Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 035406
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
где Y- представляет собой анион Y; Y представляет собой CH3-(CH2)Z-COOH; Z выбран из 1-14; n выбран из 1-3; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой -SO2R4; R3 представляет собой гетероарил; R4 представляет собой (C1-C8)алкил, причем гетероарил относится к ароматической 5-14-членной моноциклической или бициклической кольцевой системе, которая содержит по меньшей мере один гетероатом O, N, S. 2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из: 3. Соединение по п.1, представляющее собой где n равняется 1-2. 4. Соединение по п.3, представляющее собой где n равняется 1. 5. Способ лечения болезненного состояния, выбранного из связанных с диабетом макрососудистых и микрососудистых осложнений, путем введения терапевтически эффективного количества соединения по п.1 млекопитающему, нуждающемуся в этом. 6. Способ по п.5, где указанные связанные с диабетом макрососудистые и микрососудистые осложнения выбраны из сердечной недостаточности, почечного нарушения, невропатии, атеросклероза, нарушения сетчатки, нарушения кожи, нарушения функции эндотелия и замедления роста. 7. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного препарата для лечения болезненного состояния, выбранного из связанных с диабетом макрососудистых и микрососудистых осложнений. 8. Применение по п.7, где связанные с диабетом макрососудистые и микрососудистые осложнения выбраны из сердечной недостаточности, почечного нарушения, невропатии, атеросклероза, нарушения сетчатки, нарушения кожи, нарушения функции эндотелия и замедления роста. 9. Способ получения соединения формулы (I) по п.1: заключающийся в том, что: a) осуществляют реакцию соединения формулы (3) или b) осуществляют реакцию соединения формулы (3b) с Y или его фармацевтически приемлемой солью в присутствии растворителя, или основания, или их смеси, где R1, R2, R3, Y и Y- определены в п.1; A- является противоионом, выбранным из (C1-C8)алкилсульфоната, (C6-C10)арилсульфоната, гетероарилсульфоната, сульфата, гидросульфата, перхлората, оксалата, трифторацетата, ацетата, тартрата, малоната, сукцината, малеата, фумарата, адипата, глутамата, гликолята, лактата, пирувата, суберата, малата, цитрата, нитрата, (C6-C10)арилкарбоксилата, гетероарилкарбоксилата, пиннамата, фталата и манделата, где гетероарил относится к ароматической 5-14-членной моноциклической или бициклической кольцевой системе, которая содержит по меньшей мере один гетероатом O, N, S; X представляет собой галогенид. 10. Способ получения соединения формулы (I) по п.1: заключающийся в том, что осуществляют реакцию соединения формулы (3a) с Y или его фармацевтически приемлемой солью в присутствии растворителя, или основания, или их смеси, где R1, R2, R3, Y и Y- определены в п.1. 11. Способ по любому из пп.9 и 10, где молярное соотношение соединения формулы (3), (3a) или (3b) и Y или его фармацевтически приемлемой соли составляет от 6,0:0,5 до 0,5:6,0. 12. Способ по п.11, где молярное соотношение соединения формулы (3), (3a) или (3b) и Y или его фармацевтически приемлемой соли составляет 1,0:1,0. 13. Способ по п.9, где соединение формулы (3) представляет собой 3-{[2-(метилсульфонил)гидразинил]карбонил}-1-[2-оксо-2-(тиофен-2-ил)этил]пиридиния хлорид. 14. Способ по п.10, где соединение формулы (3a) представляет собой 3-{[2-(метилсульфонил)-гидразинил]карбонил}-1-[2-оксо-2-(тиофен-2-ил)этил]пиридиний, a Y представляет собой CH3-(CH2)8-COOH. 15. Способ получения соединения (1) заключающийся в том, что осуществляют реакцию 3-{[2-(метилсульфонил)гидразинил]карбонил}-1-[2-оксо-2-(тиофен-2-ил)этил]пиридиния хлорида с CH3-(CH2)8-COOH или его солью со щелочным металлом или солью со щелочно-земельным металлом в присутствии растворителя и основания, причем молярное соотношение 3-{[2-(метилсульфонил)гидразинил]карбонил}-1-[2-оксо-2-(тиофен-2-ил)этил]пиридиния хлорида и CH3-(CH2)8-COOH или его соли с щелочным металлом или соли с щелочноземельным металлом составляет от 6,0:0,5 до 0,5:6,0. 16. Способ получения соединения формулы (I) по п.1: заключающийся в том, что: a) осуществляют реакцию соединения формулы 1d с соединением формулы (2a) b) добавляют Y или его фармацевтически приемлемую соль к реакционной смеси, полученной на стадии a), в присутствии растворителя, или основания, или их смеси; где R1, R2, R3, R4, Y и Y- определены в п.1; X представляет собой галогенид. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |