Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 047652
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение структурной формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где: R1 выбран из группы, состоящей из 1) -C(O)OCH2OC(O)R2; 2) -С(О)-C6-10 арила, -C(O)-C1-6 алкила, причем указанный арил и алкил необязательно замещены 1-3 группами Ra; 3) -S-C6-10 арила, причем указанный арил необязательно замещен 1-3 группами Ra; и 4) -С(О)ОСН2диоксолила, необязательно замещенного 1-2 группами Ra; R2 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C6-10 арила, пиридила, пиримидинила и С3-6 циклоалкила; причем указанный алкил, арил, пиридил, пиримидинил и циклоалкил, необязательно замещены 1-3 группами Ra; Ra независимо выбран из группы, состоящей из OC1-6 алкила и галогена. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -C(O)OCH2OC(O)R2, или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.1 и 2, где R2 представляет собой С6-10 арил, причем указанный арил незамещен или замещен 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой фенил или нафтил, причем указанный фенил и нафтил незамещены или замещены 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 6. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R2 представляет собой C1-6 алкил, незамещенный или замещенный 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 7. Соединение по п.1 и 2, где R2 представляет собой С3-6 циклоалкил; причем указанный циклоалкил незамещен или замещен 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 8. Соединение по п.7, где R2 представляет собой циклобутил, циклопентил или циклогексил, где циклобутил, циклопентил и циклогексил являются незамещенными или замещены 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Соединение по п.1, когда R1 представляет собой -S-C6-10 арил или -С(О)-C6-10 арил, причем указанный арил необязательно замещен 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 10. Соединение по п.9, где арил представляет собой фенил или нафтил, причем указанный фенил или нафтил незамещены или замещены 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 11. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -С(О)ОСН2диоксолил, причем указанный диоксолил незамещен или замещен 1-3 группами Ra, или его фармацевтически приемлемая соль. 12. Соединение по п.1, которое представляет собой: (5-Метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метил((5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил)(2-метил-6-(((1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил)метокси)пиримидин-4-ил)карбамат; N-((5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил)-N-(2-метил-6-(((1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил)метокси)пиримидин-4-ил)-S-фенилтиогидроксиламин; N-((5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил)-N-(2-метил-6-(((1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил)метокси)пиримидин-4-ил)бензамид; Пентил ((5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил)(2-метил-6-(((1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил)метокси)пиримидин-4-ил)карбамат; ((((5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил)(2-метил-6-(((1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил)метокси)пиримидин-4-ил)карбамоил)окси)метил бензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил гексаноат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил пропаноат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил пиридин-4-карбоксилат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил пиридин-2-карбоксилат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил пиридин-3-карбоксилат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 4-фторбензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 3-фторбензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 2-фторбензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 2-метоксибензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 3-метоксибензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 4-метоксибензоат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 2-метилпропаноат; ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил циклогексанкарбоксилат; или ({(2-Метил-6-{[(1S,2S)-2-(5-метилпиридин-2-ил)циклопропил]метокси}пиримидин-4-ил)[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]карбамоил}окси)метил 2-этилбутаноат; или его фармацевтически приемлемая соль. 13. Соединение, выбранное из или его фармацевтически приемлемая соль. 14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль. 15. Фармацевтическая композиция по п.14, где соединение представляет собой: или его фармацевтически приемлемую соль. 16. Соединение по п.13, которое представляет собой 17. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения связанного с фосфодиэстеразой 10 (PDE10) расстройства, выбранного из психотических расстройств, бредовых расстройств, психозов, индуцированных лекарственным средством, тревожных расстройств, двигательных расстройств и нейродегенеративных расстройств. 18. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения шизофрении. 19. Способ лечения неврологического или психиатрического расстройства, связанного с дисфункцией PDE10, у пациента-млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||