Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035469

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035469

(21) Номер евразийской заявки

201591785

(22) Дата подачи евразийской заявки

2014.03.14

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 471/06 (2006.01)
C07D 498/06 (2006.01)
A61K 31/5383 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2015.12.30 Бюллетень № 12 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.06.22 Бюллетень № 06 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/794,812

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2013.03.15

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2014/027872

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2014/143768 2014.09.18

(71) Сведения о заявителе(ях)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Комбс Эндрю П., Спаркс Ричард Б., Мадускуи Томас П., мл., Роджерс Джеймс Д. (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ БЕЛКОВ БЭТ

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где Zoom in представляет собой простую связь или двойную связь;
Су1 выбран из изоксазолила и пиразолила, где указанный изоксазолил и пиразолил необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R11;
R1 выбран из Н, метила, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)N(Н)СН2СН3, -C(=O)N(H)CH2CH2OH и -C(=O)N(CH3)2;
Су3 выбран из фенила, пиридинила, оксидопиридинила, тиазолила, циклогексила, дигидробензофуранила и тетрагидрофуранила, где указанный фенил, пиридинил, оксидопиридинил, тиазолил, циклогексил, дигидробензофуранил и тетрагидрофуранил необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13;
R5 представляет собой =O при условии, что Zoom in представляет собой одинарную связь,
альтернативно, при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой Н, С1-4алкил, -СН=СН2, NR15aR15b, -С(=O)R15aR15b, фенил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 2,5-дигидро-1Н-пирролил, 1,4-диазепанил, морфолинил и октагидропирроло[1,2-а]пиразинил, где указанный C1-4 алкил, фенил, азетидинил, пиролидинил, пиперидинил, пиперазинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 2,5-дигидро-1Н-пирролил, 1,4-диазепанил, морфолинил и октагидропирроло[1,2-а]пиразинил в R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15;
R15a и R15b независимо в каждом случае выбраны из Н и C1-6 алкила;
R15 независимо в каждом случае выбран из Н, галогена, CN, ОН, ORa5, С(=O)Rb5, С(=O)NRc5Rd5, С(=O)ORa5, NRc5Rd5 и NRc5C(=O)Rb5;
Ra5, Rb5, Rc5 и Rd5 независимо в каждом случае выбраны из Н и C1-6 алкила;
R6 отсутствует или выбран из Н, метила, этила и пропила, где каждый указанный метил, этил и пропил R6 независимо замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из R16;
R7 выбран из Н, F, Cl, Br, метила, метокси, этокси, CN, фенила и пиридинила;
R11 независимо в каждом случае выбран из Н, метила, этила, хлора и метокси;
R13 независимо в каждом случае выбран из Н, F, CN, метокси, -CF3, -ОСН2С(=O)ОН, -ОСН2С(=O)N(H)СН2СН3, -ОСН2С(=O)N(H)CH2CH2OH и -ОСН2С(=O)N(CH3)2; и
R16 независимо в каждом случае выбран из Н, морфолинила и пиперидинила.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су1 представляет собой изоксазолил, замещенный 1 или 2 группами, независимо выбранными из R11.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су1 представляет собой пиразолил, замещенный 1 или 2 группами, независимо выбранными из R11.
4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Н.
5. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой -С(=O)ОСН2СН3.
7. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой С(=O)N(Н)СН2СН3.
8. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой C(=O)N(H)CH2CH2OH.
9. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой -С(=O)N(СН3)2.
10. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
11. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
12. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой оксидопиридинил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
13. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой тиазолил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
14. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
15. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой дигидробензофуранил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
16. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Су3 представляет собой тетрагидрофуранил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 группами, независимо выбранными из R13.
17. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет собой =O при условии, что Zoom in представляет собой одинарную связь.
18. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азетидинил или пиперазинил, где указанный пирролидинил, пиперидинил, азетидинил или пиперазинил R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15.
19. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой пирролидинил, где указанный пирролидинил R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15.
20. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой пиперидинил, где указанный пиперидинил R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15.
21. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой азетидинил, где указанный азетидинил R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15.
22. Соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемая соль, где при условии, что Zoom in представляет собой двойную связь, R5 представляет собой пиперазинил, где указанный пиперазинил R5 необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из R15.
23. Соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой Н.
24. Соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 выбран из Н, Br, метила и CN.
25. Соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 представляет собой Н.
26. Соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 представляет собой Br.
27. Соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 представляет собой метил.
28. Соединение по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемая соль, где R7 представляет собой CN.
29. Соединение по любому из пп.1-28, имеющее формулу (IIIa), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
30. Соединение по любому из пп.1-28, имеющее формулу (IVa), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
31. Соединение по любому из пп.1-28, имеющее формулу (IIIb), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
32. Соединение по любому из пп.1-28, имеющее формулу (IVb), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
33. Соединение, выбранное из
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4R)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1-метил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-5-метил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
4-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]бензонитрила;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(3-метоксифенил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(2-метоксифенил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1-(2-морфолин-4-илэтил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3-метил-1Н-пиразол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4R)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(1-оксидопиридин-2-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2(1Н)-она;
4-циклогексил-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-2-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(5-фторпиридин-2-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
этил-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-5-карбоксилата;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(1,3-тиазол-2-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
2-{2-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]фенокси}-N-этилацетамида;
этил-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-фенил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-5-карбоксилата;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-этил-2-оксо-4-фенил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бенз­оксазин-5-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-изопропил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-амина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-метил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-амина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-этил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-амина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N,N-диметил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-амина;
2-{[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]ами­но}этанола;
2-{[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]ами­но}пропан-1-ола;
1-{[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]ами­но}пропан-2-ола;
2-{[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]ами­но}-2-метилпропан-1-ола;
2-[[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил](ме­тил)амино]этанола;
7-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
9-бром-7-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
9-метил-7-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-2-пиперазин-1-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,4-дифенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-фенил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-9-карбонитрила;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4,9-дифенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(1,4-диметил-1Н-пиразол-5-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
9-бром-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-метил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N,N-диметил-2-оксо-4-фенил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-5-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-2-оксо-4-фенил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-5-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(4-фторфенил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
2-{2-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]фенокси}-N-(2-гидроксиэтил)ацетамида;
2-{2-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]фенокси}-N,N-диметилацетамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-9-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-морфолин-4-ил-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-2-пирролидин-1-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бенз­оксазина;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пир­ролидин-3-ола;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-2-пиперидин-1-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазина;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пипе­ридин-4-ола;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пипе­ридин-3-ола;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]азе­тидин-3-ола; и
4-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пипе­разин-1-карбоксилата;
или их фармацевтически приемлемой соли.
34. Соединение, выбранное из
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-5,5-диметил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-5-(гидроксиметил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиперидин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
4-(1-ацетилпиперидин-2-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензо­ксазин-2(1Н)-она;
[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]метилацетата;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(гидроксиметил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-этил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-метил-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-4-карбоксамида;
N-{[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-4-ил]метил}ацетамида;
4-(аминометил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-4-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-5-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-метил-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-5-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-5-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-(5-фторпиридин-3-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-[1-(метилсульфонил)пиперидин-2-ил]-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
2-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N-изопропилпиперидин-1-карбоксамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
5-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамида;
трет-бутил-4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-9-ил]-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-карбоксилата;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-9-пиримидин-5-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
этил-(2Е)-3-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-9-ил]акрилата;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-9-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4,5-дигид­роимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-2-винил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазина;
(1R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]этан-1,2-диола;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]этанола;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N,N-диметил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-карбоксамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
трет-бутил-(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-карбоксилата;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(морфолин-4-илкарбонил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-карбоксамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-карбоксамида;
трет-бутил-4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-карбоксилата;
трет-бутил-3-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]-2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-карбоксилата;
трет-бутил-5-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-карбоксилата;
трет-бутил-4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-1-карбоксилата;
трет-бутил-3-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
(4S)-2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-2-(1,2,3,б-тетрагидропиридин-4-ил)-4,5-дигид­роимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(2,5-дигидро-1Н-пиррол-3-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидро­имидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-2-пирролидин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-2-(1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-ил)-4,5-дигид­роимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-пиперидин-3-ил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(1-ацетил-1,2,3,б-тетрагидропиридин-4-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-ди­гидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(1-ацетилпирролидин-3-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-[1-(циклопропилкарбонил)пирролидин-3-ил]-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[1-(метилсульфонил)пирролидин-3-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(1-ацетил-1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(1-ацетилпиперидин-3-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-3-ил]-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[1-(метилсульфонил)пиперидин-3-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-фенил-5,6-дигидро-4Н-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1-метил-4-фенил-5,6-дигидро-4Н-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1-метокси-4-пиридин-2-ил-5,6-дигидро-4Н-имидазо[4,5,1-ij]хино­лин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-5,6-дигидро-4Н-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1Н)-она;
7-[5-(гидроксиметил)-3-метилизоксазол-4-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2(1Н)-она;
7-[5-(фторметил)-3-метилизоксазол-4-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2(1Н)-она;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил] пиридин-2-карбонитрила;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил] пиридин-2-карбоксамида;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N-метилпиридин-2-карбоксамида;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамида;
4-[2-(аминометил)пиридин-3-ил]-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2(1Н)-она;
N-({3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]пиридин-2-ил}метил)ацетамида;
метил-3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-4-ил]пиридин-2-карбоксилата;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N-этилпиридин-2-карбоксамида;
N-циклопропил-3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-4-ил]пиридин-2-карбоксамида;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N-(2-гидроксиэтил)пиридин-2-карбоксамида;
3-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-4-ил]-N-(2,2,2-трифторэтил)пиридин-2-карбоксамида;
(4S)-9-(аминометил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]метил}ацетамида;
N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]метил}-2-фенилацетамида;
N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]метил}-2-метоксиацетамида;
N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]метил}метансульфонамида;
N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-9-ил]метил}-N'-изопропилмочевины;
2-(диметиламино)-N-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагид­роимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-9-ил]метил}ацетамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(1-гидроксиэтил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N-изопропилпирролидин-3-карбоксамида;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-3-метилпирролидин-3-ола;
4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-1,4-диазепан-1-сульфонамида;
(4S)-2-(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидро­имидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(метилсульфонил)-1,4-диазепан-1-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазина;
2-{4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
2-циано-N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-N-метилацетамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}морфолин-4-карбоксамида;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зина;
метил-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил] пирролидин-3-ил}карбамата;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-фтор-N,N-диметил-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-амина;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-фтор-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пирролидин-3-ола;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-этил-9-фтор-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-амина;
(3R)-1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пирролидин-3-ола;
1-[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]азетидин-3-ола;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-морфолин-4-ил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-2-пирролидин-1-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-азетидин-1-ил-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазина;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]азетидин-3-ола;
4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-1-метилпиперазин-2-она;
этил-4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пиперазин-1-карбоксилата;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пирролидин-3-ола;
(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пирролидин-3-ола;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперидин-4-ола;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пиперидин-3-ола;
(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пиперидин-3-ола;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-N,N-диметилпиперидин-4-амина;
4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперазин-2-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидро­имидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперидин-4-карбонитрила;
{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперидин-4-ил}метанола;
2-{4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперазин-1-ил}этанола;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N,N-диметилпирролидин-3-амина;
(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N,N-диметилпирролидин-3-амина;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N-метилпирролидин-3-амина;
(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N-метилпирролидин-3-амина;
трет-бутил{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}карбамата;
трет-бутил{(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}карбамата;
(4S)-2-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-ди­гидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
2-[[7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил](метил)амино]этанола;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-амина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N,N-диметил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-амина;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперидин-4-карбоксамида;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-N-метилпиперидин-4-карбоксамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пиперидин-4-ил}ацетамида;
2-{4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пиперазин-1-ил}ацетамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[(8aS)-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил]-4-пири­дин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[(8aR)-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил]-4-пири­дин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-4-метилпиперидин-4-ола;
4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]-3-метилпиперазин-2-она;
трет-бутил{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]азетидин-3-ил}карбамата;
трет-бутил 4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]-1,4-диазепан-1-карбоксилата;
2-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]амино}этанола;
трет-бутил(2-{[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]амино}этил)карбамата;
N-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]этан-1,2-диамина;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}ацетамида;
N-{(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}ацетамида;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пирролидин-3-амина;
(3S)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]пирролидин-3-амина;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-2,2,2-трифторацетамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-2-метоксиацетамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}циклопропанкарбоксамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}метансульфонамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}пропанамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-2-метилпропанамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}циклобутанкарбоксамида;
2-циано-N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}ацетамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}этансульфонамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}пропан-1-сульфонамида;
N'-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-N,N-диметилмочевины;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}пропан-2-сульфонамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}циклопропансульфонамида;
метил{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}метилкарбамата;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-N-метилметансульфонамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-2-метокси-N-метилацетамида;
