Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 034537
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемая соль
в которой X обозначает остаток бензольного или пиридинового кольца; W обозначает N или C-R13; Y обозначает N или C-R14; R1 обозначает C1-C6-алкил; R2 и R3 независимо обозначают водород или галоген; R4 обозначает водород; R13 обозначает водород, метил, этил, гидроксиметил, 1-гидроксиэтил, диметиламиногруппу, пирролидинил или морфолинил; R14 обозначает цианогруппу и R15 и R16 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C6-алкил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидрокси(C1-C6)алкил, C1-C6-алкоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, C1-C6-алкилтиогруппу, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, аминогруппу, C1-C6-алкиламиногруппу, ди(C1-C6)алкиламиногруппу, C2-C6-алкилкарбониламиногруппу, C2-C6-алкоксикарбониламиногруппу, C1-C6-алкилсульфониламиногруппу, формил, C2-C6-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C2-C6-алкоксикарбонил, аминокарбонил, C1-C6-алкиламинокарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, аминосульфонил, C1-C6-алкиламиносульфонил или ди(C1-C6)алкиламиносульфонил. 2. Соединение по п.1, в котором X обозначает остаток бензольного кольца. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором W обозначает C-R13, где R13 является таким, как определено в п.1. 4. Соединение по п.3 формулы (IIA-1а) или его фармацевтически приемлемая соль в которой R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1. 5. Соединение по п.3 формулы (IIA-2а) или его фармацевтически приемлемая соль: в которой R1, R2, R3, R4, R13, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1. 6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R1 обозначает метил. 7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R2 обозначает фтор. 8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R3 обозначает водород. 9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R13 обозначает метил, диметиламиногруппу, пирролидинил или морфолинил. 10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R15 обозначает водород, галоген или трифторметил. 11. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R16 обозначает водород или галоген. 12. Соединение по п.1, выбранное из следующих: (5R)-5-[3-(6-хлор-2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-2-фторфенил]-3-имино-2,5-диметил-1,2,4-тиадиазинан-1,1-диоксида; (5R)-5-{3-[6-хлор-2-метил-7-(трифторметил)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил]-2-фторфенил}-3-имино-2,5-диметил-1,2,4-тиадиазинан-1,1-диоксида; 6-хлор-1-{2-фтор-3-[(5R)-3-имино-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-5-ил]фенил}-2-метилиндол-3-карбонитрила; 6-хлор-1-{2-фтор-3-[(5R)-3-имино-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-5-ил]фенил}-N,N-диметилбензимидазол-2-амина; (5R)-5-{3-[6-хлор-2-(пирролидин-1-ил)бензимидазол-1-ил]-2-фторфенил}-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина; (5R)-5-{3-[6-хлор-2-(морфолин-4-ил)бензимидазол-1-ил]-2-фторфенил}-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина и (5R)-5-{2-фтор-3-[6-фтор-2-метил-7-(трифторметил)бензимидазол-1-ил]фенил}-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина. 13. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора активности плазмепсина V, содержащая соединение формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем. 14. Применение соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения малярии. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |