Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034781

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034781

(21) Номер евразийской заявки

201890594

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.08.25

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/40 (2006.01)
A61K 31/167 (2006.01)
A61K 31/395 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.08.31 Бюллетень № 08 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.03.19 Бюллетень № 03 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/209,972

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.08.26

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2016/048696

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/035353 2017.03.02

(71) Сведения о заявителе(ях)

АЧИЛЛИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Вайлс Джейсон Аллан, Фадке Авинаш С., Дешпанде Милинд, Агарвал Атул, Чэнь Давей, Гадхачанда Венкат Рао, Хашимото Акихиро, Пэйс Годвин, Ван Цюпин, Ван Сянчжу (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АЧИЛЛИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Строкова О.В., Гизатуллина Е.М., Карпенко О.Ю., Угрюмов В.М. (RU)

(54) Название изобретения

АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВА, ОПОСРЕДОВАННОГО ФАКТОРОМ D КОМПЛЕМЕНТА

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы I
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
Q1 представляет собой C(R1R1');
Q2 представляет собой C(R2R2');
Q3 представляет собой C(R3R3');
X1 представляет собой N и X2 представляет собой СН;
R3 и R3' независимо выбраны в каждом случае из водорода, галогена, гидроксила, амино, С16алкила, С16алкокси, гидроксиС16алкила, -C01алкилNR9R10, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10 и С12гало­алкила;
R9 и R10 независимо выбраны в каждом случае из водорода и С16алкила;
R1 и R2 взяты совместно с образованием 3-членного карбоциклического кольца;
R1' представляет собой водород;
R2' выбран из галогена, гидроксила, амино, С16алкила, С16алкокси, гидроксиС16алкила, -С01алкилNR9R10, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10 и С12галоалкила;
A представляет собой группу, выбранную из
Zoom in
R5 представляет собой водород;
R6 выбран из -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) и С26алканоила,
R8 и R8' представляют собой водород;
X11 представляет собой CR11;
X12 представляет собой CR12;
X13 представляет собой CR13;
X14 представляет собой CR14;
один из R12 и R13 выбран из R31, а другой из R12 и R13 выбран из R32;
R31 выбран из водорода, гидроксила, С16алкила, С16алкокси, -С01алкилNR9R10, -C(O)NR9R10;
R32 выбран из
Zoom in
R11 и R14 представляют собой водород;
L представляет собой
Zoom in
R17 представляет собой водород;
R18 и R18' представляют собой водород;
m равно 0 или 1;
В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; где В незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R33 и R34, и 0 или 1 заместителем, выбранным из R35 и R36;
R33 независимо выбран из галогена, гидроксила, -COOH, циано, С16алкила, С26алканоила, С16алкокси, -С04алкилNR9R10, -SO2R9, C12галоалкила и C12галоалкокси;
R34 независимо выбран из С26алкенила, С16тиоалкила, -JC37циклоалкила, -JC(O)NR9R23 и -JC(O)OR23;
R35 представляет собой бициклический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, и содержащий от 4 до 7 кольцевых атомов в каждом кольце;
R36 независимо выбран из тетразолила, (фенил)С02алкила, (фенил)C12алкокси, фенокси и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, при этом каждый R36 незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена и -S(O)2R21;
R21 выбран в каждом случае из амино и С16алкила;
R23 представляет собой С16алкил;
J представляет собой ковалентную связь.
2. Соединение по п.1, где B выбран из
Zoom in
3. Соединение по п.1 формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где B представляет собой фенил.
5. Соединение по п.1, где B представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2 или 3 атома N.
6. Соединение по п.1, где B представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2 или 3 атома N, замещенную двумя заместителями, независимо выбранными из R33 и R34.
7. Соединение по п.6, где гетероарильная группа представляет собой 2-пиридин.
8. Соединение по п.7, которое содержит по меньшей мере один галогенный заместитель.
9. Соединение по п.8, которое содержит два R33 заместителя, один представляет собой галоген, а другой представляет собой С16алкил.
10. Соединение по п.9, где A представляет собой
Zoom in
11. Соединение по п.9, где A представляет собой
Zoom in
12. Соединение структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция для лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента, содержащая соединение по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Способ лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента, включающий введение хозяину, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения, выбранного из любого из пп.1-14, или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п.15.
17. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой возрастную макулодистрофию (AMD).
18. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой дегенерацию сетчатки, офтальмологическое заболевание, рассеянный склероз, артрит или хроническую обструктивную болезнь легких (COPD).
19. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой офтальмологическое заболевание.
20. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой пароксизмальную ночную гемоглобинурию (PNH).
21. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой респираторное заболевание.
22. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой сердечно-сосудистое заболевание.
23. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой атипичный или типичный гемолитический уремический синдром.
24. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой ревматоидный артрит.
25. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой C3 гломерулонефрит.
26. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой глаукому.
27. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой болезнь плотного осадка.
28. Способ по любому из пп.16-27, в котором хозяин представляет собой человека.

Загрузка данных...


Назад Новый поиск