(57) Изобретение относится к конъюгатам биологически активных соединений, где такой конъюгат включает последовательность аминокислот, содержащую трипептид, который придает селективное расщепление гомогенатом опухолевой ткани для высвобождения свободного лекарственного средства и/или улучшает биодистрибуцию в опухолевой ткани по сравнению с гомогенатом нормальной ткани от того же вида, где нормальная ткань представляет собой место нежелательного явления, связанного с введением субъекту-человеку, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества сравнительного конъюгата, аминокислотная последовательность которого представляет собой дипептид, который известен как селективно расщепляемый Катепсином В.