(57) 1. Соединение, выбранное из
сульфата (×1,5H₂O) (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата и
мезилата (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой мезилат (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата.
3. Соединение по п.2, имеющее чистоту выше 95%.
4. Соединение по п.2, имеющее чистоту выше 99%.
5. Соединение по п.2, имеющее чистоту выше 99,5%.
6. Соединение по любому из пп.2-5, имеющее энантиомерную чистоту выше 95%.
7. Соединение по любому из пп.2-5, имеющее энантиомерную чистоту выше 99%.
8. Соединение по любому из пп.2-5, имеющее энантиомерную чистоту выше 99,5%.
9. Соединение по п.1, которое представляет собой сульфат (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата×1,5H₂O.
10. Соединение по п.9, имеющее чистоту выше 95%.
11. Соединение по п.9, имеющее чистоту выше 99%.
12. Соединение по п.9, имеющее чистоту выше 99,5%.
13. Соединение по любому из пп.9-12, имеющее энантиомерную чистоту выше 95%.
14. Соединение по любому из пп.9-12, имеющее энантиомерную чистоту выше 99%.
15. Соединение по любому из пп.9-12, имеющее энантиомерную чистоту выше 99,5%.
16. Применение соединения по п.1 для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или для ингибирования роста опухоли.
17. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или для ингибирования роста опухоли.
18. Применение по п.16 или 17, где воспаление или воспалительное заболевание или иммунное или аутоиммунное расстройство представляют собой артрит, синовит, васкулит, болезнь Шегрена, состояние, связанное с воспалением кишечника, атеросклероз, рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера, сосудистую деменцию, болезнь Паркинсона, церебральную амилоидную ангиопатию, церебральную аутосомно-доминантную артериопатию с субкортикальными инфарктами и лейкоэнцефалопатией, воспалительное заболевание легких, фиброзное заболевание, воспалительное заболевание кожи, воспалительное заболевание глаз, синдром системной воспалительной реакции, сепсис, воспаление и/или аутоиммунное состояние печени, диабет (типа I или II) и/или его осложнения, хроническую сердечную недостаточность, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь или инфаркт миокарда и/или его осложнения или эпилепсию.
19. Применение по п.18, где
артрит выбирают из ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита и псориатического артрита;
состояние, связанное с воспалением кишечника, выбирают из болезни Крона, неспецифического язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника и синдрома раздраженной толстой кишки;
воспалительное заболевание легких выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких и острого респираторного дистресс-синдрома;
фиброзное заболевание выбирают из идиопатического фиброза легких, кардиального фиброза, фиброза печени и системного склероза (склеродермы);
воспалительное заболевание глаз выбирают из возрастной дегенерации желтого пятна, увеита и диабетической ретинопатии;
воспаление и/или аутоиммунное состояние печени выбирают из аутоиммунного гепатита, первичного билиарного цирроза, алкогольной болезни печени, склерозирующего холангита и аутоиммунного холангита;
ишемическую болезнь выбирают из удара и ишемически-реперфузионного повреждения.
20. Применение по п.16 или 17, где заболевание выбирают из ревматоидного артрита, остеоартрита, фиброза печени, хронической обструктивной болезни легких, рассеянного склероза, болезни Шегрена, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, воспалительного заболевания кишечника или сосудистой деменции.
21. Фармацевтическая композиция для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или для ингибирования роста опухоли, включающая соединение по п.1 и один или несколько подходящих эксципиентов, где соединение по п.1 присутствует в эффективном количестве.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, где воспаление или воспалительное заболевание или иммунное или аутоиммунное расстройство представляют собой артрит, синовит, васкулит, болезнь Шегрена, состояние, связанное с воспалением кишечника, атеросклероз, рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера, сосудистую деменцию, болезнь Паркинсона, церебральную амилоидную ангиопатию, церебральную аутосомно-доминантную артериопатию с субкортикальными инфарктами и лейкоэнцефалопатией, воспалительное заболевание легких, фиброзное заболевание, воспалительное заболевание кожи, воспалительное заболевание глаз, синдром системной воспалительной реакции, сепсис, воспаление и/или аутоиммунное состояние печени, диабет (типа I или II) и/или его осложнения, хроническую сердечную недостаточность, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь или инфаркт миокарда и/или его осложнения или эпилепсию.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где
артрит выбирают из ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита и псориатического артрита;
состояние, связанное с воспалением кишечника, выбирают из болезни Крона, неспецифического язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника и синдрома раздраженной толстой кишки;
воспалительное заболевание легких выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких и острого респираторного дистресс-синдрома;
фиброзное заболевание выбирают из идиопатического фиброза легких, кардиального фиброза, фиброза печени и системного склероза (склеродермы);
воспалительное заболевание глаз выбирают из возрастной дегенерации желтого пятна, увеита и диабетической ретинопатии;
воспаление и/или аутоиммунное состояние печени выбирают из аутоиммунного гепатита, первичного билиарного цирроза, алкогольной болезни печени, склерозирующего холангита и аутоиммунного холангита;
ишемическую болезнь выбирают из удара и ишемически-реперфузионного повреждения.
24. Фармацевтическая композиция по п.21 для лечения заболевания, выбранного из ревматоидного артрита, остеоартрита, фиброза печени, хронической обструктивной болезни легких, рассеянного склероза, болезни Шегрена, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, воспалительного заболевания кишечника или сосудистой деменции.
25. Применение фармацевтической композиции по п.21 для получения лекарственного средства для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или для ингибирования роста опухоли.
26. Применение по п.25, где воспаление или воспалительное заболевание или иммунное или аутоиммунное расстройство представляют собой артрит, синовит, васкулит, болезнь Шегрена, состояние, связанное с воспалением кишечника, атеросклероз, рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера, сосудистую деменцию, болезнь Паркинсона, церебральную амилоидную ангиопатию, церебральную аутосомно-доминантную артериопатию с субкортикальными инфарктами и лейкоэнцефалопатией, воспалительное заболевание легких, фиброзное заболевание, воспалительное заболевание кожи, воспалительное заболевание глаз, синдром системной воспалительной реакции, сепсис, воспаление и/или аутоиммунное состояние печени, диабет (типа I или II) и/или его осложнения, хроническую сердечную недостаточность, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь или инфаркт миокарда и/или его осложнения или эпилепсию.
27. Применение по п.26, где
артрит выбирают из ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита и псориатического артрита;
состояние, связанное с воспалением кишечника, выбирают из болезни Крона, неспецифического язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника и синдрома раздраженной толстой кишки;
воспалительное заболевание легких выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких и острого респираторного дистресс-синдрома;
фиброзное заболевание выбирают из идиопатического фиброза легких, кардиального фиброза, фиброза печени и системного склероза (склеродермы);
воспалительное заболевание глаз выбирают из возрастной дегенерации желтого пятна, увеита и диабетической ретинопатии;
воспаление и/или аутоиммунное состояние печени выбирают из аутоиммунного гепатита, первичного билиарного цирроза, алкогольной болезни печени, склерозирующего холангита и аутоиммунного холангита;
ишемическую болезнь выбирают из удара и ишемически-реперфузионного повреждения.
28. Применение по п.25 для лечения заболевания, выбранного из ревматоидного артрита, остеоартрита, фиброза печени, хронической обструктивной болезни легких, рассеянного склероза, болезни Шегрена, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, воспалительного заболевания кишечника или сосудистой деменции.
29. Способ лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или ингибирования роста опухоли, включающий введение пациенту, страдающему от указанного заболевания, эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.21.
30. Способ по п.29, где воспаление или воспалительное заболевание или иммунное или аутоиммунное расстройство представляют собой артрит, синовит, васкулит, болезнь Шегрена, состояние, связанное с воспалением кишечника, атеросклероз, рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера, сосудистую деменцию, болезнь Паркинсона, церебральную амилоидную ангиопатию, церебральную аутосомно-доминантную артериопатию с субкортикальными инфарктами и лейкоэнцефалопатией, воспалительное заболевание легких, фиброзное заболевание, воспалительное заболевание кожи, воспалительное заболевание глаз, синдром системной воспалительной реакции, сепсис, воспаление и/или аутоиммунное состояние печени, диабет (типа I или II) и/или его осложнения, хроническую сердечную недостаточность, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь или инфаркт миокарда и/или его осложнения или эпилепсию.
31. Способ по п.30, где
артрит выбирают из ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита и псориатического артрита;
состояние, связанное с воспалением кишечника, выбирают из болезни Крона, неспецифического язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника и синдрома раздраженной толстой кишки;
воспалительное заболевание легких выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких и острого респираторного дистресс-синдрома;
фиброзное заболевание выбирают из идиопатического фиброза легких, кардиального фиброза, фиброза печени и системного склероза (склеродермы);
воспалительное заболевание глаз выбирают из возрастной дегенерации желтого пятна, увеита и диабетической ретинопатии;
воспаление и/или аутоиммунное состояние печени выбирают из аутоиммунного гепатита, первичного билиарного цирроза, алкогольной болезни печени, склерозирующего холангита и аутоиммунного холангита;
ишемическую болезнь выбирают из удара и ишемически-реперфузионного повреждения.
32. Способ по п.29, где заболевание выбирают из ревматоидного артрита, остеоартрита, фиброза печени, хронической обструктивной болезни легких, рассеянного склероза, болезни Шегрена, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, воспалительного заболевания кишечника или сосудистой деменции.

---