения по п.7, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 2 до 10 мл. 9. Способ получения по п.8, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 4 до 10 мл. 10. Способ получения по п.9, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 5 до 7 мл. 11. Способ получения по любому из пп.7-10, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 40 до 90°C. 12. Способ получения по п.11, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 50 до 80°C. 13. Способ получения по п.12, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 70 до 80°C. 14. Кристаллическая композиция, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 50% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции. 15. Кристаллическая композиция по п.14, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 80% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции. 16. Кристаллическая композиция по п.15, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 90% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции 17. Кристаллическая композиция по п.16, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 95% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции. 18. Фармацевтическая композиция, которая содержит кристаллическую форму А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллическую композицию по любому из пп.14-17, или их сочетание в эффективном количестве. 19. Применение кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллической композиции по любому одному из пп.14-17, или фармацевтической композиции по п.18 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, ассоциированного с Toll-подобным рецептором 7. 20. Применение по п.19, где заболевание представляет собой вирусную инфекцию. 21. Применение по п.20, где вирусная инфекция представляет собой инфекцию вируса гепатита B или гепатита C. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |