(57) Изобретение относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства для лечения заболевания. В частности, настоящее изобретение относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства, включающим линкерную систему, которая селективно распознается и расщепляется экзопептидазной (т.е. карбоксидипептидазной) активностью Катепсина В, что обеспечивает улучшенную внутриклеточную доставку лекарственного средства в клетку-мишень. Настоящее изобретение также относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства для внутриклеточной доставки цитотоксических средств в опухолевые клетки.