Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034244

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034244

(21) Номер евразийской заявки

201792375

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.04.29

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.05.31 Бюллетень № 05 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.01.21 Бюллетень № 01 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/154,523

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.04.29

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2016/030105

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2016/176571 2016.11.03

(71) Сведения о заявителе(ях)

АРЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Сюн Ифэн, Гроттик Эндрю Дж., Корман Хенри, Леманн Юрг, Рен Альберт С., Сэмпл Грейм, Баньол Дидье ДжС (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АРЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

1-ГЕТЕРОАРИЛ-ИНДОЛИН-4-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ GPR52, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С GPR52

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где Y выбирают из -CH2-, -О- и -S-;
кольцо А представляет собой пиридиндиил или пиразин-2,6-диил;
R1 представляет собой Н или C1-C6-алкил;
R2 представляет собой Н или галоген;
R3 представляет собой арил или гетероарил, где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-ацила, C1-C6-ацилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила и гидрокси-C1-C6-алкила; и указанный C1-C6-алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино и оксо;
R4 представляет собой Н и
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила, гетероарила, гетероарил-C1-C6-алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-C6-алкила и гидрокси-C1-C6-алкила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила, гидрокси-C1-C6-алкокси, гидрокси-C1-C6-алкила и оксо;
где арил относится к кольцевой системе, содержащей от 6 до 10 углеродных атомов, которая может содержать одно или два конденсированных кольца и в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим; и
гетероарил относится к кольцевой системе, содержащей от 5 до 10 кольцевых атомов, которая может содержать одно кольцо, два конденсированных кольца или три конденсированных кольца, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим и по меньшей мере один кольцевой атом является гетероатомом, выбранным из О, S и N.
2. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой Zoom in
3. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой Zoom in
4. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой Zoom in
5. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой Zoom in
6. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой пиразин-2,6-диил формулы Zoom in
7. Соединение по любому одному из пп.1-6, где R1 представляет собой Н или метил.
8. Соединение по любому одному из пп.1-6, где R1 представляет собой Н.
9. Соединение по любому одному из пп.1-8, где R2 представляет собой Н или фтор.
10. Соединение по любому одному из пп.1-8, где R2 представляет собой Н.
11. Соединение по любому одному из пп.1-10, где
R3 представляет собой арил или гетероарил, где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; или
R3 представляет собой арил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; или
R3 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из хлора, циано, фтора, метокси, метила и трифторметила; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-ацила, C1-C6-ацилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила и гидрокси-C1-C6-алкила; и где указанный C1-C6-алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино и оксо; или
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-ацила, C1-C6-ацилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила и гидрокси-C1-C6-алкила; и где указанный C1-C6-алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино и оксо; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкила и галогена; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из хлора, циано, фтора, метокси, метила и трифторметила; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2-(трифторметил)пиридин-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 2-хлорпиримидин-5-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила, 3-((диметиламино)метил)фенила, 3-(трифторметокси)фенила, 3-(трифторметил)фенила, 3,4,5-трифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, 3,5-дифтор-4-метоксифенила, 3,5-дифторфенила, 3,5-диметилаизоксазол-4-ила, 3-ацетоксифенила, 3-ацетила-4-фторфенила, 3-ацетилафенила, 3-хлор-4-фторфенила, 3-хлор-4-метоксифенила, 3-хлор-5-фторфенила, 3-хлор-5-метоксифенила, 3-циано-4-фторфенила, 3-циано-5-фторфенила, 3-фтор-4-(гидроксиметил)фенила, 3-фтор-4-гидроксифенила, 3-фтор-4-метоксифенила, 3-фтор-5-(трифторметил)фенила, 3-фтор-5-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-ацетила-3-фторфенила, 4-ацетилафенила, 4-хлор-3-фторфенила, 4-хлор-3-метоксифенила, 4-циано-3-фторфенила, 4-этокси-3-фторфенила, 4-фтор-3-(гидроксиметил)фенила, 4-фтор-3-(метилкарбамоил)фенила, 4-фтор-3-(трифторметил)фенила, 4-фтор-3-гидроксифенила, 4-фтор-3-метоксифенила, 4-метокси-3-(трифторметил)фенила, 4-метокси-3-метилафенила, 5-(трифторметил)пиридин-3-ила, 5,6-дифторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-фторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-метоксипиридин-3-ила, 5-хлорпиридин-3-ила, 5-фтор-6-метоксипиридин-3-ила, 6-(трифторметил)пиридин-2-ила, 6-цианопиридин-3-ила, 6-фтор-5-метилапиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; или
