Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 033780

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

033780

(21) Номер евразийской заявки

201500738

(22) Дата подачи евразийской заявки

2013.12.18

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 301/02 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2016.01.29 Бюллетень № 01 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2019.11.25 Бюллетень № 11 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

13150663.6
13195331.7
13196978.4

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2013.01.09
2013.12.02
2013.12.12

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

EP
EP
EP

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2013/077083

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2014/108286 2014.07.17

(71) Сведения о заявителе(ях)

БАСФ АГРО Б.В. (NL)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Цирке Томас, Гебхардт Йоахим, Шефер Петер (DE), Фогельбахер Уве Йозеф (умер), Ракк Михаэль, Ломанн Ян Клас (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

БАСФ АГРО Б.В. (NL)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) Название изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ОКСИРАНОВ И ТРИАЗОЛОВ

Формула [ENG]
(57) 1. Способ получения соединений формулы II
Zoom in
включающий следующую стадию:
(i) реакция оксосоединения формулы III
Zoom in
с метилсульфатом триметилсульфония формулы IV
Zoom in
в водном растворе в присутствии гидроксида калия (KOH), где применяют от более 1.5 до 4 экв. воды относительно одного эквивалента соединения III,
где переменные R1, R3, R4, n и m принимают следующие значения:
R1 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила, фенила, фенил-С14-алкила, фенил-С24-алкенила или фенил-С24-алкинила;
алифатические фрагменты радикала R1 дополнительно не замещены или несут одну, две, три или вплоть до максимально возможного числа одинаковых или разных групп R12a, которые независимо выбирают из R12a галогена, ОН, CN, нитро, С14-алкокси, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галогенциклоалкила и С14-галогеналкокси;
где циклоалкильные и/или фенильные фрагменты радикала R1 дополнительно не замещены или несут одну, две, три, четыре, пять или вплоть до максимального числа одинаковых или разных групп R12b, которые независимо выбирают из R12b галогена, ОН, CN, нитро, С14-алкила, С14-алкокси, С14-галогеналкила, C38-циклоалкила, C38-галогенциклоалкила и С14-галогеналкокси;
R3 независимо выбирают из галогена, CN, NO2, ОН, SH, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C38-циклоалкила, C3-C8-циклоалкилокси, NH2, NH(С14-алкила), N(С14-алкила)2, NH(C3-C6-циклоалкила), N(C3-C6-циклоалкила)2, S(О)р14-алкила), С(=О)(С14-алкила), С(=О)(ОН), С(=О)(О-С14-алкила), С(=О)(NH(С14-алкила)), C(=O)(N(C1-C4-алкила)2), С(=О)(NH(C3-C6-циклоалкила)) и С(=О)-(N(C3-C6-циклоалкила)2);
р принимает значение 0, 1 или 2;
каждый из R3 незамещен или дополнительно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R3a;
R3a независимо выбирают из галогена, CN, NO2, ОН, С14-алкила, C14-галогеналкила, C38-циклоалкила, C38-галогенциклоалкила, С14-алкокси и С14-галогеналкокси;
R4 независимо выбирают из заместителей согласно определению для R3, где указанный R4 незамещен или дополнительно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R4a, где каждый R4a независимо выбирают из заместителей согласно определению для R3a;
n принимает значение 0, 1, 2, 3 или 4;
m принимает значение 0, 1, 2, 3, 4 или 5.
2. Способ по п.1, в котором применяют от 1.3 до 1.6 экв. метилсульфата триметилсульфония IV на 1 экв. соединения III.
3. Способ по п.1 или 2, в котором применяют по меньшей мере 3 экв. основания на 1 экв. соединения III.
4. Способ по любому из пп.1-3, в котором в качестве реагента IV применяют водный раствор метилсульфата триметилсульфония, содержащий от 33 до 37 мас.% катионов триметилсульфония.
5. Способ получения соединений формулы I
Zoom in
включающий следующие стадии:
(i) реакция оксосоединения формулы III
Zoom in
с метилсульфатом триметилсульфония формулы IV
Zoom in
в водном растворе в присутствии гидроксида калия (KOH), где применяют от более 1.5 до 4 экв. воды относительно 1 экв. соединения III,
где переменные R1, R3, R4, n и m принимают следующие значения:
R1 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, C38-циклоалкил-С1-C6-алкила, фенила, фенил-С14-алкила, фенил-С24-алкенила или фенил-С24-алкинила;
алифатические фрагменты радикала R1 дополнительно не замещены или несут одну, две, три или вплоть до максимально возможного числа одинаковых или разных групп R12a, которые независимо выбирают из R12a галогена, ОН, CN, нитро, С14-алкокси, C38-циклоалкила, C3-C8-галогенциклоалкила и С14-галогеналкокси;
циклоалкильные и/или фенильные фрагменты радикала R1 дополнительно не замещены или несут одну, две, три, четыре, пять или вплоть до максимального числа одинаковых или разных групп R12b, которые независимо выбирают из R12b галогена, ОН, CN, нитро, С14-алкила, С14-алкокси, С14-галогеналкила, C38-циклоалкила, C38-галогенциклоалкила и С14-галогеналкокси;
R3 независимо выбирают из галогена, CN, NO2, ОН, SH, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C38-циклоалкила, C3-C8-циклоалкилокси, NH2, NH(С14-алкила), N(С14-алкила)2, NH(C3-C6-циклоалкила), N(C3-C6-циклоалкила)2, S(О)р14-алкила), С(=О)(С14-алкила), С(=О)(ОН), С(=О)(О-С14-алкила), С(=О)(NH(С14-алкила)), C(=O)(N(C1-C4-алкила)2), С(=О)(NH(C3-C6-циклоалкила)) и С(=О)-(N(C3-C6-циклоалкила)2);
р принимает значение 0, 1 или 2;
каждый из R3 незамещен или дополнительно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R3a;
R3a независимо выбирают из галогена, CN, NO2, ОН, С14-алкила, C14-галогеналкила, C38-циклоалкила, C38-галогенциклоалкила, С14-алкокси и С14-галогеналкокси;
R4 независимо выбирают из заместителей согласно определению для R3, где указанный R4 незамещен или дополнительно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R4a, где каждый R4a независимо выбирают из заместителей согласно определению для R3a;
n принимает значение 0, 1, 2, 3 или 4;
m принимает значение 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
(ii) реакция оксирана формулы II, полученного на стадии (i)
Zoom in
с 1Н-1,2,4-триазолом и неорганическим основанием, которая приводит к соединениям формулы I, где переменные R1, R3, R4, n и m определены выше.
6. Способ по п.5, в котором продукт, полученный на стадии (ii), кристаллизуют из толуола и/или алифатического спирта.
7. Способ по п.6, в котором алифатический спирт выбирают из метанола, этанола, н-пропанола, изопропанола, н-бутанола, изобутанола или любой их смеси.
8. Способ по любому из пп.5-7, в котором основание, применяемое на стадии (ii), выбирают из NaOH, KOH, Na2CO3 и K2CO3.
9. Способ по любому из пп.5-7, в котором основание, применяемое на стадии (ii), выбирают из NaOH и KOH.
10. Способ по любому из пп.5-9, в котором количество основания, применяемого на стадии (ii), является равным или меньшим 0.6 экв. на 1 экв. соединения II.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2020-07
2020.07.09

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2019.12.19.


Назад Новый поиск