Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 034207
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Способ получения соединения формулы XII
который включает реакцию соединения формулы X с соединением формулы XIII в присутствии палладиевого катализатора, основания и растворителя, с образованием соединения формулы XII; где X2 является тозилатной группой, трифлатной группой, йодом, хлором или бромом и Rc и Rd, каждый, представляют собой, независимо, C1-6алкил или Rc и Rd совместно с атомами кислорода, к которым они присоединены, и атомом бора, к которому присоединены данные атомы кислорода, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 C1-4алкильными группами; и P1 и Р2, каждый, являются, независимо, защитной группой. 2. Способ по п.1, где указанное соединение формулы XIII имеет формулу 3. Способ по любому из пп.1 и 2, где P1 является -CH2OC(=O)C(CH3)3 или -CH2OCH2CH2Si(СН3)3. 4. Способ по любому из пп.1-3, где P2 является 1-(этокси)этилом. 5. Способ получения соединения формулы XVI который включает: (a) реакцию соединения формулы XVIII с 1 или несколькими эквивалентами C1-6алкильного реактива Гриньяра или C1-6алкиллитиевого реактива с последующей обработкой 1 или несколькими эквивалентами соединения формулы XVII с получением соединения формулы XVI, где P3 является защитной группой; X3 является галогеном; R4 является C1-6алкилом и m равен 1 или 2. 6. Способ по п.5, где способ дополнительно включает (b) повторную защиту продукта стадии (a) с получением соединения формулы XVI. 7. Способ по п.5, где X3 является йодом или бромом. 8. Способ по пп.5-7, где P3 является 1-(этокси)этилом. 9. Способ по любому из пп.5-8, где указанное соединение формулы XVI имеет формулу 10. Способ по любому из пп.5-9, дополнительно включающий способ получения соединения формулы XVIII, включающий защиту соединения формулы XIX где P3 является защитной группой; X3 является галогеном и m равен 1. 11. Способ по любому из пп.5-10, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы XIX по способу, включающему реакцию 1H-пиразола с галогенирующим агентом, где X3 является галогеном и m является целым числом, которое выбирают из 1 и 2. 12. Способ по любому из пп.5-11, где указанный галогенирующий агент выбирают из N-бромсукцинимида или N-йодсукцинимида. 13. Способ получения соединения формулы XIa который включает обработку соединения формулы F-1 кислотой в условиях, достаточных для получения соединения формулы XIa. 14. Способ по п.13, где указанная кислота является водной концентрированной хлористоводородной кислотой. 15. Способ по любому из пп.13 и 14, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-1 по способу, включающему реакцию соединения формулы F-2 с 1 или несколькими эквивалентами реагента Виттига, имеющего илид формулы -CH2OCH3, в присутствии основания. 16. Способ по любому из пп.13-15, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-2 по способу, включающему реакцию соединения F-3 с 2 или большим количеством эквивалентов аммиака в растворителе. 17. Способ по любому из пп.13 и 14, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-3 по способу, включающему реакцию соединения F-4 с хлорирующим агентом. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |