Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 034781
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где Q1 представляет собой C(R1R1'); Q2 представляет собой C(R2R2'); Q3 представляет собой C(R3R3'); X1 представляет собой N и X2 представляет собой СН; R3 и R3' независимо выбраны в каждом случае из водорода, галогена, гидроксила, амино, С1-С6алкила, С1-С6алкокси, гидроксиС1-С6алкила, -C0-С1алкилNR9R10, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10 и С1-С2галоалкила; R9 и R10 независимо выбраны в каждом случае из водорода и С1-С6алкила; R1 и R2 взяты совместно с образованием 3-членного карбоциклического кольца; R1' представляет собой водород; R2' выбран из галогена, гидроксила, амино, С1-С6алкила, С1-С6алкокси, гидроксиС1-С6алкила, -С0-С1алкилNR9R10, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10 и С1-С2галоалкила; A представляет собой группу, выбранную из R5 представляет собой водород; R6 выбран из -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) и С2-С6алканоила, R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31, а другой из R12 и R13 выбран из R32; R31 выбран из водорода, гидроксила, С1-С6алкила, С1-С6алкокси, -С0-С1алкилNR9R10, -C(O)NR9R10; R32 выбран из R11 и R14 представляют собой водород; L представляет собой R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород; m равно 0 или 1; В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; где В незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R33 и R34, и 0 или 1 заместителем, выбранным из R35 и R36; R33 независимо выбран из галогена, гидроксила, -COOH, циано, С1-С6алкила, С2-С6алканоила, С1-С6алкокси, -С0-С4алкилNR9R10, -SO2R9, C1-С2галоалкила и C1-С2галоалкокси; R34 независимо выбран из С2-С6алкенила, С1-С6тиоалкила, -JC3-С7циклоалкила, -JC(O)NR9R23 и -JC(O)OR23; R35 представляет собой бициклический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, и содержащий от 4 до 7 кольцевых атомов в каждом кольце; R36 независимо выбран из тетразолила, (фенил)С0-С2алкила, (фенил)C1-С2алкокси, фенокси и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, при этом каждый R36 незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена и -S(O)2R21; R21 выбран в каждом случае из амино и С1-С6алкила; R23 представляет собой С1-С6алкил; J представляет собой ковалентную связь. 2. Соединение по п.1, где B выбран из 3. Соединение по п.1 формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по п.1, где B представляет собой фенил. 5. Соединение по п.1, где B представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2 или 3 атома N. 6. Соединение по п.1, где B представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2 или 3 атома N, замещенную двумя заместителями, независимо выбранными из R33 и R34. 7. Соединение по п.6, где гетероарильная группа представляет собой 2-пиридин. 8. Соединение по п.7, которое содержит по меньшей мере один галогенный заместитель. 9. Соединение по п.8, которое содержит два R33 заместителя, один представляет собой галоген, а другой представляет собой С1-С6алкил. 10. Соединение по п.9, где A представляет собой 11. Соединение по п.9, где A представляет собой 12. Соединение структуры или его фармацевтически приемлемая соль. 13. Соединение структуры или его фармацевтически приемлемая соль. 14. Соединение структуры или его фармацевтически приемлемая соль. 15. Фармацевтическая композиция для лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента, содержащая соединение по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель. 16. Способ лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента, включающий введение хозяину, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения, выбранного из любого из пп.1-14, или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п.15. 17. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой возрастную макулодистрофию (AMD). 18. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой дегенерацию сетчатки, офтальмологическое заболевание, рассеянный склероз, артрит или хроническую обструктивную болезнь легких (COPD). 19. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой офтальмологическое заболевание. 20. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой пароксизмальную ночную гемоглобинурию (PNH). 21. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой респираторное заболевание. 22. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой сердечно-сосудистое заболевание. 23. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой атипичный или типичный гемолитический уремический синдром. 24. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой ревматоидный артрит. 25. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой C3 гломерулонефрит. 26. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой глаукому. 27. Способ по п.16, в котором расстройство представляет собой болезнь плотного осадка. 28. Способ по любому из пп.16-27, в котором хозяин представляет собой человека. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |