Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034601

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034601

(21) Номер евразийской заявки

201791835

(22) Дата подачи евразийской заявки

2007.08.06

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07F 5/02 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A2 2018.05.31 Бюллетень № 05 тит.лист, описание
A3 2018.09.28 Бюллетень № 09 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.02.25 Бюллетень № 02 тит.лист, описание

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой выделена данная заявка

201070247; 2007.08.06

(71) Сведения о заявителе(ях)

МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Олхава Эдвард Дж., Данка Михаела Д. (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БОРОНОВЫХ КИСЛОТ

Формула [ENG]
(57) 1. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1) взаимодействие соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) с получением соединения формулы (iiia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2) удаление защитной группы соединения формулы (iiia) с получением соединения формулы (iii)
Zoom in
(3) взаимодействие соединения формулы (iii) с соединением формулы (viii) с получением соединения формулы (iv)
Zoom in
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v);
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и X2- представляет собой Cl-.
2. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
3. Способ по п.2, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
4. Способ по п.3, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората O-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония (TBTU) и N-гидроксибензотриазола (HOBt).
5. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии растворителя.
6. Способ по п.5, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
7. Способ по п.1, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).
8. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1а) взаимодействие соединения формулы (viii) с соединением формулы (vi) с получением соединения формулы (viia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2а) удаление защитной группы соединения формулы (viia) с получением соединения формулы (vii);
Zoom in
(3a) взаимодействие соединения формулы (vii) с соединением формулы (i) с получением формулы (iv)
Zoom in
и
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v),
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и Х2- представляет собой Cl-.
9. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
10. Способ по п.9, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
11. Способ по п.10, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис (диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората О-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилуро­ния (TBTU) и N-гидроксибензтриазола (HOBt).
12. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии растворителя.
13. Способ по п.12, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
14. Способ по п.8, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-03
2021.03.11

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, KG, MD, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.08.07.


Назад Новый поиск