Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 036337
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Применение ингибитора аутотаксина в лечении фиброза, холестатического зуда, рака, ожирения, воспалительного заболевания кишечника или их комбинаций у млекопитающего, где ингибитор аутотаксина имеет следующую структуру:
или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Применение по п.1, в котором соединение A, соединение В, соединение Е, соединение F, соединение G, соединение H, соединение I вводят в форме фармацевтически приемлемой соли. 3. Применение по п.2, в котором соединение A, соединение B, соединение E, соединение F, соединение G, соединение H, соединение I вводят в форме соли натрия. 4. Применение ингибитора аутотаксина в лечении фиброза, рака, ожирения, воспалительного заболевания кишечника или их комбинаций у млекопитающего, где ингибитор аутотаксина имеет следующую структуру соединения B: или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Применение по п.4, в котором соединение B вводят в форме фармацевтически приемлемой соли. 6. Применение по п.4, в котором соединение B вводят в форме соли натрия. 7. Применение по любому из пп.1-6, причем ингибитор аутотаксина применяется в лечении фиброза у млекопитающего. 8. Применение по п.7, в котором фиброз является восприимчивым к лечению ингибитором аутотаксина. 9. Применение по п.7, в котором фиброзом является легочный фиброз, печеночный фиброз, почечный фиброз, глазной фиброз, перитонеальный фиброз или фиброз кожи или их комбинации. 10. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние печени. 11. Применение по п.10, в котором фиброзное состояние печени включает жировую болезнь печени, стеатоз, холестатическое заболевание печени, цирроз, вызванный алкоголем печеночный фиброз, повреждение желчных протоков, билиарный фиброз или холангиопатии. 12. Применение по п.10, в котором фиброзное состояние печени включает неалкогольный стеатогепатит (NASH), первичный билиарный цирроз (PBC), первичный склерозирующий холангит (PSC) или неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD). 13. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние легкого. 14. Применение по п.13, в котором фиброзное состояние легкого включает фиброз легкого, идиопатический фиброз легких (IPF), обычный интерстициальный пневмонит (UIP), интерстициальное легочное заболевание, криптогенный фиброзирующий альвеолит (CFA), облитерирующий бронхиолит или бронхоэктаз. 15. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние кожи. 16. Применение по п.15, в котором фиброзное состояние кожи включает фиброз кожи, склеродермию, нефрогенный системный фиброз, рубцевание или келоид. 17. Применение по п.7, в котором ингибитор аутотаксина ингибирует или снижает скорость накопления фиброгенных клеток и отложение белков внеклеточного матрикса в тканях млекопитающего. 18. Применение по любому из пп.1-6, в котором ингибитор аутотаксина применяется для лечения холестатического зуда. 19. Применение по любому из пп.1-6, в котором ингибитор аутотаксина применяется для лечения воспалительного заболевания кишечника. 20. Применение по п.19, в котором воспалительным заболеванием кишечника является колит. 21. Применение по п.20, в котором колитом является острый колит. 22. Применение по п.20, в котором колитом является хронический колит. 23. Применение по п.20, в котором колитом является аутоиммунный колит, идиопатический колит, ятрогенный колит, сосудистое заболевание или инфекционный колит. 24. Применение по п.20, в котором колитом является язвенный колит. 25. Применение по любому из пп.1-6, причем ингибитор аутотаксина применяется для лечения рака у млекопитающего. 26. Применение по п.25, в котором раком является солидная опухоль. 27. Применение по п.25, в котором раком является рак мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак головного мозга, рак молочной железы, рак эндометрия, рак сердца, рак почки, рак легкого, рак печени, рак матки, рак кровеносной и лимфатической систем, рак яичника, рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы или рак кожи. 28. Применение по п.25, в котором раком является саркома, карцинома или лимфома. 29. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят местным путем, вводят перорально или вводят парентерально млекопитающему. 30. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят системно млекопитающему. 31. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят перорально млекопитающему. 32. Применение по п.31, в котором ингибитор аутотаксина вводят млекопитающему в форме перорального раствора, пероральной суспензии, порошка, пилюли, таблетки или капсулы. 33. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят млекопитающему путем инъекции или внутривенно. 34. Применение по любому из пп.1-33, дополнительно включающее введение по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства млекопитающему, причем по меньшей мере одно дополнительное терапевтическое средство выбрано из терапевтических средств против фиброза и/или почечного заболевания, выбранных из пирфенидона (5-метил-N-фенил-2-(1H)-пиридона), траниласта, фторфенидона, блокады ренина-ангиотензин-альдостерона, ингибиторов ACE, ингибиторов ADAM и моноклонального антитела против CTGF; одного или нескольких дополнительных противораковых терапевтических средств, выбранных из химиотерапии, блокирующей гормоны терапии, радиационной терапии и моноклональных антител; противорвотных средств; иммуносупрессантов; ингибиторов кальциневрина; ингибиторов mTOR; антипролиферативных средств; кортикостероидов; антител; поликлональных антител против T-клеток, B-клеточных антагонистов, ритуксимаба и натализумаба; нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (NSAID); анальгетиков; радиационной терапии; понижающих содержание глюкозы средств и их комбинаций. 35. Применение по любому из пп.1-34, в котором млекопитающим является человек. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||