Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 046882

Библиографические данные
(11)046882 (13) B1
(21)202291178

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2024.04.27
Текущий бюллетень: 2024-04
Все публикации: 046882
Реестр евразийского патента: 046882

(22)2020.10.16
(51) C07D 231/16 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 405/04(2006.01)
(43)A1 2022.08.08 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(45)B1 2024.04.27 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(31)62/916,840; 62/982,248
(32)2019.10.18; 2020.02.27
(33)US; US
(86)US2020/055888
(87)2021/076835 2021.04.22
(71)ФМК КОРПОРЕЙШН (US); ФМК АГРО СИНГАПУР ПТЕ. ЛТД. (SG)
(72)Цао Яньчунь, Лю Синь, Мао Цзяньхуа, Сюй Чжицзянь (US)
(73)ФМК КОРПОРЕЙШН (US); ФМК АГРО СИНГАПУР ПТЕ. ЛТД. (SG)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 5-БРОМ-2-(3-ХЛОРПИРИДИН-2-ИЛ)-2H-ПИРАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Формула
(57) 1. Способ получения соединения формулы VI
Zoom in
где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена и
R13 представляет собой органическую кислоту, при этом способ включает:
I) формирование смеси, содержащей:
А) соединение формулы V
Zoom in
где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена;
R12 представляет собой сложный эфир и
где соединение формулы V получают в соответствии со способом, включающим:
i) формирование смеси, содержащей:
а) соединение формулы III
Zoom in
где каждый из R4-R10 независимо выбран из водорода и галогена и где по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой водород;
b) первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из THF, толуола, 1,4-диоксана, Me-THF и их комбинаций;
c) второй растворитель, выбранный из группы, состоящей из диметилкарбоната, N,N-диметилацетамида и их комбинаций;
d) соединение, содержащее металл, выбранное из группы, состоящей из Гриньяра и литийсодержащего соединения; и
ii) обеспечение реакции в смеси; и
В) гидроксид металла выбранный из группы состоящей из гидроксида щелочного металла, гидроксида щелочно-земельного металла и их комбинаций; и
II) обеспечение реакции в смеси при температуре реакции, находящейся в диапазоне от 0 до 60°C.
2. Способ по п.1, где каждый из R4, R5 и R6 формулы III независимо представляет собой водород.
3. Способ по п.1, где соединение формулы III получают в соответствии со способом, включающим:
I) формирование смеси, содержащей:
А) соединение формулы II
Zoom in
где каждый из R4, R5 и R6 независимо выбран из водорода и галогена и
где по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой водород;
В) соединение формулы IV
Zoom in
где каждый из R7-R11 независимо выбран из водорода и галогена;
C) растворитель, выбранный из группы, состоящей из толуола, N,N-диметилформамида (DMF), N,N-диметилацетамида (DMAc), N-метил-2-пирролидона (NMP), сульфолана, диглима, триглима и их комбинаций;
D) неорганическое основание, выбранное из группы, состоящей из порошкообразного гидроксида натрия, порошкообразного гидроксида калия, карбоната натрия, карбоната калия, фосфата калия, порошкообразного метоксида натрия, порошкообразного трет-бутоксида калия и их комбинаций; и
II) обеспечение реакции в смеси.
4. Способ по п.3, где стадию II) способа, на которой обеспечивают реакцию в смеси, проводят при температуре реакции, находящейся в диапазоне от 140 до 200°C.
5. Способ по п.3, где соединение формулы II получают в соответствии со способом, включающим:
I) формирование смеси, содержащей:
А) соединение формулы I
Zoom in
где каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой галоген;
B) необязательно дегалогенирующий реагент;
C) восстановитель и
D) растворитель, выбранный из группы, состоящей из уксусной кислоты, воды, толуола, N,N-диметилформамида, N,N-диметилацетамида и их комбинаций; и
II) обеспечение реакции в смеси.
6. Способ по п.5, где соединение формулы I получают в соответствии со способом, включающим:
I) формирование смеси, содержащей:
A) пиразол или производное пиразола;
B) галогенирующий реагент, выбранный из группы, состоящей из бромоводорода, брома, N-бромсукцинимида, 1,3-дибром-5,5-диметилгилгидантоина, бромида натрия, бромида калия и их комбинаций;
С) воду; и
II) обеспечение реакции в смеси.
7. Способ получения соединения формулы V
Zoom in
где каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена и
R12 представляет собой сложный эфир, при этом способ включает:
I) формирование смеси, содержащей:
А) соединение формулы III
Zoom in
где R4 представляет собой галоген и каждый из R5-R10 независимо выбран из водорода и галогена;
B) первый растворитель, выбранный из группы, состоящей из THF, толуола, 1,4-диоксана, Me-THF и их комбинаций;
C) второй растворитель, выбранный из группы, состоящей из диметилкарбоната, N,N-диметилацетамида и их комбинаций;
D) соединение, содержащее металл, выбранное из группы, состоящей из Гриньяра и литийсодержащего соединения; и
II) обеспечение реакции в смеси.
8. Способ по п.7, где реагент Гриньяра выбран из MeMgCl, iPrMgCl, iPrMgBr, EtMgCl и их комбинаций.

Загрузка данных...