R3 выбирают из 3-((диметиламино)метил)фенила, 3-(трифторметокси)фенила, 3-(трифторметил)фенила, 3,4,5-трифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,5-дифтор-4-метоксифенила, 3,5-дифторфенила, 3-ацетоксифенила, 3-ацетила-4-фторфенила, 3-ацетилафенила, 3-хлор-4-фторфенила, 3-хлор-4-метоксифенила, 3-хлор-5-фторфенила, 3-хлор-5-метоксифенила, 3-циано-4-фторфенила, 3-циано-5-фторфенила, 3-фтор-4-(гидроксиметил)фенила, 3-фтор-4-гидроксифенила, 3-фтор-4-метоксифенила, 3-фтор-5-(трифторметил)фенила, 3-фтор-5-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-ацетила-3-фторфенила, 4-ацетилафенила, 4-хлор-3-фторфенила, 4-хлор-3-метоксифенила, 4-циано-3-фторфенила, 4-этокси-3-фторфенила, 4-фтор-3-(гидроксиметил)фенила, 4-фтор-3-(метилкарбамоил)фенила, 4-фтор-3-(трифторметил)фенила, 4-фтор-3-гидроксифенила, 4-фтор-3-метоксифенила, 4-метокси-3-(трифторметил)фенила и 4-метокси-3-метилафенила; или
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2-(трифторметил)пиридин-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 2-хлорпиримидин-5-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, 3,5-диметилаизоксазол-4-ила, 5-(трифторметил)пиридин-3-ила, 5,6-дифторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-фторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-метоксипиридин-3-ила, 5-хлорпиридин-3-ила, 5-фтор-6-метоксипиридин-3-ила, 6-(трифторметил)пиридин-2-ила, 6-цианопиридин-3-ила, 6-фтор-5-метилапиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила.
12. Соединение по любому одному из пп.1-10, где R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила.
13. Соединение по любому одному из пп.1-12, где
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила, гетероарила, гетероарил-C1-C6-алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-C6-алкила и гидрокси-C16-алкила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила; или
R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила, гидрокси-C1-C6-алкокси, гидрокси-C1-C6-алкила и оксо;
R5 выбирают из H, (3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метила, (диметиламино)этила, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила, 1,3-дигидроксибутан-2-ила, 1,3-дигидроксипропан-2-ила, 1,3-диметоксипропан-2-ила, 1-метила-1H-пиразол-4-ила, 1-метилапиперидин-4-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(2-гидроксиэтокси)этила, 2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этила, 2-(2-оксопирролидин-1-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2,3-дигидроксипропила, 2-ацетамидоэтила, 2-цианоэтила, 2-фтор-3-гидроксипропила, 2-фторэтила, 2-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)этила, 2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, 2-гидрокси-2-(пиридин-4-ил)этила, 2-гидрокси-3-метоксипропила, 2-гидроксиэтила, 2-гидроксипропила, 2-морфолиноэтила, 2-оксопирролидин-3-ила, 2-оксотетрагидрофуран-3-ила, 3-(диметиламино)-2-гидроксипропила, 3-(метиламино)-3-оксопропила, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропила, 3-фтор-2-гидроксипропила, 3-гидроксипропила, 6-оксопиперидин-3-ила, цианометила, метила, пиридин-4-ила и тетрагидрофуран-3-ила; или
R5 выбирают из H, (2R,3S)-1,3-дигидроксибутан-2-ила, (3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метила, (диметиламино)этила, (R)-2,3-дигидроксипропила, (R)-2-фтор-3-гидроксипропила, (R)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (R)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (R)-2-гидроксипропила, (R)-2-оксопирролидин-3-ила, (R)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-2,3-дигидроксипропила, (S)-2-фтор-3-гидроксипропила, (S)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (S)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (S)-2-гидроксипропила, (S)-2-оксопирролидин-3-ила, (S)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-3,3,3-трифтор-2-гидроксипропила, (S)-3-фтор-2-гидроксипропила, (S)-тетрагидрофуран-3-ила, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила, 1,3-дигидроксипропан-2-ила, 1,3-диметоксипропан-2-ила, 1-метила-1H-пиразол-4-ила, 1-метилапиперидин-4-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(2-гидроксиэтокси)этила, 2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этила, 2-(2-оксопирролидин-1-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-ацетамидоэтила, 2-цианоэтила, 2-фторэтила, 2-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)этила, 2-гидрокси-2-(пиридин-4-ил)этила, 2-гидроксиэтила, 2-морфолиноэтила, 3-(диметиламино)-2-гидроксипропила, 3-(метиламино)-3-оксопропила, 3-гидроксипропила, 6-оксопиперидин-3-ила, цианометила, метила и пиридин-4-ила.
14. Соединение по любому одному из пп.1-12, где R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила.
15. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Im) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где Y выбирают из -CH2-, -О- и -S-;
R1 представляет собой Н или C1-C6-алкил;
R2 представляет собой Н или галоген;
R3 представляет собой арил или гетероарил, где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; и
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила, гетероарила, гетероарил-C1-C6-алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-C6-алкила и гидрокси-C1-C6-алкила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила; или
где Y выбирают из -CH2-, -О- и -S-;
R1 представляет собой Н или C1-C6-алкил;
R2 представляет собой Н или галоген;
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-ацила, C1-C6-ацилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила и гидрокси-C1-C6-алкила; и где указанный C1-C6-алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино и оксо; и
R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила, гидрокси-C1-C6-алкокси, гидрокси-C1-C6-алкила и оксо; или
где Y выбирают из -CH2-, -О- и -S-;
R1 представляет собой Н или метил;
R2 представляет собой Н или фтор;
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; и
R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила; или
где Y выбирают из -CH2-, -О- и -S-;
R1 представляет собой Н или метил;
R2 представляет собой Н или фтор;
R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2-(трифторметил)пиридин-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 2-хлорпиримидин-5-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила, 3-((диметиламино)метил)фенила, 3-(трифторметокси)фенила, 3-(трифторметил)фенила, 3,4,5-трифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, 3,5-дифтор-4-метоксифенила, 3,5-дифторфенила, 3,5-диметилаизоксазол-4-ила, 3-ацетоксифенила, 3-ацетила-4-фторфенила, 3-ацетилафенила, 3-хлор-4-фторфенила, 3-хлор-4-метоксифенила, 3-хлор-5-фторфенила, 3-хлор-5-метоксифенила, 3-циано-4-фторфенила, 3-циано-5-фторфенила, 3-фтор-4-(гидроксиметил)фенила, 3-фтор-4-гидроксифенила, 3-фтор-4-метоксифенила, 3-фтор-5-(трифторметил)фенила, 3-фтор-5-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-ацетила-3-фторфенила, 4-ацетилафенила, 4-хлор-3-фторфенила, 4-хлор-3-метоксифенила, 4-циано-3-фторфенила, 4-этокси-3-фторфенила, 4-фтор-3-(гидроксиметил)фенила, 4-фтор-3-(метилкарбамоил)фенила, 4-фтор-3-(трифторметил)фенила, 4-фтор-3-гидроксифенила, 4-фтор-3-метоксифенила, 4-метокси-3-(трифторметил)фенила, 4-метокси-3-метилафенила, 5-(трифторметил)пиридин-3-ила, 5,6-дифторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-фторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-метоксипиридин-3-ила, 5-хлорпиридин-3-ила, 5-фтор-6-метоксипиридин-3-ила, 6-(трифторметил)пиридин-2-ила, 6-цианопиридин-3-ила, 6-фтор-5-метилапиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; и
R5 выбирают из H, (2R,3S)-1,3-дигидроксибутан-2-ила, (3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метила, (диметиламино)этила, (R)-2,3-дигидроксипропила, (R)-2-фтор-3-гидроксипропила, (R)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (R)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (R)-2-гидроксипропила, (R)-2-оксопирролидин-3-ила, (R)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-2,3-дигидроксипропила, (S)-2-фтор-3-гидроксипропила, (S)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (S)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (S)-2-гидроксипропила, (S)-2-оксопирролидин-3-ила, (S)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-3,3,3-трифтор-2-гидроксипропила, (S)-3-фтор-2-гидроксипропила, (S)-тетрагидрофуран-3-ила, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила, 1,3-дигидроксипропан-2-ила, 1,3-диметоксипропан-2-ила, 1-метила-1H-пиразол-4-ила, 1-метилапиперидин-4-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(2-гидроксиэтокси)этила, 2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этила, 2-(2-оксопирролидин-1-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-ацетамидоэтила, 2-цианоэтила, 2-фторэтила, 2-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)этила, 2-гидрокси-2-(пиридин-4-ил)этила, 2-гидроксиэтила, 2-морфолиноэтила, 3-(диметиламино)-2-гидроксипропила, 3-(метиламино)-3-оксопропила, 3-гидроксипропила, 6-оксопиперидин-3-ила, цианометила, метила и пиридин-4-ила.
16. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Io) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 представляет собой арил или гетероарил, где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; и
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила, гетероарила, гетероарил-C1-C6-алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-C6-алкила и гидрокси-C1-C6-алкила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила; или
где R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-ацила, C1-C6-ацилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила и гидрокси-C1-C6-алкила; и где указанный C1-C6-алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными независимо из C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино и оксо; и
R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, независимо выбранными из C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилкарбоксамида, C1-C6-алкила, циано, C1-C6-алкиламино, C2-C6-диалкиламино, C1-C6-галогеналкила, галогена, гидроксила, гидрокси-C1-C6-алкокси, гидрокси-C1-C6-алкила и оксо; или
где R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2-(трифторметил)пиридин-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 2-хлорпиримидин-5-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила, 3-((диметиламино)метил)фенила, 3-(трифторметокси)фенила, 3-(трифторметил)фенила, 3,4,5-трифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, 3,5-дифтор-4-метоксифенила, 3,5-дифторфенила, 3,5-диметилаизоксазол-4-ила, 3-ацетоксифенила, 3-ацетила-4-фторфенила, 3-ацетилафенила, 3-хлор-4-фторфенила, 3-хлор-4-метоксифенила, 3-хлор-5-фторфенила, 3-хлор-5-метоксифенила, 3-циано-4-фторфенила, 3-циано-5-фторфенила, 3-фтор-4-(гидроксиметил)фенила, 3-фтор-4-гидроксифенила, 3-фтор-4-метоксифенила, 3-фтор-5-(трифторметил)фенила, 3-фтор-5-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-ацетила-3-фторфенила, 4-ацетилафенила, 4-хлор-3-фторфенила, 4-хлор-3-метоксифенила, 4-циано-3-фторфенила, 4-этокси-3-фторфенила, 4-фтор-3-(гидроксиметил)фенила, 4-фтор-3-(метилкарбамоил)фенила, 4-фтор-3-(трифторметил)фенила, 4-фтор-3-гидроксифенила, 4-фтор-3-метоксифенила, 4-метокси-3-(трифторметил)фенила, 4-метокси-3-метилафенила, 5-(трифторметил)пиридин-3-ила, 5,6-дифторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-фторпиридин-3-ила, 5-хлор-6-метоксипиридин-3-ила, 5-хлорпиридин-3-ила, 5-фтор-6-метоксипиридин-3-ила, 6-(трифторметил)пиридин-2-ила, 6-цианопиридин-3-ила, 6-фтор-5-метилапиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; и
R5 выбирают из H, (2R,3S)-1,3-дигидроксибутан-2-ила, (3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метила, (диметиламино)этила, (R)-2,3-дигидроксипропила, (R)-2-фтор-3-гидроксипропила, (R)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (R)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (R)-2-гидроксипропила, (R)-2-оксопирролидин-3-ила, (R)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-2,3-дигидроксипропила, (S)-2-фтор-3-гидроксипропила, (S)-2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этила, (S)-2-гидрокси-3-метоксипропила, (S)-2-гидроксипропила, (S)-2-оксопирролидин-3-ила, (S)-2-оксотетрагидрофуран-3-ила, (S)-3,3,3-трифтор-2-гидроксипропила, (S)-3-фтор-2-гидроксипропила, (S)-тетрагидрофуран-3-ила, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила, 1,3-дигидроксипропан-2-ила, 1,3-диметоксипропан-2-ила, 1-метила-1H-пиразол-4-ила, 1-метилапиперидин-4-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(2-гидроксиэтокси)этила, 2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этила, 2-(2-оксопирролидин-1-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-ацетамидоэтила, 2-цианоэтила, 2-фторэтила, 2-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)этила, 2-гидрокси-2-(пиридин-4-ил)этила, 2-гидроксиэтила, 2-морфолиноэтила, 3-(диметиламино)-2-гидроксипропила, 3-(метиламино)-3-оксопропила, 3-гидроксипропила, 6-оксопиперидин-3-ила, цианометила, метила и пиридин-4-ила.
17. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Io) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 выбирают из 1H-индол-4-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ила, бензо[d][1,3]диоксол-5-ила, бензофуран-2-ила, бензофуран-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, изоксазол-4-ила, фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, хинолин-3-ила и хинолин-5-ила; где каждое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными независимо из ацетокси, ацетила, хлора, циано, (диметиламино)метила, этокси, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метилкарбамоила, трифторметокси и трифторметила; и
R5 выбирают из H, (оксетан-3-ил)метила, 1H-пиразол-4-ила, 1-гидроксибутан-2-ила, 2-(1H-имидазол-1-ил)этила, 2-(1H-имидазол-5-ил)этила, 2-(имидазолидин-1-ил)этила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила, 2-(пиридин-4-ил)этила, 2-(пирролидин-1-ил)этила, 2-гидроксипропила, 3-гидроксипропан-2-ила, 3-гидроксипропила, этила, 2-гидроксиэтила, метила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пропан-2-ила, пропила, пиридин-4-ила, пирролидин-3-ила и тетрагидрофуран-3-ила; и каждая группа необязательно замещена одной или более группами, выбранными независимо из 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтила, ацетамидо, циано, диметиламино, фтора, гидрокси, гидроксиметила, метокси, метила, метиламино, оксо и трифторметила.
18. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Iq) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный C1-C6-галогеналкилом; и
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила и гетероциклила; и C1-C6-алкил необязательно замещен гидроксилом; или
где R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный трифторметилом; и
R5 выбирают из H, метила, этила и тетрагидрофуранила; и этил необязательно замещен гидроксилом; или
где R3 представляет собой 3-(трифторметил)фенил и
R5 выбирают из H, метила, 2-гидроксиэтила и тетрагидрофуран-3-ила.
19. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Is) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из C1-C6-ацила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галогеналкила и галогена; и
R5 выбирают из H, C1-C6-алкила и гетероциклила; и C1-C6-алкил и гетероциклил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбранными из C1-C6-алкокси, галогена, гидроксила и оксо; или
где R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из ацетила, метокси, трифторметила, хлора и фтора; и
R5 выбирают из H, этила, пирролидинила и тетрагидрофуранила; и этил и пирролидинил, каждый необязательно, замещены одной или более группами, независимо выбранными из метокси, фтора, гидроксила и оксо; или
где R3 представляет собой 3-(трифторметил)фенил, 3-ацетилфенил, 3,4,5-трифторфенил, 3-хлор-5-фторфенил, 4-фтор-3-(трифторметил)фенил и 3-фтор-4-метоксифенил и
R5 выбирают из H, 2-фтор-3-гидроксипропила, 2-гидрокси-3-метоксипропила, 2-оксопирролидин-3-ила, 2-гидроксипропила, 3-фтор-2-гидроксипропила, тетрагидрофуран-3-ила, 2-фторэтила и 2-гидроксиэтила.
20. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Iu) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный C1-C6-галогеналкилом; и
R5 выбирают из Н и гетероциклила; или
где R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный трифторметилом; и
R5 выбирают из Н и тетрагидрофуранила; или
где R3 представляет собой 3-(трифторметил)фенил и
R5 выбирают из Н и тетрагидрофуран-3-ила.
21. Соединение по п.1, выбранное из соединений формулы (Iw) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов
Zoom in
где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный C1-C6-галогеналкилом; и
R5 выбирают из Н и C1-C6-алкила; и C1-C6-алкил необязательно замещен гидроксилом; или
где R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный трифторметилом; и
R5 выбирают из Н и этила; и этил необязательно замещен гидроксилом; или
где R3 представляет собой 3-(трифторметил)фенил и
R5 выбирают из Н и 2-гидроксиэтила.
22. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений и фармацевтически приемлемые солей, сольватов и гидратов:
1-(6-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)-1-(6-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)-1-(2-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(2-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)-1-(5-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(5-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-метил-1-(5-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(5-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-3-(4-(тетрагидрофуран-3-илкарбамоил)индолин-1-ил)-5-(3-(трифторметил)бензил)пиридина 1-оксид;
3-(4-карбамоилиндолин-1-ил)-5-(3-(трифторметил)бензил)пиридина 1-оксид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,5-дифторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,5-дифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,5-дифторбензил)пиридин-2-ил)-N-метилиндолин-4-карбоксамид;
1-(6-метил-4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-метил-1-(6-метил-4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(3,5-дифторбензил)пиридин-2-ил)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-цианоэтил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенокси)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенокси)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-гидроксипропил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидроксипропил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(цианометил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-(3-(трифторметил)фенил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-(трифторметил)фенилтио)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-1-(4-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(6-(3-(трифторметил)бензил)пиразин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(6-(3-(трифторметил)бензил)пиразин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-((6-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((6-(трифторметил)пиридин-2-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