Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 047548
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы Ia
или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 6-10-членных арилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных циклоалкилов и 3-10-членных гетероциклоалкилов, где каждый 6-10-членный арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членный циклоалкил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5 вариантами RA; кольцо В выбрано из 6-10-членных арилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных циклоалкилов и 3-10-членных гетероциклоалкилов, где каждый 6-10-членный арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членный циклоалкил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5-заместителями RB; R выбран из водорода, C1-C10-алкилов, 6-10-членных арилов, -C(O)R', -C(O)NR'R', 3-10-членных циклоалкилов, -C(O)OR', C1-C10-гетероалкилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных гетероциклоалкилов, амино, циано, атомов галогена, гидрокси и -С(О)Н, где каждый C1-C10-алкил, 6-10-членный арил, 3-10-членный циклоалкил, C1-C10-гетероалкил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5 вариантами RC; каждый R' независимо выбран из водорода, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-гидроксиалкилов и C1-C10-гетероалкилов; каждый RA независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси, C1-C10-гидроксиалкилов и NR''R''; каждый RB независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси, C1-C10-гидроксиалкилов и NR''R''; каждый RC независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, циано, C1-C10-алкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкилов, 3-10-членных циклоалкилов, 3-10-членных гетероциклоалкилов, 6-10-членных арилов и 5-10 членных гетероарилов; и каждый R'' независимо выбран из водорода, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-гидроксиалкилов и C1-C10-гетероалкилов, где по меньшей мере один кольцевой атом в каждом гетероариле и гетероциклоалкиле представляет собой гетероатом, и по меньшей мере один из атомов углерода в каждом гетероалкиле заменен гетероатомом, где каждый гетероатом независимо выбран из азота, кислорода, фосфора и серы. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 3-10-членного циклоалкила, необязательно замещенного 1-5 вариантами RA. 3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила, необязательно замещенного 1-5 вариантами RA 4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA. 5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 5-8-членных гетероарилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RA. 6. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила, где каждый из пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RA. 7. Соединение по любому одному из пп.1, 5 или 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA. 8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 5-8-членных гетероциклоалкилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RA. 9. Соединение по п.1 или 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пирролидинила, пиразолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолино, азепинила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила, где каждый из пирролидинила, пиразолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолино, азепинила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RA. 10. Соединение по любому одному из пп.1, 8 или 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой пиперидинил или морфолино, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA. 11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RB. 12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из бензодиоксолила и 5-8-членных гетероарилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RB. 13. Соединение по п.1 или 12 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из бензодиоксолила, пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиридонила и пиримидинила, где каждый из бензодиоксолила, пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RB. 14. Соединение по любому из пп.1, 12 или 13 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из пиразолила, изотиазолила, изоксазолила, пиридинила, пиримидинила и тиофенила, где каждый из пиразолила, изотиазолила, изоксазолила, пиридинила, пиримидинила и тиофенила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RB. 15. Соединение по любому одному из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый RA независимо выбран из атомов галогена, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси и NR''R''; каждый RB независимо выбран из атомов галогена, C1-C10-алкилов и C1-C10-галогеналкилов; каждый RC независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, циано, C1-C10-алкилов, C1-C10-алкокси, 3-8-членных циклоалкилов, 3-8-членных гетероциклоалкилов и 6-8-членных арилов; и каждый R'' независимо выбран из водорода и C1-C10-алкилов. 16. Соединение по любому из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 17. Соединение по любому одному из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 18. Соединение по любому из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 19. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из 20. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из 21. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из 22. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, где R выбран из метила, 23. Соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемая соль, где R выбран из метила, 24. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из: (i) (S)-8-(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (ii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (iii) (S)-8-(бензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (iv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (v) (S)-8-(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (vi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (vii) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (viii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (ix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (х) 6,8-ди(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xii) 6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xiii) 8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xiv) 6-(4-хлорфенил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xv) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xvii) 6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xviii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-6,8-бис(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (хх) 6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxiii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-фенилпиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxvi) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxvii) 3-метил-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxviii) rac-6-(4-хлорфенил)-3-((транс)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxix) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (ххх) (R)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxi) rac-6-(4-хлорфенил)-3-((цис)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxii) (R)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxiii) (S)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxiv) (S)-6,8-бис(3,5-дифторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxv) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxvi) (S)-8-(3,5-дифторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxvii) 6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxviii) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xxxix) (S)-3-(1-(бензилокси)пропан-2-ил)-8-(3-фторфенил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xl) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xli) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-морфолино-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xliv) (S)-3-(1-метоксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlvi) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlvii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlviii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xlix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметокси)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (l) (S)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (li) метил-(S)-5-(3-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-6-ил)пиколината; (lii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(изотиазол-4-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (liii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (liv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(изотиазол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lvi) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lvii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lviii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lx) 6-(4-хлор-2-метилфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(2-метилпиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxiii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(4-метилпиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-метилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxv) (S)-6-(2-циклопропилтиазол-5-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-изопропилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxvii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-бис(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxix) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxx) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxi) 3-(2-гидроксиэтил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxiii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-метил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxvi) (S)-6-(циклогекс-1-ен-1-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxvii) (S)-6,8-бис(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxviii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxx) 6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxi) 6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxiii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxvii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (lxxxix) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (хс) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(пиперидин-1-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xci) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xciii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xciv) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcv) (3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcvi) 3-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcvii) (R)-3-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcviii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (xcix) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (с) (R)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (ci) (S)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (ciii) (R)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (civ) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cv) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cvi) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cvii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cviii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cix) (R)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (сх) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxi) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxii) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxiii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxiv) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxv) метил-(S)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропаноата; (cxvi) 6-(4-хлорфенил)-3-(4-гидрокси-1-метилпирролидин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxvii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxviii) (R)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxix) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxx) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxi) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxiii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxiv) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxv) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxvi) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxvii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxviii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxix) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (сххх) (S)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxiii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxiv) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxv) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxxxvi) (S)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропановой кислоты; (cxxxvii) (S)-N-метил-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропанамида; (cxxxviii) (S)-N,N-диметил-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропенамида; (cxxxix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxl) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-имидазол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxli) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-имидазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxliv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlvii) (S)-8-(диэтиламино)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиперидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxlix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пирролидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cl) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиперидин-1-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clii) (S)-6-циклогексил-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(пиридин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cliv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилтиазол-4-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clvi) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clvii) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clix) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clx) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxiii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxiv) (S)-5-(3-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-6-ил)пиколиновой кислоты; (clxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-метилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxvii) 3,8-ди(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxviii) 8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxix) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxx) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxi) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxii) 3-циклопентил-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxiii) 3-фенил-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxiv) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxv) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxvi) (S)-N-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропанамида; (clxxvii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxviii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxx) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxiii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxiv) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-морфолино-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиперидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxvii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-метилпиридин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-метилпиримидин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (clxxxix) (S)-8-(циклогекс-1-ен-1-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (схс) (S)-8-циклогексил-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxci) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-N,N-диметил-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-6-карбоксамида; (cxcii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxciii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метоксиэтил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она; (cxciv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(2-метоксиэтил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она. 25. Соединение по п.24, выбранное из (3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); (6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); (3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); (3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); (3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); или (6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она), или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеперечисленного. 26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. 27. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного передачей сигналов AHR, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-25, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по 26. 28. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества i) соединения по любому из пп.1-25, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п.26 и ii) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного средства терапии. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||