Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 047110

Библиографические данные
(11)047110 (13) B1
(21)202192298

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел: C


Документ опубликован 2024.05.31
Текущий бюллетень: 2024-05
Все публикации: 047110
Реестр евразийского патента: 047110

(22)2019.03.22
(51) C07D 239/94 (2006.01)
C07D 239/95 (2006.01)
C07D 405/12 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/02(2006.01)
(43)A1 2022.06.03 Бюллетень № 06 тит.лист, описание
(45)B1 2024.05.31 Бюллетень № 05 тит.лист, описание
(31)201910139980.6
(32)2019.02.26
(33)CN
(86)CN2019/079160
(87)2020/172932 2020.09.03
(71)ЧАЙНА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЮНИВЕРСИТИ (CN)
(72)Ю Цидун, Го Сяокэ, Чэнь Вэйлинь, Ли Дундун, Гу Цзин, Сюй Цзюнь, Чэнь Синь, Цзян Чжэнъюй, Сюй Сяоли (CN)
(73)ЧАЙНА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЮНИВЕРСИТИ (CN)
(74)Строкова О.В., Гизатуллин Ш.Ф., Гизатуллина Е.М., Джермакян Р.В., Парамонова К.В., Христофоров А.А., Угрюмов В.М., Костюшенкова М.Ю. (RU)
(54)ИНГИБИТОР БЕЛОК-БЕЛКОВОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКА WDR5 НА ОСНОВЕ АНИЛИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Формула
(57) 1. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина, содержащий соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль:
Zoom in
где X представляет собой N;
Y представляет собой С;
R1, R2 и R3 выбраны из группы, состоящей из следующего: водород, С16-алкил, нитро, галоген, циано, альдегидная группа, -NR7R8, где R7 и R8 представляют собой водород или С14-алкил;
R4 представляет собой морфолинил или 4-замещенный пиперазинил, где заместитель представляет собой С14-алкил;
R5 представляет собой следующее: нитро, замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один заместитель, 5-6-членный кислородный или азотистый ароматический гетероцикл, замещенный 5-6-членный кислородный или азотистый ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один заместитель; где заместитель представляет собой С14-алкокси, -NHCOR10, -CONR11R12 или -COOR10, где R10 представляет собой С16-алкил, С16-аминозамещенный алкил, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл или фенил; и R11 и R12 представляют собой водород, С16-алкил или 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл, образованный путем связывания R11 и R12; и
R6 представляет собой водород, галоген или метил.
2. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, где R4 представляет собой морфолинил или 4-замещенный пиперазинил, где заместитель представляет собой метил или этил.
3. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, где R5 представляет собой нитро, амино, фурил, пиримидинил, пиридинил, замещенный триазолил, содержащий по меньшей мере один заместитель, или замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один заместитель, где заместитель представляет собой один или два галогена, -NHCOR10, -CONR11R12 или -COOR10, где R10 представляет собой С16-алкил, С16-аминозамещенный алкил, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл или фенил; и R11 и R12 представляют собой водород, С16-алкил, или 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл, образованный путем связывания R11 и R12, включая N-замещенный пиперазинил или морфолинил.
4. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, причем фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль неорганической кислоты или соль органической кислоты соединения, представленного общей формулой (I); причем соль неорганической кислоты представляет собой гидрохлорид, гидробромид или сульфат; и соль органической кислоты представляет собой ацетат, лактат, сукцинат, фумарат, малеат, цитрат, бензоат, метансульфонат или п-толуолсульфонат.
5. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина, или его фармацевтически приемлемая соль, представленный одной из следующих структур:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
6. Способ получения соединения общей формулы (I) по п.1, предусматривающий следующие стадии реакции:
Zoom in
Zoom in
7. Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 по любому из пп.1-5.
8. Применение ингибитора белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по любому из пп.1-5 при получении лекарственного средства для лечения гематологической опухоли.
9. Применение по п.8, причем гематологическая опухоль представляет собой острый лейкоз.

Загрузка данных...