5-хлорпиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5,6-дифторпиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((6-фтор-5-метилпиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5-хлор-6-фторпиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1-метилпиперидин-4-ил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-ацетилбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-метокси-3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-хлор-3-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-4-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-(метилкарбамоил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-циано-4-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-ацетил-4-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-(гидроксиметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-(трифторметокси)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2,3-дигидробензофуран-5-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-циано-5-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-4-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-5-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2-метоксипиримидин-5-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2-хлорпиримидин-5-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2,3-дигидробензофуран-5-ил)метил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-ацетил-4-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-ацетилбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((2,3-дигидробензофуран-5-ил)метил)пиридин-2-ил)-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-ацетил-4-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-((диметиламино)метил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-ацетил-3-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((5-хлор-6-метоксипиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((6-метоксипиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((6-цианопиридин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-(гидроксиметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-циано-3-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-морфолиноэтил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-гидроксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-метокси-3-метилбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензо[d][1,3]диоксол-5-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
3-((2-(4-карбамоилиндолин-1-ил)пиридин-4-ил)метил)фенилацетат;
1-(4-(фуран-2-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(фуран-3-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-этокси-3-фторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(хинолин-3-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(хинолин-5-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-фтор-3-гидроксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(4-хлор-3-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,4-дифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензофуран-2-илметил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-((1H-индол-4-ил)метил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3,5-дифтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-1-(4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2,3-дигидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидрокси-2-(пиридин-4-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(6-оксопиперидин-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-ацетамидоэтил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1,3-диметоксипропан-2-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-((2R,3S)-1,3-дигидроксибутан-2-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-N-(2-гидроксиэтил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-5-фтор-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2,3-дигидроксипропил)-5-фтор-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-N-(2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-5-фтор-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-ацетамидоэтил)-5-фтор-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-5-фтор-N-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-5-фтор-N-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-гидрокси-2-(пиридин-3-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-5-фтор-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(1H-имидазол-5-ил)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-((3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-N-((3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-(диметиламино)-2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-фторэтил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
5-фтор-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-фторэтил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-ацетамидоэтил)-5-фтор-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-5-фтор-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(3-метил-4-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-(метиламино)-3-оксопропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-1-(4-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-2-ил)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(2-(3-(трифторметил)бензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(2-(3-ацетилбензил)пиридин-4-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(2-(3-хлор-5-фторбензил)пиридин-4-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(2-(4-фтор-3-(трифторметил)бензил)пиридин-4-ил)-N-(2-гидроксиэтил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-фторэтил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-гидроксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(2-гидроксипропил)-1-(2-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-4-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(S)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(3-фтор-2-гидроксипропил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
(R)-N-(2-фтор-3-гидроксипропил)-1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-фторэтил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-((3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(3-фтор-4-метоксибензил)пиридин-2-ил)-N-(2-(2-гидроксиэтокси)этил)индолин-4-карбоксамид;
N-(2-(2-гидроксиэтокси)этил)-1-(4-(3,4,5-трифторбензил)пиридин-2-ил)индолин-4-карбоксамид;
1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-(2-гидроксиэтокси)этил)индолин-4-карбоксамид и
1-(4-(бензофуран-5-илметил)пиридин-2-ил)-N-(2-фторэтил)индолин-4-карбоксамид.
23. Фармацевтическая композиция для лечения GPR52-опосредованного нарушения, включающая соединение по любому одному из пп.1-22 и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий стадию смешения соединения по любому одному из пп.1-22 и фармацевтически приемлемого носителя.
25. Применение соединения по любому одному из пп.1-22 в
лечении GPR52-опосредованного расстройства, выбранного из болезни Хантингтона, шизофрении, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и синдрома Туретта; или
лечении или предотвращении экстрапирамидного или двигательного расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении психического расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении расстройства настроения, депрессивного расстройства биполярного или связанного с ним расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении синдрома дефицита внимания (ADHD), тревожного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства (OCD) или расстройства аутистического спектра у индивидуума; или
лечении или предотвращении связанного с пролактином нарушения у индивидуума; или
лечении или предотвращении нейрокогнитивного расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении связанного с травмой или со стрессом расстройства; расстройства социального поведения, расстройства контроля над побуждениями или расстройства поведения, или нарушения сна и бодрствования у индивидуума; или
лечении или предотвращении расстройства, вызванного психоактивными веществами, расстройства, связанного с наркотической привязанностью, или расстройства поведения у индивидуума; или
лечении или предотвращении гипофронтальности у индивидуума; или
лечении или предотвращении нарушения тубероинфундибулярного пути, мезолимбического пути, мезокортикального пути или нигростриатного пути у индивидуума; или
повышении активности в стриатуме у индивидуума; или
улучшении кортикальной функции у индивидуума; или
улучшении нейрокогнитивной функции у индивидуума.
26. Применение фармацевтической композиции по п.23 в
лечении GPR52-опосредованного расстройства, выбранного из болезни Хантингтона, шизофрении, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и синдрома Туретта; или
лечении или предотвращении экстрапирамидного или двигательного расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении психического расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении расстройства настроения, депрессивного расстройства биполярного или связанного с ним расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении синдрома дефицита внимания (ADHD), тревожного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства (OCD) или расстройства аутистического спектра у индивидуума; или
лечении или предотвращении связанного с пролактином нарушения у индивидуума; или
лечении или предотвращении нейрокогнитивного расстройства у индивидуума; или
лечении или предотвращении связанного с травмой или со стрессом расстройства; расстройства социального поведения, расстройства контроля над побуждениями или расстройства поведения; или нарушения сна и бодрствования у индивидуума; или
лечении или предотвращении расстройства, вызванного психоактивными веществами, расстройства, связанного с наркотической привязанностью, или расстройства поведения у индивидуума; или
лечении или предотвращении гипофронтальности у индивидуума; или
лечении или предотвращении нарушения тубероинфундибулярного пути, мезолимбического пути, мезокортикального пути или нигростриатного пути у индивидуума; или
повышении активности в стриатуме у индивидуума; или
улучшении кортикальной функции у индивидуума; или
улучшении нейрокогнитивной функции у индивидуума.
27. Применение по п.25 или 26, где
экстрапирамидное или двигательное расстройство выбирают из акатизии, ассоциированных движений, атетоза, атаксии, баллизма, гемибаллизма, хореи, болезни Хантингтона, хореоатетоза, дискинезии, поздней дискинезии, вызванной нейролептиком, дискинезии, миоклонии, синдрома зеркального движения рук, пароксизмальной кинезиогенной дискинезии, синдрома усталых ног, спазмов, расстройства стереотипных движений, стереотипии, тикового расстройства, синдрома Туретта, тремора и болезни Вильсона; или
экстрапирамидное или двигательное расстройство представляет собой моторное нарушение; или
экстрапирамидное или двигательное расстройство представляет собой гиперкинетическое двигательное расстройство; или
лечение или предотвращение экстрапирамидного или двигательного расстройства включает лечение или предотвращение экстрапирамидного синдрома; или
психическое расстройство выбирают из шизотипического расстройства личности, бредового расстройства, кратковременного психического расстройства, шизофреноформного расстройства, шизофрении, шизоаффективного расстройства и расстройства, вызванного психоактивным веществом или лекарственным препаратом; или
лечение или предотвращение психического расстройства включает лечение или предотвращение позитивного симптома шизофрении; или
лечение или предотвращение психического расстройства включает лечение или предотвращение негативного симптома шизофрении; или
психическое расстройство включает проявление шизофренического спектра, выбранного из бредовых состояний, галлюцинаций, дезорганизованного мышления, сильно дезорганизованного или анормального двигательного поведения и негативных симптомов; или
психическое расстройство характеризуется кататонией; или
депрессивное расстройство представляет собой большое депрессивное расстройство; или
биполярное или связанное с ним расстройство выбирают из биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, циклотимического расстройства, биполярного и связанные с ним расстройств, вызванных психоактивными веществами или лекарственным препаратом, и биполярное и связанных с ним расстройств, обусловленных другим медицинским состоянием; или
тревожное расстройство выбирают из тревожного расстройства, вызванного разлукой, селективного мутизма, специфической фобии, социального тревожного расстройства, панического расстройства, агорафобии, генерализованного тревожного расстройства, тревожного расстройства, вызванного психоактивными веществами или лекарственным препаратом, и тревожного расстройства, обусловленного другим медицинским состоянием; или
связанное с пролактином нарушение представляет собой гиперпролактинемию; или
нейрокогнитивное расстройство выбирают из бредового состояния, большого нейрокогнитивного расстройства и малого нейрокогнитивного расстройства; или
нейрокогнитивное расстройство выбирают из амнезии, деменции и бредового состояния; или
связанное с травмой или со стрессом расстройство представляет собой посттравматическое стрессовое расстройство (PTSD), или
психоактивное вещество выбирают из алкоголя, кофеина, каннабиса, галлюциногена, летучего растворителя, опиоида, седативного средства, снотворного средства, анксиолитического средства, возбуждающего средства и табака; или
гипофронтальность связана по меньшей мере с одним расстройством, выбранным из шизофрении, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), биполярного расстройства и большого депрессивного расстройства; или
кортикальную функцию выбирают из исполнительных функций, внимания и памяти; или
нейрокогнитивная функция представляет собой по меньшей мере одно проявление, выбранное из комплексного внимания, исполнительных функций, обучения и памяти, языка, перцептивно-моторного и социального познания.
28. Применение по п.27, где
моторное нарушение выбирают из диспраксии, расстройства стереотипных движений и тикового расстройства; или
гиперкинетическое двигательное расстройство выбирают из болезни Хантингтона, болезни Вильсона, синдрома усталых ног, постинсультного проявления и дентаторубральной-паллидо-люисовой атрофии; или
позитивный симптом выбирают из бредовых состояний, галлюцинаций, дезорганизованного мышления и сильно дезорганизованного или анормального двигательного поведения; или
негативный симптом выбирают из пониженного выражения эмоций, отсутствия мотивации, алогии, ангедонии и асоциальности.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-12
2021.12.10

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
RU
Дата прекращения действия: 2021.04.30.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2020-11
2020.11.13

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.04.30.


Назад Новый поиск