(57) В настоящем документе описаны конъюгаты белок-лекарственное средство и их композиции, которые можно применять, например, для мишень-специфической доставки терапевтических фрагментов, например аналогов и/или производных камптотецина. В некоторых вариантах осуществления обеспечены специфические и эффективные способы получения конструкций белок-лекарственное средство (например, конъюгатов антитело-лекарственное средство) с использованием комбинации методов трансглутаминазы и 1,3-циклоприсоединения. Предлагаются аналоги камптотецина, конъюгаты антитело-лекарственное средство и композиции, которые содержат глутаминил-модифицированные антитела и полезные нагрузки аналога камптотецина.