Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 034601
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Способ получения соединения формулы (v)
где кольцо A представляет собой включающий: (1) взаимодействие соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) с получением соединения формулы (iiia) где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы; (2) удаление защитной группы соединения формулы (iiia) с получением соединения формулы (iii) (3) взаимодействие соединения формулы (iii) с соединением формулы (viii) с получением соединения формулы (iv) (4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v); где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют где X1- представляет собой CF3CO2- и X2- представляет собой Cl-. 2. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида. 3. Способ по п.2, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента. 4. Способ по п.3, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората O-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония (TBTU) и N-гидроксибензотриазола (HOBt). 5. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии растворителя. 6. Способ по п.5, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида. 7. Способ по п.1, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc). 8. Способ получения соединения формулы (v) где кольцо A представляет собой включающий: (1а) взаимодействие соединения формулы (viii) с соединением формулы (vi) с получением соединения формулы (viia) где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы; (2а) удаление защитной группы соединения формулы (viia) с получением соединения формулы (vii); (3a) взаимодействие соединения формулы (vii) с соединением формулы (i) с получением формулы (iv) и (4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v), где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют где X1- представляет собой CF3CO2- и Х2- представляет собой Cl-. 9. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида. 10. Способ по п.9, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента. 11. Способ по п.10, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис (диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората О-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония (TBTU) и N-гидроксибензтриазола (HOBt). 12. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии растворителя. 13. Способ по п.12, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида. 14. Способ по п.8, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc). Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |