Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202291189

Библиографические данные
(21)202291189 (13) A1
(22)2020.10.16

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2022.08.19
Текущий бюллетень: 2022-08
Все публикации: 202291189

(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 471/10 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 487/08 (2006.01)
C07D 487/10 (2006.01)
C07K 5/06 (2006.01)
A61K 31/55 (2006.01)
A61K 31/4704 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2022.08.19 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(31)62/916,588
(32)2019.10.17
(33)US
(86)US2020/056145
(87)2021/077010 2021.04.22
(71)ЭРВИНЭС ОПЕРЕЙШНС, ИНК. (US)
(72)Берлин Михаэль, Дун Ханьцин, Шерман Дон, Снайдер Лоуренс, Ван Цзин, Чжан Вэй (US)
(74)Ловцов С.В., Вилесов А.С., Гавриков К.В., Коптева Т.В., Левчук Д.В., Стукалова В.В., Ясинский С.Я. (RU)
(54)БИФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ МОЛЕКУЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ФРАГМЕНТ, СВЯЗЫВАЮЩИЙ ЕЗ-УБИКВИТИНЛИГАЗУ, СВЯЗАННЫЙ С ФРАГМЕНТОМ, ЦЕЛЕНАПРАВЛЕННО ВОЗДЕЙСТВУЮЩИМ НА BCL6
Реферат [ENG]
(57) В данном документе описаны бифункциональные соединения, которые находят применение в качестве модуляторов белка 6 В-клеточной лимфомы (BCL6; целевой белок). В частности, бифункциональные соединения по настоящему изобретению содержат на одном конце белок фон Гиппеля-Ландау, цереблон, ингибиторы белков апоптоза или лиганд, представляющий собой гомолог 2 double-minute мыши, который связывается с соответствующей E3-убиквитинлигазой, а на другом конце - фрагмент, который связывает целевой белок таким образом, что целевой белок размещается в непосредственной близости от убиквитинлигазы с осуществлением разрушения (и ингибирования) целевого белка. Бифункциональные соединения по настоящему изобретению характеризуются широким спектром видов фармакологической активности, ассоциированных с разрушением/ингибированием целевого белка. С помощью соединений и композиций по настоящему изобретению лечат или предупреждают заболевания или нарушения, обусловленные агрегацией или накоплением целевого белка.

Загрузка данных...