(57) В настоящем изобретении предложены соединения-антагонисты аденозинового рецептора (например, рецептора A2A и/или A1) и композиции, включающие указанные соединения. В настоящем изобретении также предложены способы применения указанных соединений и композиций для модуляции (например, ингибирования или антагонизации) рецептора A2A и/или A1 в биологической системе. Соединения и композиции подходят для разных терапевтических применений, включая лечение рака и иммуноонкологию. Соединения и композиции подходят для разных терапевтических применений, включая лечение заболеваний центральной нервной системы или нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Паркинсона.