(57) 1. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль,
в которой А' представляет собой где R⁵ представляет собой -C(O)(О-алкил)_x-OH, где x находится в диапазоне 3-10, и каждая алкильная группа независимо в каждом случае представляет собой С_2-6алкил или R⁵ выбран из тритила, монометокситритила и
каждый R¹ независимо выбран из ОН и -NR³R⁴, где каждый из R³ и R⁴ независимо в каждом случае представляет собой -С_1-6алкил;
каждый R² независимо выбран из Н, нуклеинового основания и ацилированного нуклеинового основания, где нуклеиновое основание независимо в каждом случае содержит С_3-6гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридина, пиримидина, триазинана, пурина и деазапурина;
z находится в диапазоне 8-40;
Е' выбран из Н, -С_1-6алкила, -C(O)С_1-6алкила, бензоила, стеароила, тритила, монометокситритила, диметокситритила, триметокситритила,
где R¹¹ выбран из ОН и -NR³R⁴;
L ковалентно связан посредством амидной связи с карбоксиконцом в J и L выбран из -NH(CH₂)_1-6C(О)-, -NH(CH₂)_1-6C(O)NH(CH₂)_1-6C(O)- и
t равно 4-9;
каждый J независимо в каждом случае выбран из цистеина и аргинина, где две или более боковые группы аминокислот J независимо в каждом случае содержат серу, где два атома серы вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют структуру

где d равно 0 или 1 и М выбран из:


где каждый R¹⁰ независимо в каждом случае представляет собой Н или галоген; и
G ковалентно связан аминоконцом в J и G выбран из Н, C(O)С_1-6алкила, бензоила и стеароила, и
где по меньшей мере одно из следующих условий является верным:
1) А' представляет собой

2) Е' представляет собой
или
3) Е' представляет собой

2. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Е' выбран из Н, -C(O)CH₃, тритила, 4-метокситритила, бензоила, стеароила и
3. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где А' представляет собой и Е' представляет собой
4. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А' представляет собой и Е' выбран из Н, -C(O)CH₃, тритила, 4-метокситритила, бензоила и стеароила.
5. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где пептид-олигонуклеотидный конъюгат по формуле (I) представляет собой пептид-олигонуклеотидный конъюгат, выбранный из:


6. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где пептид-олигонуклеотидный конъюгат представлен формулой (Ia) и R⁵ представляет собой -C(O)(O-CH₂CH₂)₃OH.
7. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где пептид-олигонуклеотидный конъюгат представлен формулой (Ib) и Е' выбран из Н, С_1-6алкила, -C(O)CH₃, бензоила и стеароила.
8. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль, где М представляет собой
9. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, где две J группы являются цистеином.
10. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, где z равно 8-25.
11. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R¹ представляет собой N(CH₃)₂.
12. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из глицина и
13. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой глицин.
14. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой -C(O)CH₃.
15. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль, где пептид-олигонуклеотидный конъюгат выбран из:
















где G выбран из Н и -C(O)CH₃, и
Е' выбран из Н и -C(O)CH₃.
16. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.15, где G представляет собой -C(O)CH₃.
17. Пептид-олигонуклеотидный конъюгат по п.15, где Е' представляет собой Н.

---