Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 046882
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Способ получения соединения формулы VI
где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена и R13 представляет собой органическую кислоту, при этом способ включает: I) формирование смеси, содержащей: А) соединение формулы V где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена; R12 представляет собой сложный эфир и где соединение формулы V получают в соответствии со способом, включающим: i) формирование смеси, содержащей: а) соединение формулы III где каждый из R4-R10 независимо выбран из водорода и галогена и где по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой водород; b) первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из THF, толуола, 1,4-диоксана, Me-THF и их комбинаций; c) второй растворитель, выбранный из группы, состоящей из диметилкарбоната, N,N-диметилацетамида и их комбинаций; d) соединение, содержащее металл, выбранное из группы, состоящей из Гриньяра и литийсодержащего соединения; и ii) обеспечение реакции в смеси; и В) гидроксид металла выбранный из группы состоящей из гидроксида щелочного металла, гидроксида щелочно-земельного металла и их комбинаций; и II) обеспечение реакции в смеси при температуре реакции, находящейся в диапазоне от 0 до 2. Способ по п.1, где каждый из R4, R5 и R6 формулы III независимо представляет собой водород. 3. Способ по п.1, где соединение формулы III получают в соответствии со способом, включающим: I) формирование смеси, содержащей: А) соединение формулы II где каждый из R4, R5 и R6 независимо выбран из водорода и галогена и где по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой водород; В) соединение формулы IV где каждый из R7-R11 независимо выбран из водорода и галогена; C) растворитель, выбранный из группы, состоящей из толуола, N,N-диметилформамида (DMF), N,N-диметилацетамида (DMAc), N-метил-2-пирролидона (NMP), сульфолана, диглима, триглима и их комбинаций; D) неорганическое основание, выбранное из группы, состоящей из порошкообразного гидроксида натрия, порошкообразного гидроксида калия, карбоната натрия, карбоната калия, фосфата калия, порошкообразного метоксида натрия, порошкообразного трет-бутоксида калия и их комбинаций; и II) обеспечение реакции в смеси. 4. Способ по п.3, где стадию II) способа, на которой обеспечивают реакцию в смеси, проводят при температуре реакции, находящейся в диапазоне от 140 до 5. Способ по п.3, где соединение формулы II получают в соответствии со способом, включающим: I) формирование смеси, содержащей: А) соединение формулы I где каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой галоген; B) необязательно дегалогенирующий реагент; C) восстановитель и D) растворитель, выбранный из группы, состоящей из уксусной кислоты, воды, толуола, N,N-диметилформамида, N,N-диметилацетамида и их комбинаций; и II) обеспечение реакции в смеси. 6. Способ по п.5, где соединение формулы I получают в соответствии со способом, включающим: I) формирование смеси, содержащей: A) пиразол или производное пиразола; B) галогенирующий реагент, выбранный из группы, состоящей из бромоводорода, брома, N-бромсукцинимида, 1,3-дибром-5,5-диметилгилгидантоина, бромида натрия, бромида калия и их комбинаций; С) воду; и II) обеспечение реакции в смеси. 7. Способ получения соединения формулы V где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена и R12 представляет собой сложный эфир, при этом способ включает: I) формирование смеси, содержащей: А) соединение формулы III где R4 представляет собой галоген и каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена; B) первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из THF, толуола, 1,4-диоксана, Me-THF и их комбинаций; C) второй растворитель, выбранный из группы, состоящей из диметилкарбоната, N,N-диметилацетамида и их комбинаций; D) соединение, содержащее металл, выбранное из группы, состоящей из Гриньяра и литийсодержащего соединения; и II) обеспечение реакции в смеси. 8. Способ по п.7, где реагент Гриньяра выбран из MeMgCl, iPrMgCl, iPrMgBr, EtMgCl и их комбинаций. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||