Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 047548

Библиографические данные
(11)047548 (13) B1
(21)202291556

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел: A


Документ опубликован 2024.08.05
Текущий бюллетень: 2024-08
Все публикации: 047548
Реестр евразийского патента: 047548

(22)2020.11.20
(51) A61P 35/00 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/519(2006.01)
(43)A1 2022.10.05 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(45)B1 2024.08.05 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(31)62/939,377; 63/050,416; 63/091,192
(32)2019.11.22; 2020.07.10; 2020.10.13
(33)US; US; US
(86)US2020/061548
(87)2021/102288 2021.05.27
(71)СЕНДА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(72)Бартолоцци Алессандра, Праудфут Джон Роберт, Бриггз Тимоти (US), Манкюзо Джон, Бонепалли Карунакер Редди, Бюро Патрик, Го Тяньлинь, Бос Максенс (CA), Блойс Анна, Лантер Бернард, Тэйлор Стивен Джон, Букбиндер Леонард (US), Бароун Франческа (GB)
(73)СЕНДА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРИМИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ AHR
Формула
(57) 1. Соединение формулы Ia
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
кольцо А выбрано из 6-10-членных арилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных циклоалкилов и 3-10-членных гетероциклоалкилов, где каждый 6-10-членный арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членный циклоалкил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5 вариантами RA;
кольцо В выбрано из 6-10-членных арилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных циклоалкилов и 3-10-членных гетероциклоалкилов, где каждый 6-10-членный арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членный циклоалкил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5-заместителями RB;
R выбран из водорода, C1-C10-алкилов, 6-10-членных арилов, -C(O)R', -C(O)NR'R', 3-10-членных циклоалкилов, -C(O)OR', C1-C10-гетероалкилов, 5-10-членных гетероарилов, 3-10-членных гетероциклоалкилов, амино, циано, атомов галогена, гидрокси и -С(О)Н, где каждый C1-C10-алкил, 6-10-членный арил, 3-10-членный циклоалкил, C1-C10-гетероалкил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный гетероциклоалкил является независимо необязательно замещенным 1-5 вариантами RC;
каждый R' независимо выбран из водорода, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-гидроксиалкилов и C1-C10-гетероалкилов;
каждый RA независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси, C1-C10-гидроксиалкилов и NR''R'';
каждый RB независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси, C1-C10-гидроксиалкилов и NR''R'';
каждый RC независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, циано, C1-C10-алкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкилов, 3-10-членных циклоалкилов, 3-10-членных гетероциклоалкилов, 6-10-членных арилов и 5-10 членных гетероарилов; и
каждый R'' независимо выбран из водорода, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-гидроксиалкилов и C1-C10-гетероалкилов,
где по меньшей мере один кольцевой атом в каждом гетероариле и гетероциклоалкиле представляет собой гетероатом, и по меньшей мере один из атомов углерода в каждом гетероалкиле заменен гетероатомом, где каждый гетероатом независимо выбран из азота, кислорода, фосфора и серы.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 3-10-членного циклоалкила, необязательно замещенного 1-5 вариантами RA.
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила, необязательно замещенного 1-5 вариантами RA
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 5-8-членных гетероарилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RA.
6. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила,
где каждый из пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RA.
7. Соединение по любому одному из пп.1, 5 или 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из 5-8-членных гетероциклоалкилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RA.
9. Соединение по п.1 или 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пирролидинила, пиразолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолино, азепинила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила,
где каждый из пирролидинила, пиразолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолино, азепинила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RA.
10. Соединение по любому одному из пп.1, 8 или 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А представляет собой пиперидинил или морфолино, необязательно замещенный 1-3 вариантами RA.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 вариантами RB.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из бензодиоксолила и 5-8-членных гетероарилов, необязательно замещенных 1-5 вариантами RB.
13. Соединение по п.1 или 12 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из бензодиоксолила, пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила, пиридонила и пиримидинила,
где каждый из бензодиоксолила, пирролила, фуранила, фуразанила, тиофенила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, оксадиазолила, тетразолила, тиазолила, триазолила, пиразолила, пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RB.
14. Соединение по любому из пп.1, 12 или 13 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из пиразолила, изотиазолила, изоксазолила, пиридинила, пиримидинила и тиофенила,
где каждый из пиразолила, изотиазолила, изоксазолила, пиридинила, пиримидинила и тиофенила является независимо необязательно замещенным 1-3 вариантами RB.
15. Соединение по любому одному из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль, где
каждый RA независимо выбран из атомов галогена, C1-C10-алкилов, C1-C10-галогеналкилов, C1-C10-алкокси, C1-C10-галогеналкокси и NR''R'';
каждый RB независимо выбран из атомов галогена, C1-C10-алкилов и C1-C10-галогеналкилов;
каждый RC независимо выбран из атомов галогена, гидрокси, циано, C1-C10-алкилов, C1-C10-алкокси, 3-8-членных циклоалкилов, 3-8-членных гетероциклоалкилов и 6-8-членных арилов; и
каждый R'' независимо выбран из водорода и C1-C10-алкилов.
16. Соединение по любому из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из Zoom in
Zoom in
Zoom in
17. Соединение по любому одному из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из Zoom in
Zoom in

18. Соединение по любому из пп.1 и 11-15 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из Zoom in
Zoom in

19. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из Zoom in
Zoom in
20. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из Zoom in
Zoom in
Zoom in
21. Соединение по любому из пп.1 и 4-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В выбрано из
Zoom in
Zoom in
22. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемая соль, где R выбран из метила, Zoom in
Zoom in
Zoom in
23. Соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемая соль, где R выбран из метила,
Zoom in
Zoom in
24. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из:
(i) (S)-8-(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(ii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(iii) (S)-8-(бензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пири­мидин-4(3H)-она;
(iv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(v) (S)-8-(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(vi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(vii) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(viii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(ix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(х) 6,8-ди(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xii) 6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xiii) 8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xiv) 6-(4-хлорфенил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xv) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пирими­дин-4(3H)-она;
(xvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xvii) 6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xviii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-6,8-бис(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(хх) 6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пири­мидин-4(3H)-она;
(xxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметил)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxiii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-фенилпиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxvi) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xxvii) 3-метил-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxviii) rac-6-(4-хлорфенил)-3-((транс)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxix) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(ххх) (R)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxi) rac-6-(4-хлорфенил)-3-((цис)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxii) (R)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxiii) (S)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxiv) (S)-6,8-бис(3,5-дифторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxv) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xxxvi) (S)-8-(3,5-дифторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xxxvii) 6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xxxviii) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xxxix) (S)-3-(1-(бензилокси)пропан-2-ил)-8-(3-фторфенил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xl) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xli) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xlii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-морфолино-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xliv) (S)-3-(1-метоксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xlv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(xlvi) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xlvii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(п-толил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xlviii) (S)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xlix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметокси)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(l) (S)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пири­до[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(li) метил-(S)-5-(3-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пи­римидин-6-ил)пиколината;
(lii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(изотиазол-4-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(liii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пири­до[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(liv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-ди(изотиазол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lvi) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lvii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lviii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-6,8-ди(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lx) 6-(4-хлор-2-метилфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(2-метилпиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxiii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(4-метилпиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-метилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxv) (S)-6-(2-циклопропилтиазол-5-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(lxvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-изопропилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(lxvii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6,8-бис(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пири­мидин-4(3H)-она;
(lxix) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxx) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxi) 3-(2-гидроксиэтил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxiii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(4-метил-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxvi) (S)-6-(циклогекс-1-ен-1-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пирими­дин-4(3H)-она;
(lxxvii) (S)-6,8-бис(5-фторпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxviii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxx) 6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxi) 6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxiii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxiv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxvii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифтор­метил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(lxxxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилтиазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пири­мидин-4(3H)-она;
(lxxxix) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(3-фторфенил)-3-(1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(хс) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(пиперидин-1-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xci) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(изотиазол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xciii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xciv) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcv) (3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcvi) 3-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcvii) (R)-3-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcviii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(xcix) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(с) (R)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(ci) (S)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(ciii) (R)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пири­дин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(civ) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пи­ридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cv) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пи­ридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cvi) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cvii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cviii) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cix) (R)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(сх) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxi) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxii) (S)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(4-(трифторметокси)фенил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxiii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxiv) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxv) метил-(S)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-3(4Н)-ил)пропаноата;
(cxvi) 6-(4-хлорфенил)-3-(4-гидрокси-1-метилпирролидин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(cxvii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(cxviii) (R)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидрок­сипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxix) (S)-6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гид­роксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxx) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторме­тил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxi) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторме­тил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxiii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxiv) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxv) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxvi) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxvii) (R)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxviii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxix) (S)-3-(2-гидроксипропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(сххх) (S)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пири­дин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxii) 3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторме­тил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxiii) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxiv) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxv) (R)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxxxvi) (S)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропановой кислоты;
(cxxxvii) (S)-N-метил-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропанамида;
(cxxxviii) (S)-N,N-диметил-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропенамида;
(cxxxix) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxl) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-имидазол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxli) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1Н-имидазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-имидазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxliv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlvi) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlvii) (S)-8-(диэтиламино)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиперидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxlix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пирролидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cl) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиперидин-1-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-2-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clii) (S)-6-циклогексил-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cliii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(пиридин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cliv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилтиазол-4-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clvi) (R)-6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пирими­дин-4(3H)-она;
(clvii) (S)-6-(4-хлорфенил)-8-(пиридин-3-ил)-3-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-ил)-6-(6-(трифторме­тил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clix) 6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clx) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пи­римидин-4(3H)-она;
(clxi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пири­дин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxiii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxiv) (S)-5-(3-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-6-ил)пиколиновой кислоты;
(clxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(6-метилпиридин-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пирими­дин-4(3H)-она;
(clxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxvii) 3,8-ди(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxviii) 8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxix) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxx) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторме­тил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxi) 6-(4-хлорфенил)-3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxii) 3-циклопентил-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxiii) 3-фенил-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxiv) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxv) 3-((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторме­тил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxvi) (S)-N-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-2-(4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифтор­метил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)пропанамида;
(clxxvii) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxviii) (S)-6-(4-хлорфенил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxix) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-1-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxx) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxii) 3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторме­тил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxiii) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-(трифторме­тил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxiv) 3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(2-(трифторметил)тиазол-5-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-морфолино-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxvi) 3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиперидин-1-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxvii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-метилпиридин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxviii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-метилпиримидин-2-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(clxxxix) (S)-8-(циклогекс-1-ен-1-ил)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(схс) (S)-8-циклогексил-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxci) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-N,N-диметил-4-оксо-8-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-6-карбоксамида;
(cxcii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(1H-пиразол-4-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пи­ридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxciii) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-6-(2-метоксиэтил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она;
(cxciv) (S)-3-(1-гидроксипропан-2-ил)-8-(2-метоксиэтил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она.
25. Соединение по п.24, выбранное из
Zoom in
(3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она);
Zoom in
(6-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она);
Zoom in
(3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она);
Zoom in
(3-((3R,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она);
Zoom in
(3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-8-(пиридин-3-ил)-6-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-она); или
Zoom in
(6-(4-хлорфенил)-3-((3S,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)-8-(пиридин-3-ил)пиридо[3,4-d]пирими­дин-4(3H)-она),
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеперечисленного.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
27. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного передачей сигналов AHR, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-25, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по 26.
28. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества i) соединения по любому из пп.1-25, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п.26 и ii) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного средства терапии.

Загрузка данных...