Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 047110
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина, содержащий соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль:
где X представляет собой N; Y представляет собой С; R1, R2 и R3 выбраны из группы, состоящей из следующего: водород, С1-С6-алкил, нитро, галоген, циано, альдегидная группа, -NR7R8, где R7 и R8 представляют собой водород или С1-С4-алкил; R4 представляет собой морфолинил или 4-замещенный пиперазинил, где заместитель представляет собой С1-С4-алкил; R5 представляет собой следующее: нитро, замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один заместитель, 5-6-членный кислородный или азотистый ароматический гетероцикл, замещенный 5-6-членный кислородный или азотистый ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один заместитель; где заместитель представляет собой С1-С4-алкокси, -NHCOR10, -CONR11R12 или -COOR10, где R10 представляет собой С1-С6-алкил, С1-С6-аминозамещенный алкил, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл или фенил; и R11 и R12 представляют собой водород, С1-С6-алкил или 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл, образованный путем связывания R11 и R12; и R6 представляет собой водород, галоген или метил. 2. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, где R4 представляет собой морфолинил или 4-замещенный пиперазинил, где заместитель представляет собой метил или этил. 3. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, где R5 представляет собой нитро, амино, фурил, пиримидинил, пиридинил, замещенный триазолил, содержащий по меньшей мере один заместитель, или замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один заместитель, где заместитель представляет собой один или два галогена, -NHCOR10, -CONR11R12 или -COOR10, где R10 представляет собой С1-С6-алкил, С1-С6-аминозамещенный алкил, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл или фенил; и R11 и R12 представляют собой водород, С1-С6-алкил, или 3-7-членный азотистый или кислородный гетероцикл, образованный путем связывания R11 и R12, включая N-замещенный пиперазинил или морфолинил. 4. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по п.1, причем фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль неорганической кислоты или соль органической кислоты соединения, представленного общей формулой (I); причем соль неорганической кислоты представляет собой гидрохлорид, гидробромид или сульфат; и соль органической кислоты представляет собой ацетат, лактат, сукцинат, фумарат, малеат, цитрат, бензоат, метансульфонат или п-толуолсульфонат. 5. Ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина, или его фармацевтически приемлемая соль, представленный одной из следующих структур: 6. Способ получения соединения общей формулы (I) по п.1, предусматривающий следующие стадии реакции: 7. Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор белок-белкового взаимодействия белка WDR5 по любому из пп.1-5. 8. Применение ингибитора белок-белкового взаимодействия белка WDR5 на основе анилина по любому из пп.1-5 при получении лекарственного средства для лечения гематологической опухоли. 9. Применение по п.8, причем гематологическая опухоль представляет собой острый лейкоз. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||