Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035134

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035134

(21) Номер евразийской заявки

201891879

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.03.02

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07K 7/08 (2006.01)
C07K 7/56 (2006.01)
G01N 33/574 (2006.01)
A61K 39/39 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.02.28 Бюллетень № 02 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание последовательности

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/303,673

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.03.04

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2017/020304

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/151830 2017.09.08

(71) Сведения о заявителе(ях)

БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Аллен Мартин Патрик, Гиллис Эрик П., Лэнгли Дэвид Р., Миллер Майкл Мэттью, Мулл Эрик, Сунь Ли-Цян, Йеун Кап-Сунь, Грант-Янг Кэтерин А., Минвелл Николас А., Скола Пол Майкл (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Глухарёва А.О., Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Строкова О.В., Христофоров А.А., Гизатуллина Е.М. (RU)

(54) Название изобретения

ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, причем А представляет собой
Zoom in
причем Zoom in обозначает точку прикрепления к карбонильной группе и Zoom in обозначает точку прикрепления к атому азота;
z равно 0, 1 или 2;
w равно 1 или 2;
R14 и R15 независимо выбраны из водорода и метила; и
Rz выбран из водорода и -C(O)NHR16; при этом R16 выбран из водорода, -CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 и -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; при этом R17 выбран из водорода и -СН2ОН и при этом R18 выбран из водорода и метила;
каждый из Ra и Rj независимо выбран из водорода и метила;
Rc, Rf, Rh, Ri, Rm и Rn представляют собой водород;
R1 представляет собой фенил С13алкил, при этом фенил незамещен или замещен гидрокси;
R2 представляет собой С17алкил;
R3 представляет собой -CH2C(O)NH2, или R3 и R6 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; или R3 и R5 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-;
R4 и Rd, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо;
R5 выбран из С17алкила и -СН2(имидазолила), замещенного ноль или одной группой CF3C(О)-, или R3 и R5 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-;
R6 выбран из С17алкила и -(CH2)2C(O)NH2, или R3 и R6 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-;
R7 представляет собой водород, или R7 и Rg, вместе с атомами, к которым они прикреплены, образуют пирролидиновое кольцо, замещенное ноль или одной гидроксигруппой, или R7 и R16 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-;
R8 представляет собой -(СН2)индолил;
R9 выбран из гидроксиметила и -СН2СН2СО2Н, или R9 и R13 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, один или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-;
R10 выбран из -(СН2)индолила и -(СН2)бензотиенила, каждый из которых замещен ноль или одной -CH2CO2H группой;
R11 представляет собой С17алкил;
R12 представляет собой С17алкил;
R13 выбран из С17алкила и -(CH2)3NHC(NH)NH2, или R9 и R13 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-, при условии, что по меньшей мере один из R3 и R6; R9 и R13, и R7 и R16 образует мостик;
Rb представляет собой метил;
Re представляет собой водород или метил;
Rg представляет собой водород или метил, или Rg и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать пирролидиновое кольцо, замещенное ноль или одной гидроксигруппой;
Rk представляет собой водород или метил; и
Rl представляет собой метил.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем
z равно 0;
w равно 1;
R14 и R15 представляют собой водород; и
Rz представляет собой -C(O)NHR16.
3. Соединение, выбранное из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для усиления, стимуляции и/или повышения иммунной реакции у субъекта, нуждающегося в этом.
5. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования роста, пролиферации или метастазирования клеток рака у субъекта, нуждающегося в этом.
6. Применение по п.5, причем рак выбран из меланомы, почечно-клеточной карциномы, ороговевающего немелкоклеточного рака легкого (NSCLC), неороговевающего NSCLC, злокачественной опухоли толстой и прямой кишки, кастрационно-резистентной злокачественной опухоли предстательной железы, злокачественной опухоли яичника, злокачественной опухоли желудка, печеночно-клеточной карциномы, карциномы поджелудочной железы, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, карцином пищевода, желудочно-кишечного тракта и молочной железы и гематологических злокачественных опухолей.
7. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для лечения инфекционного заболевания у субъекта, нуждающегося в этом.
8. Применение по п.7, причем инфекционное заболевание вызвано вирусом.
9. Применение по п.8, причем вирус выбран из ВИЧ, гепатита А, гепатита В, гепатита С, вирусов герпеса и гриппа.
10. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для лечения септического шока у субъекта, нуждающегося в этом.
11. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для блокирования взаимодействия PD-L1 с PD-1 и/или CD80 у субъекта.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2023-10
2023.10.12

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
RU
Дата прекращения действия: 2023.03.03.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-10
2021.10.11

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.03.03.


Назад Новый поиск