Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 035141
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы II-A
или его фармацевтически приемлемая соль, где X2 представляет собой N; X5 представляет собой S; X6 представляет собой CR3 или N; L3 представляет собой карбонил, O, S или -NR5-; L2 представляет собой С1-С4-алкилен; m представляет собой целое число от 0 до 3; B представляет собой B-II; B соединен при любом кольцевом атоме с L2; B-II представляет собой каждый из Z1 и Z2 независимо представляет собой CR7, N или NR9; Z5 представляет собой C или N; Z6 представляет собой CRB или NRB; каждый из Z7 и Z8 независимо представляет собой CR8, N, NR9, O или S; n представляет собой 1 или 2; R1 выбран из C1-6алкила и C1-6галогеналкила; R3, если присутствует, выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила; R5, если присутствует, представляет собой H или C1-6алкил; R7, если присутствует, независимо представляет собой H, галоген, гидроксил, С1-С4-алкил или С1-С4-алкокси; R8, если присутствует, независимо представляет собой H, С1-С4-алкил или циано; R9, если присутствует, независимо представляет собой H, С1-С4-алкил или , где m' представляет собой 1, 2 или 3; R14 представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, амино, циано, амидо, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; RA представляет собой F; RB выбран из где G выбран из связи и C1-C6-алкилена; V отсутствует или выбран из R21 выбран из Н, галогена, -OR20, -SR20, -N(R20)2, -N(R20)C(O)R20, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)N(R20)2, -OC(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)2, -N(R20)S(O)2R20, -NO2, =O, =S, =N(R20), -P(O)(OR20)2, -P(O)(R20)2, -OP(O)(OR20)2 и -CN; и R20 в каждом случае независимо выбран из водорода и C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила. 2. Соединение по п.1, где X6 представляет собой CR3 и R3 в X6 выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила. 3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-6галогеналкил. 4. Соединение по п.1, где m представляет собой 0. 5. Соединение по п.1, где B-II соединен с L2 в положении, состоящем из . 6. Соединение по п.1, содержащее B-II, где Z1 и Z2 представляют собой CR7; Z5 представляет собой C; Z6 представляет собой NRB; Z7 и Z8 представляют собой CR8. 7. Соединение по п.1, содержащее B-II, где Z1 представляет собой CCH3; Z2 и Z8 представляют собой CH; Z5 представляет собой C; Z6 представляет собой NRB; Z7 представляет собой CCN. 8. Соединение по п.1, где G представляет собой C1-C6-алкилен. 9. Соединение по п.8, где G выбран из метилена, этилена, пропилена и бутилена. 10. Соединение по п.1, где соединение выбрано из: 11. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель. 12. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции соединения по любому из пп.1-10, где заболевание или состояние выбраны из лейкоза, гематологической злокачественной опухоли, злокачественной солидной опухоли, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени и опухоли головного мозга. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |