Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045845

Библиографические данные
(11)045845 (13) B1
(21)202291550

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел: C


Документ опубликован 2023.12.29
Текущий бюллетень: 2023-12
Все публикации: 045845
Реестр евразийского патента: 045845

(22)2021.02.18
(51) C07D 471/04 (2006.01)
C07D 487/02 (2006.01)
C07D 239/70 (2006.01)
C07D 239/91 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/5355 (2006.01)
A61K 31/55 (2006.01)
A61P 31/18(2006.01)
(43)A1 2022.07.29 Бюллетень № 07 тит.лист, описание
(45)B1 2023.12.29 Бюллетень № 12 тит.лист, описание
(31)2020107455
(32)2020.02.19
(33)RU
(86)RU2021/000070
(87)2021/167495 2021.08.26
(71)АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ФАРМАСИНТЕЗ" (АО "ФАРМАСИНТЕЗ") (RU)
(72)Куркин Александр Витальевич, Манасова Екатерина Владимировна, Казюлькин Денис Николаевич, Иванов Владимир Николаевич, Шурыгин Михаил Геннадьевич (RU)
(73)АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ФАРМАСИНТЕЗ" (АО "ФАРМАСИНТЕЗ") (RU)
(54)ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ
Формула
(57) 1. Соединение формулы I
Zoom in
где R1 выбирается независимо и представляет собой Н, CN, CN-CH=CH-, C=O, СН=СН-СООН, замещенный или незамещенный 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома О; аминокарбонил; NH2; замещенный или незамещенный C1-6алкил; галоген; NHR9; NR9R10; замещенный или незамещенный C2-6алкенил; замещенный или незамещенный C2-6алкинил;
X1, X2 представляют собой (CH2)n, причем n выбирается независимо для X1, X2;
Y1 выбирается независимо и представляет собой -О- или заместители вида:
Zoom in
Rb выбирается независимо и представляет собой -Н, циано, аминокарбонил, замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил, замещенный или незамещенный -C2-C6-алкенил, замещенный или незамещенный -C2-C6-алкинил, замещенный или незамещенный -C6-арил, замещенный или незамещенный 4-6-членный-гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, S и/или О; замещенный или незамещенный 4-9-членный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, S и/или О, R7,
где Rb может быть присоединен к остальной части молекулы через линкер (CH2)n,
R7 представляет собой C3-циклоалкил;
каждый из R9 и R10 независимо представляет собой водород; циано, C1-6алкил; C1-6алкилкарбонил; амино; где каждая из упомянутых выше C1-6алкильных групп может быть необязательно замещена гидрокси;
где заместители R1, Rb каждый независимо выбирается из группы, включающей СОО-изобутил; ОН; CN; NH2; C1-4алкокси; C1-4алкил; 4-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы S, N и О, при этом указанный гетероарил незамещен или замещен C1-6алкилом; ВОС; СООН; C6-арил, возможно замещенный ОН или OCH2CºCH; 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О; галоген;
n может принимать значения от 1 до 3,
или его фармацевтически приемлемая соль, или изотопы.
2. Соединение по п.1, где R1 выбирается независимо и представляет собой Н, CN, CN-CH=CH, C=O, СН=СН-СООН, 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома О; Rb выбирается независимо и представляет собой:
-Н, замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил, или незамещенный -C2-C6-алкенил, замещенный или незамещенный -C6-арил, замещенный или незамещенный -5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, S и/или О, замещенный или незамещенный 4-9-членный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N и/или О, где указанные заместители Rb каждый независимо выбирается из группы, включающей:
СОО-трет-бутил; NH2; C1-4алкокси; 4-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из группы N и О, при этом указанный гетероарил незамещен или замещен C1-6алкилом; ВОС; СООН; остальные радикалы являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, в котором R1 выбирается независимо и представляет собой Н, -CN, -CH=CH-CN, -С=О или -СН=СН-СООН.
4. Соединение по п.1, в котором R1 выбирается независимо и представляет собой 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома О.
5. Соединение по п.3, в котором R1 представляет собой оксетан.
6. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой -О-.
7. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой заместители вида:
Zoom in
8. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой заместители вида:
Zoom in
9. Соединение по п.1, в котором Rb представляет собой замещенный или незамещенный метил, этил, пропил, н-пропил, изопропил, бутил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил или пентил, где заместители являются такими, как определено в п.1.
10. Соединение по п.1, в котором Rb представляет собой замещенный или незамещенный фенил, где заместители являются такими, как определено в п.1.
11. Соединение по п.1, в котором Rb представляет собой замещенный или незамещенный пирролил, имидазолил, пиразолил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, изобензофуранил, бензимидазолил, фуран, где заместители являются такими, как определено в п.1.
12. Соединение по п.1, в котором Rb представляет собой замещенный или незамещенный пиперидин, азетидин, морфолин, тетрагидропиран.
13. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой заместители вида:
Zoom in
a Rb представляет собой замещенный или незамещенный -5-6-членный-гетероарил или гетероциклил, содержащие от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, S и/или О, где заместители определены в п.1.
14. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой заместители вида:
Zoom in
a Rb представляет собой замещенный или незамещенный -C6-арил, 5-6-членный гетероарил, где заместители определены в п.1.
15. Соединение, выбранное из:
4-((4-(2,6-диметилфенокси)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-2-ил)амино)бензонитрила;
4-(2,6-диметилфенокси)-N-(пиперидин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-2-амина;
этиловый эфир 4-(((6-бензил-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)амино)метил)бензойной кислоты;
этиловый эфир 4-(((6-бензил-4-(2,6-диметилфенокси)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)амино)метил)бензойной кислоты;
4-(((7-бензил-4-(2,6-диметилфенокси)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)амино)метил)бензонитрила;
N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-(2,6-диметилфенокси)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2-амина;
N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-(2,6-диметилфенокси)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-2-амина;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((4-(4-формил-2,6-диметилфенокси)-7-метил-5,6,7,8-тетрагидро[3,4-d]пиримидин-2-ил)амино)бензонитрила;
трет-бутил 4-(4-(1,3-диоксалан-2-ил)-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-карбоксилата;
трет-бутил 2-((4-цианофенил)амино)-4-(4-формил-2,6-диметилфениокси)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-карбоксилата;
трет-бутил 4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитирила;
этил 4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-карбоксилата;
(Е)-3-(4-((7-(трет-бутоксикарбонил)-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилфенил)акриловой кислоты;
трет-бутил 4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 2-((4-цианофенил)амино)-4-(4-(2-циановинил)-2,6-диметилфенокси)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-пиколиноил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-изоникотиноил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-никотиноил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(пиридин-2-илметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(пиридин-3-илметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(пиридин-4-илметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 4-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азеин-7-карбонил)пиперидин-1-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(пиперидин-4-карбонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 4-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(пиперидин-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((6-(2-аминоацетил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)ацетил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-({2-[(4-цианофенил)амино]-6-[2-(морфолин-4-ил)ацетил]-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил}окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-({2-[(4-цианофенил)амино]-6-[2-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)ацетил]-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил}окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(циклопропанкарбонил)-5,6,7,8-тетрагидро-[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-({2-[(4-цианофенил)амино]-6-(морфолин-4-карбонил)-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил}окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-({2-[(4-цианофенил)амино]-6-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил}окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 2-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата;
(R)-трет-бутил 2-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата;
(S)-трет-бутил 2-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-((5-метилфуран-2-ил)метил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-((1-метил-1H-пиррол-2-ил)метил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(4-гидроксибензил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(1-метоксипропан-2-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 2-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-6-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(пирролидин-2-карбонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((6-(азетидин-3-карбонил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(пиразин-2-карбонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(R)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-1-оксопропан-2-ил)карбамата;
(S)-4-((6-(2-аминопропаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(S)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)карбамата;
(S)-4-((6-(2-амино-3-фенилпропаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(2-морфолиноэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(R)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)-3-гидрокси-1-оксопропан-2-ил)карбамата;
трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-4-(метилтио)-1-оксобутан-2-ил)карбамата;
4-({6-[2-амино-3-(1Н-имидазол-5-ил)пропаноил]-2-[(4-цианофенил)амино]-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил}окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((6-(2-амино-3-(1H-пиразол-4-ил)пропаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
трет-бутил 4-(2-((трет-бутоксикарбонил)амино)-3-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)-3-оксопропил)-1H-пиразол-1-карбоксилата;
(R)-4-((6-(2-амино-3-гидроксипропаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(S)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-3-(4-гидроксифенил)-1-оксопропан-2-ил)карбамата;