N-{(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-ил}-N-метилацетамида;
(4S)-2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-пропионилпиперазин-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидро­имидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(этилсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-ди­гидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил)пиперазин-1-ил]-4-пири­дин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
4-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]пиперазин-1-сульфонамида;
1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2-ил]азетидин-3-амина;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}ацетамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}пропанамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}-2-метилпропанамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}-2-метоксиацетамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}циклопропанкарбоксамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}циклобутанкарбоксамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}метансульфонамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}этансульфонамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]азетидин-3-ил}пропан-2-сульфонамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперидин-4-ил}метансульфонамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперидин-4-ил}-2-метоксиацетамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперидин-4-ил}-2,2,2-трифторацетамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперидин-4-ил}пропанамида;
N-{1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензок­сазин-2-ил]пиперидин-4-ил}пропанамида;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-пропионил-1,4-диазепан-1-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигид­роимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-[4-(этилсульфонил)-1,4-диазепан-1-ил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазина;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N-метилпирролидин-3-карбоксамида;
(3R)-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-2-ил]-N-этилпирролидин-3-карбоксамида;
(3R)-N-циклопропил-1-[(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2-ил]пирролидин-3-карбоксамида;
(4S)-8,9-дихлор-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-[(изопропиламино)метил]-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(гидроксиметил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-тион;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(1Н-пиразол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de] [1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(3-метил-1Н-пиразол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(3,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроими­дазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(6-гидроксипиридин-3-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(2-гидроксипиридин-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
(4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(2-гидроксипиридин-3-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
9-(анилинометил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4] бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-{[(4-метоксибензил)амино]метил}-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидро­имидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-(1-гидрокси-2-метилпропил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимида­зо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-фтор-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
9-хлор-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
9-бром-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-9-метил-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензокса­зин-2(1Н)-она; и
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-оксо-4-пиридин-2-ил-1,2,4,5-тетрагидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бен­зоксазин-9-карбонитрила;
или их фармацевтически приемлемые соли.
35. Соединение по п.1, представляющее собой 7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
36. Соединение по п.35, представляющее собой (4S)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
37. Соединение по п.35, представляющее собой (4R)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин-2(1Н)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
38. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин, или фармацевтически приемлемая соль.
39. Соединение по п.38, представляющее собой (4S)-2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-7-(3,5-диметил­изоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин, или его фармацевтически приемлемая соль.
40. Соединение по п.38, представляющее собой (4R)-2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-7-(3,5-диметил­изоксазол-4-ил)-4-пиридин-2-ил-4,5-дигидроимидазо[1,5,4-de][1,4]бензоксазин или его фармацевтически приемлемая соль.
41. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного активностью белков БЭТ, содержащая соединение по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
42. Способ ингибирования белка БЭТ, включающий этап приведения в контакт соединения по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемой соли с указанным белком БЭТ.
43. Способ лечения заболевания или состояния, который связан с белком БЭТ, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемой соли.
44. Способ лечения пролиферативного расстройства, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемой соли.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что пролиферативное расстройство представляет собой рак.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что рак представляет собой аденокарциному, рак мочевого пузыря, бластому, рак костей, рак молочной железы, рак мозга, карциному, миелоидную саркому, рак шейки матки, колоректальный рак, рак пищевода, рак двенадцатиперстной кишки, мультиформную глиобластому, глиому, рак желчного пузыря, рак желудка, рак головы и шеи, лимфому Ходжкина, неходжкинскую лимфому, рак кишечника, рак почки, рак гортани, лейкоз, рак легких, лимфому, рак печени, мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, мезотелиому, множественную миелому, рак глаза, опухоль оптического нерва, рак полости рта, рак яичника, опухоль гипофиза, первичную лимфому центральной нервной системы, рак предстательной железы, рак поджелудочной железы, рак глотки, рак почки, рак прямой кишки, саркому, рак кожи, опухоль спины, мелкоклеточный рак кишечника, рак желудка, Т-клеточную лейкемию, Т-клеточную лимфому, рак яичка, рак щитовидной железы, рак горла, мочеполовой рак, уротелиальную карциному, рак матки, вагинальный рак или опухоль Вильмса.
47. Способ по п.44, отличающийся тем, что пролиферативное расстройство представляет собой отличающееся от рака пролиферативное расстройство.
48. Способ лечения аутоиммунного или воспалительного заболевания, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемой соли.
49. Способ по п.48, отличающийся тем, что аутоиммунное или воспалительное заболевание выбрано из аллергии, аллергического ринита, артрита, астмы, хронической обструктивной болезни легких, дегенеративного заболевания суставов, дерматита, отторжения органов, экземы, гепатитов, воспалительного заболевания кишечника, рассеянного склероза, миастении, псориаза, сепсиса, септического синдрома, септического шока, системной красной волчанки, отторжения трансплантата ткани, диабета I типа.
50. Способ лечения вирусной инфекции, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-40 или его фармацевтически приемлемой соли.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную аденовирусом, вирусом Эпштейна-Барра, вирусом гепатита В, вирусом гепатита С, вирусом герпеса, вирусом иммунодефицита человека, вирусом папилломы человека или поксвирусом.

Загрузка данных...


Назад Новый поиск