Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036337

Библиографические данные
(11)036337 (13) B1
(21)201792604

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.28
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036337
Реестр евразийского патента: 036337

(22)2016.05.24
(51) A61K 31/56 (2006.01)
A61P 9/10 (2006.01)
C07D 401/14(2006.01)
(43)A1 2018.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.28 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)62/167,216
(32)2015.05.27
(33)US
(86)US2016/033933
(87)2016/191427 2016.12.01
(71)САБРЕ ТЕРАПЬЮТИКС ЛЛС (US)
(72)Бэйн Гретхен, Эванс Джулиан Фрэнсис, Хатчинсон Джон Говард, Лонерган Дэвид (US)
(73)САБРЕ ТЕРАПЬЮТИКС ЛЛС (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ АУТОТАКСИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Формула
(57) 1. Применение ингибитора аутотаксина в лечении фиброза, холестатического зуда, рака, ожирения, воспалительного заболевания кишечника или их комбинаций у млекопитающего, где ингибитор аутотаксина имеет следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Применение по п.1, в котором соединение A, соединение В, соединение Е, соединение F, соединение G, соединение H, соединение I вводят в форме фармацевтически приемлемой соли.
3. Применение по п.2, в котором соединение A, соединение B, соединение E, соединение F, соединение G, соединение H, соединение I вводят в форме соли натрия.
4. Применение ингибитора аутотаксина в лечении фиброза, рака, ожирения, воспалительного заболевания кишечника или их комбинаций у млекопитающего, где ингибитор аутотаксина имеет следующую структуру соединения B:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Применение по п.4, в котором соединение B вводят в форме фармацевтически приемлемой соли.
6. Применение по п.4, в котором соединение B вводят в форме соли натрия.
7. Применение по любому из пп.1-6, причем ингибитор аутотаксина применяется в лечении фиброза у млекопитающего.
8. Применение по п.7, в котором фиброз является восприимчивым к лечению ингибитором аутотаксина.
9. Применение по п.7, в котором фиброзом является легочный фиброз, печеночный фиброз, почечный фиброз, глазной фиброз, перитонеальный фиброз или фиброз кожи или их комбинации.
10. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние печени.
11. Применение по п.10, в котором фиброзное состояние печени включает жировую болезнь печени, стеатоз, холестатическое заболевание печени, цирроз, вызванный алкоголем печеночный фиброз, повреждение желчных протоков, билиарный фиброз или холангиопатии.
12. Применение по п.10, в котором фиброзное состояние печени включает неалкогольный стеатогепатит (NASH), первичный билиарный цирроз (PBC), первичный склерозирующий холангит (PSC) или неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD).
13. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние легкого.
14. Применение по п.13, в котором фиброзное состояние легкого включает фиброз легкого, идиопатический фиброз легких (IPF), обычный интерстициальный пневмонит (UIP), интерстициальное легочное заболевание, криптогенный фиброзирующий альвеолит (CFA), облитерирующий бронхиолит или бронхоэктаз.
15. Применение по п.7, в котором фиброзом является фиброзное состояние кожи.
16. Применение по п.15, в котором фиброзное состояние кожи включает фиброз кожи, склеродермию, нефрогенный системный фиброз, рубцевание или келоид.
17. Применение по п.7, в котором ингибитор аутотаксина ингибирует или снижает скорость накопления фиброгенных клеток и отложение белков внеклеточного матрикса в тканях млекопитающего.
18. Применение по любому из пп.1-6, в котором ингибитор аутотаксина применяется для лечения холестатического зуда.
19. Применение по любому из пп.1-6, в котором ингибитор аутотаксина применяется для лечения воспалительного заболевания кишечника.
20. Применение по п.19, в котором воспалительным заболеванием кишечника является колит.
21. Применение по п.20, в котором колитом является острый колит.
22. Применение по п.20, в котором колитом является хронический колит.
23. Применение по п.20, в котором колитом является аутоиммунный колит, идиопатический колит, ятрогенный колит, сосудистое заболевание или инфекционный колит.
24. Применение по п.20, в котором колитом является язвенный колит.
25. Применение по любому из пп.1-6, причем ингибитор аутотаксина применяется для лечения рака у млекопитающего.
26. Применение по п.25, в котором раком является солидная опухоль.
27. Применение по п.25, в котором раком является рак мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак головного мозга, рак молочной железы, рак эндометрия, рак сердца, рак почки, рак легкого, рак печени, рак матки, рак кровеносной и лимфатической систем, рак яичника, рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы или рак кожи.
28. Применение по п.25, в котором раком является саркома, карцинома или лимфома.
29. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят местным путем, вводят перорально или вводят парентерально млекопитающему.
30. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят системно млекопитающему.
31. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят перорально млекопитающему.
32. Применение по п.31, в котором ингибитор аутотаксина вводят млекопитающему в форме перорального раствора, пероральной суспензии, порошка, пилюли, таблетки или капсулы.
33. Применение по любому из пп.1-28, в котором ингибитор аутотаксина вводят млекопитающему путем инъекции или внутривенно.
34. Применение по любому из пп.1-33, дополнительно включающее введение по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства млекопитающему, причем по меньшей мере одно дополнительное терапевтическое средство выбрано из
терапевтических средств против фиброза и/или почечного заболевания, выбранных из пирфенидона (5-метил-N-фенил-2-(1H)-пиридона), траниласта, фторфенидона, блокады ренина-ангиотензин-альдостерона, ингибиторов ACE, ингибиторов ADAM и моноклонального антитела против CTGF;
одного или нескольких дополнительных противораковых терапевтических средств, выбранных из химиотерапии, блокирующей гормоны терапии, радиационной терапии и моноклональных антител;
противорвотных средств;
иммуносупрессантов;
ингибиторов кальциневрина; ингибиторов mTOR; антипролиферативных средств; кортикостероидов; антител; поликлональных антител против T-клеток, B-клеточных антагонистов, ритуксимаба и натализумаба;
нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (NSAID);
анальгетиков;
радиационной терапии;
понижающих содержание глюкозы средств
и их комбинаций.
35. Применение по любому из пп.1-34, в котором млекопитающим является человек.

Загрузка данных...