Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 046009

Библиографические данные
(11)046009 (13) B1
(21)202192032

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел: A


Документ опубликован 2024.01.31
Текущий бюллетень: 2024-01
Все публикации: 046009
Реестр евразийского патента: 046009

(22)2020.04.17
(51) A61P 35/00 (2006.01)
A61K 31/445 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
C07D 211/24 (2006.01)
C07D 401/12(2006.01)
(43)A1 2022.03.10 Бюллетень № 03 тит.лист, описание
(45)B1 2024.01.31 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)1905520.1
(32)2019.04.18
(33)GB
(86)EP2020/060879
(87)2020/212581 2020.10.22
(71)МОДЕРН БИОСАЙЕНСЕС ЛИМИТЕД (GB)
(72)Пейтел Лиза, Смит Стивен Аллан, Коллингвуд Стивен Пол (GB)
(73)МОДЕРН БИОСАЙЕНСЕС ЛИМИТЕД (GB)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ N-АЦИЛ-{4-[(4-АРИЛ-ФЕНИЛ)СУЛЬФОНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРИДИНА} И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Формула
(57) 1. Соединение следующей формулы:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где -Х=представляет собой -СН=;
"m" независимо равен 0, 1 или 2;
каждый -RA независимо представляет собой -F, -Cl, -СН3, -CF3 или -CN;
"n" независимо равен 0 или 1;
каждый -RB независимо представляет собой -F, -Cl, -СН3, -CF3 или -CN;
-R1 независимо представляет собой -Н, -F или -СН3;
-R2 независимо представляет собой -Н, -F или -СН3; или
-R1 и -R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил;
-R3 независимо представляет собой -Н или -СН3;
-R4 независимо представляет собой -R4C или -N(R4N1)(R4N2);
-R4C независимо представляет собой -СН3 или -СН2СН3;
-R4N1 независимо представляет собой -Н, -СН3 или -СН2СН3; и
-R4N2 независимо представляет собой -Н, -СН3 или -СН2СН3.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что "m" представляет собой 1 или 2.
3. Соединение по любому из пп.1, 2, отличающееся тем, что
-RA независимо представляет собой -F, -Cl или -CN; и
-RB независимо представляет собой -F, -Cl или -CN.
4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что группа
Zoom in
независимо выбрана из
Zoom in
где каждый из -RA1, -RA2, -RA3, -RA4 и -RA5 независимо является таким, как определено для -RA.
5. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что группа
Zoom in
представляет собой
Zoom in
где каждый из -RA1 и -RA3 независимо является таким, как определено для -RA.
6. Соединение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что группа
Zoom in
представляет собой
Zoom in
7. Соединение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что группа
Zoom in
независимо выбрана из
Zoom in
где каждый из -RB1 и -RB2 независимо является таким, как определено для -RB.
8. Соединение по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что -R1 и -R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил.
9. Соединение по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что
-R1 представляет собой -Н; и
-R2 представляет собой -Н.
10. Соединение по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что -R3 представляет собой -Н.
11. Соединение по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что R4 представляет собой -СН3 или -СН2СН3.
12. Соединение по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что R4 представляет собой -СН3.
13. Соединение по п.1, представляющее собой соединение одной из следующих формул или его фармацевтически приемлемую соль:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
14. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
15. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадию смешивания соединения по любому из пп.1-13 с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.
16. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из группы, включающей
расстройство, связанное с изменениями клеточного метаболизма;
аутоиммунное/воспалительное расстройство;
воспалительный артрит; псориаз; волчаночный нефрит; системный склероз; воспалительное заболевание кишечника; язвенный колит; болезнь Крона; рассеянный склероз; атеросклероз; гнойный гидраденит; и фиброз легких.
17. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения расстройства, выбранного из группы, включающей
расстройство, связанное с изменениями клеточного метаболизма;
аутоиммунное/воспалительное расстройство;
воспалительный артрит; псориаз; волчаночный нефрит; системный склероз; воспалительное заболевание кишечника; язвенный колит; болезнь Крона; рассеянный склероз; атеросклероз; гнойный гидраденит; и фиброз легких.
18. Способ лечения расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13, где указанное расстройство выбрано из группы, включающей
расстройство, связанное с изменениями клеточного метаболизма;
аутоиммунное/воспалительное расстройство;
воспалительный артрит; псориаз; волчаночный нефрит; системный склероз; воспалительное заболевание кишечника; язвенный колит; болезнь Крона; рассеянный склероз; атеросклероз; гнойный гидраденит; и фиброз легких.

Загрузка данных...