(57) Изобретение относится к химической технологии, а именно к способу синтеза N-[3-[3-циклопропил-5-(4-иод-2-фторанилино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2H-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил]ацетамида диметилсульфоксида, противоопухолевого средства из семейства ингибиторов протеинкиназ. Технический результат заключается в уменьшении количества стадий синтеза и увеличении суммарного выхода целевого продукта. Способ получения N-[3-[3-циклопропил-5-(4-иод-2-фторанилино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2H-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил]ацетамида диметилсульфоксида из 1-циклопропил-3-(4-иод-2-фторфенил)мочевины, в котором последовательно осуществляют следующие химические превращения: взаимодействие 1-циклопропил-3-(4-иод-2-фторфенил)мочевины с метил-3-метиламино-3-оксопропионатом с образованием 6-метиламино-3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-1H-пиримидин-2,4-диона; взаимодействие 6-метиламино-3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-1H-пиримидин-2,4-диона с диметиловым эфиром 2-метилмалоновой кислоты с образованием 3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-5-гидрокси-6,8-диметил-1H,8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4,7-триона; ацилирование гидроксигруппы 3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-5-гидрокси-6,8-диметил-1H,8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4,7-триона метансульфохлоридом в присутствии основания с образованием соответствующего мезилата; взаимодействие полученного на предыдущей стадии мезилата с 3-аминоацетанилидом с образованием N-{3-[3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-1,2,3,4,7,8-гексагидропиридо[2,3-d]пиримидин-5-иламино]фенил}ацетамида; перегруппировка N-{3-[3-циклопропил-1-(4-иод-2-фторфенил)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-1,2,3,4,7,8-гексагидропиридо[2,3-d]пиримидин-5-иламино]фенил}ацетамида под действием изопропилата натрия в растворе ДМСО с образованием траметиниба диметилсульфоксида.