(S)-4-((6-(2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(R)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-3-метил-1-оксобутан-2-ил)карбамата;
(R)-4-((6-(2-амино-3-метилбутаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(S)-трет-бутил (1-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-4-метил-1-оксопентан-2-ил)карбамата;
(S)-4-((6-(2-амино-4-метилпентаноил)-2-((4-цианофенил)амино)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
(S)-ди-трет-бутил (6-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5Н)-ил)-6-оксогексан-1,5-диил)дикарбамата;
(S)-4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(2,6-диаминогексаноил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((7-(2-хлорацетил)-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
метил 4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-(4-(4-цианофенил)амино)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-карбоксилата;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(метилсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(пиридин-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(пиридин-3-илметил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(2-гидроксибензил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-6-(2-(проп-2-ин-1-илокси)бензил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
3-(4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-((4-цианофенил)амино)-8,9-дигидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7(6Н)-ил)пропановой кислоты;
4-((7-аллил-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((7-ацетил-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((7-(2-(1H-имидазол-1-ил)ацетил)-2-((4-цианофенил)амино)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-((2-((4-цианофенил)амино)-7-(2-(метил-1H-имидазол-1-ил)ацетил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-d]азепин-4-ил)окси)-3,5-диметилбензонитрила;
4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-[(4-цианофенил)амино]-5Н,6Н,7Н,8Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-6-сульфонамида;
метил 2-{2-[(4-цианофенил)амино]-4-(4-формил-2,6-диметилфенокси)-5Н,6Н,7Н,8Н,9Н-пиримидо[4,5-d]азепин-7-ил}-2-оксоацетата;
4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-2-[(4-цианофенил)амино]-N-(оксан-4-ил)-4аН,5Н,6Н,7Н,8Н,8аН-пиридо [4,3-d]пиримидин-6-карбоксамида.
16. Соединение по любому из пп.1-15, которое включает по меньшей мере один изотоп.
17. Соединение по любому из пп.1-15 в форме фармацевтически приемлемой соли с противоионами, такими как галогениды, гидроксиды, карбоксилаты, сульфаты.
18. Применение соединения по любому из пп.1-17 в качестве ингибитора обратной транскриптазы.
19. Применение соединения по любому из пп.1-17 в качестве лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ.
20. Применение соединения по любому из пп.1-17 для получения лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ.
21. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы, включающая соединение по любому из пп.1-15 в терапевтически эффективном количестве и по меньшей мере один носитель, эксципиент или разбавитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21 для лечения или профилактики ВИЧ.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, дополнительно содержащая по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку.
24. Фармацевтическая композиция по п.21, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, где обратная транскриптаза ВИЧ содержит по меньшей мере одну мутацию по сравнению с ВИЧ дикого типа.
25. Фармацевтическая композиция по п.21, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, где обратная транскриптаза ВИЧ обладает пониженной чувствительностью к препаратам эфавиренц, невирапин, доравирин или делавирдин.
26. Фармацевтическая композиция для получения средства для лечения или профилактики ВИЧ, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-15 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
27. Применение соединения по любому из пп.1-15 для получения средства для лечения или профилактики ВИЧ.
28. Применение композиции по п.22 для получения средства для лечения или профилактики ВИЧ.
29. Способ лечения или профилактики ВИЧ, включающий применение композиции по любому из пп.21-26.
30. Способ лечения или профилактики инфекции ВИЧ, заключающийся в том, что субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15.
31. Способ по п.30, в котором указанное терапевтически эффективное количество соединения означает суточную дозу, которая составляет от 0,1 до 500 мг/кг массы тела при парентеральном введении.
32. Способ по п.31, в котором суточную дозу вводят в виде однократной дозы или 1-5 раздельными дозами.
33. Комбинация для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15 и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку.
34. Способ лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, заключающийся в том, что субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15 и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку.
35. Способ ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ в организме субъекта, инфицированного ВИЧ, заключающийся в том, что субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15.
36. Способ получения фармацевтической композиции по п.21, включающий смешивание соединения по пп.1-15 с фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

Загрузка данных...