Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036160

Библиографические данные
(11)036160 (13) B1
(21)201591420

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.08
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036160
Реестр евразийского патента: 036160

(22)2014.03.14
(51) A61K 31/519 (2006.01)
C07D 475/00(2006.01)
(43)A1 2016.02.29 Бюллетень № 02 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.08 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)61/793,113; 14305361.9
(32)2013.03.15; 2014.03.13
(33)US; EP
(86)US2014/029270
(87)2014/144737 2014.09.18
(71)СЕЛДЖЕН КАР ЛЛС (BM); САНОФИ (FR)
(72)Д'Агостино Лаура Акуллиан, Сжин Роберт Тжин Тхам, Ниу Декианг, Макдоналд Джозеф Джон, Чжу Чжэньдон, Лю Хайбо, Маздиясни Ормоз, Петтер Расселл К., Сингх Джасвиндер, Барраг Матье, Гросс Александр, Мунсон Марк, Харви Даррен, Сколте Эндрю, Маниар Сахин (US)
(73)СЕЛДЖЕН КАР ЛЛС (BM); САНОФИ (FR)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Формула
(57) 1. Соединение формулы I-h
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где кольцо A представляет собой
Zoom in
Zoom in
R1 представляет собой
Zoom in
и
Zoom in
каждый R2 независимо представляет собой:
(i) C1-6алкил, галоген, -(C1-C4)галогеналкил, -OR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2 или -N(R)2 или
(ii) Zoom in,
где каждый R независимо представляет собой водород или C1-6алкил;
R3 представляет собой:
(i) водород, C2-6алкенил или C1-6алкил, где C1-6алкил возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, -CN, оксо, -OR' или -C(O)O(C1-6алкила); или
(ii) Zoom in
Zoom in
каждый R' независимо представляет собой водород или C1-6алкил;
R4 выбран из:
(i) C1-6алкила или
(ii) Zoom in
Zoom in
Ra представляет собой водород и
q равно 0-2.
2. Соединение по п.1, где кольцо A выбрано из
Zoom in
3. Соединение по п.2, где каждый из R2 независимо представляет собой -CH3, -Cl, -F, -CF3 или -OMe или выбран из
Zoom in
4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
Zoom in
5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой C1-6алкил.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой этил, циклогексил,
Zoom in
Zoom in
7. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
выбранное из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
8. Соединение по п.1, где R1 выбран из
Zoom in
9. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.
10. Соединение по п.1, где
R3 представляет собой C1-6алкил;
R4 представляет собой
Zoom in
Ra представляет собой водород.
11. Соединение по п.10, где
Zoom in
выбран из
Zoom in
Zoom in
12. Соединение по п.10, где R1 представляет собой
Zoom in
13. Соединение по п.12, где R4 выбран из
Zoom in
Zoom in
14. Соединение по п.1, выбранное из
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
17. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
19. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.10 и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.
20. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.15 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.
21. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.
22. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.
23. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного FGFR4, содержащая соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или вещество-носитель.

Загрузка данных...