Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034558

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034558

(21) Номер евразийской заявки

201490300

(22) Дата подачи евразийской заявки

2012.07.11

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61P 19/08 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2014.05.30 Бюллетень № 05 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.02.20 Бюллетень № 02 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/509,397
11174578.2

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2011.07.19
2011.07.19

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
EP

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2012/063552

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2013/010868 2013.01.24

(71) Сведения о заявителе(ях)

МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Барф Тьерд А., Янс Христиан Герардус Йоханнес Мария, Ман де Адрианус Петрус Антониус, Аубри Артур А., Раймакерс Ханс К.А., Ревинкел Йоханнес Бернардус Мария, Стерренбург Ян-Герард, Вейкманс Якобус К.Х.М. (NL)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

4-ИМИДАЗО[1,5-a]ПИРИДАЗИН-1-ИЛ-БЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ Btk-ИНГИБИТОРОВ

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.1.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, составленная для перорального введения.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
5. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.5.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, составленная для перорального введения.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
9. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
10. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.9.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, составленная для перорального введения.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
13. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.13.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, составленная для перорального введения.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
17. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.1 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
18. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
19. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
20. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
21. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
22. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.5 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
23. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
24. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
25. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
26. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
27. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.9 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.
28. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.13 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2024-02
2024.02.07

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2023.07.12.

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2021-09
2021.09.08

Срок действия евразийского патента на территории BY в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2036.02.01 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2021-09
2021.09.08

Срок действия евразийского патента на территории KZ в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2036.05.20 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2020-10
2020.10.14

Срок действия евразийского патента на территории RU в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2035.04.16 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)


Назад Новый поиск