(57) 1. Фармацевтический состав для стимуляции и поддержания анестезии у животного или человека, для промотирования седативного гипноза животного или человека или для лечения и/или профилактики тревоги, депрессии, бессонницы, тошноты, рвоты, мигрени, шизофрении, судорог и эпилепсии, включающий активный ингредиент в количестве от 0,01 до 5% вес./об., где активный ингредиент является соединением общей формулы (I) или его стереоизомером, фармацевтически приемлемой солью или пролекарством:

в которой R¹ и R², каждый независимо, выбраны из C_1-4алкила или С_3-6циклоалкила;
n=1 или 2,
где фармацевтический состав представляет собой жирную эмульсию, подходящую для внутривенной инъекции, содержащую масляный компонент в количестве от 5 до 30% вес./об. и эмульгирующий агент в количестве от 0,5 до 5 вес./об.,
где пролекарство соединения общей формулы (I) выбирают из соединений общей формулы (II)

где каждый Z⁺ независимо выбирают из Н⁺, Na⁺ и K⁺.
2. Фармацевтический состав по п.1, в котором R¹ выбран из метила, этила или изопропила и R² выбран из метила, этила, изопропила или циклопропила.
3. Фармацевтический состав по п.2, в котором соединение общей формулы (I) выбрано из

4. Фармацевтический состав по п.3, в котором соединение общей формулы (I) выбрано из

5. Фармацевтический состав по любому из пп.1-4, включающий
активный ингредиент в количестве от 0,05 до 3% вес./об.;
масляный компонент в количестве от 5 до 20% вес./об.;
эмульгирующий агент в количестве от 0,5 до 3% вес./об.
6. Фармацевтический состав по п.5, включающий
активный ингредиент в количестве от 0,1 до 2% вес./об.;
масляный компонент в количестве от 5 до 15% вес./об.;
эмульгирующий агент в количестве от 0,5 до 2% вес./об.
7. Фармацевтический состав по п.6, в котором
масляный компонент представляет собой одно из следующих веществ или смесь более одного из них в любом соотношении: соевое масло, оливковое масло, рыбий жир, льняное масло, среднецепочечные триглицериды или структурные триглицериды; и
эмульгирующий агент представляет собой одно из следующих веществ или смесь более одного из них в любом соотношении: полоксамер, Tween-80, ПЭГ-15 гидроксистеарат, ПЭГ-35 касторовое масло, ПЭГ-40 гидрированное касторовое масло, лецитин яичного желтка или лецитин сои.
8. Фармацевтический состав по п.7, дополнительно включающий совместный эмульгирующий агент в количестве от 0,1 до 0,2% вес./об.
9. Фармацевтический состав по п.8, в котором совместный эмульгирующий агент представляет собой одно из следующих веществ или смесь более одного из них в любом соотношении: олеиновая кислота и олеат натрия.
10. Фармацевтический состав по п.9, дополнительно включающий изоосмотический регулирующий агент в количестве от 0 до 5% вес./об.
11. Фармацевтический состав по п.10, в котором изоосмотический регулирующий агент представляет собой одно из следующих веществ или смесь более одного из них в любом соотношении: глицерин, сорбит, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль или маннит.
12. Фармацевтический состав по п.11, включающий
активный ингредиент в количестве от 0,1 до 2% вес./об.;
одно из следующих веществ или смесь в любом соотношении обоих из следующих веществ: соевое масло и среднецепочечные триглицериды в количестве от 5 до 15% вес./об.;
лецитин яичного желтка в количестве от 0,5 до 2% вес./об.;
глицерин в количестве до 5% вес./об.;
олеат натрия в количестве от 0,1 до 0,2% вес./об.
13. Фармацевтический состав по п.12, имеющий рН от 3,0 до 10,0, рН от 4,0 до 9,0 или рН от 6,0 до 9,0.
14. Применение фармацевтического состава по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для стимуляции и поддержания анестезии у животного или человека, для промотирования седативного гипноза животного или человека или для лечения и/или профилактики тревоги, депрессии, бессонницы, тошноты, рвоты, мигрени, шизофрении, судорог и эпилепсии.
15. Применение фармацевтического состава по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для стимуляции или поддержания общего наркоза или седативного эффекта у млекопитающего, где эффективная доза соединения общей формулы (I) или его стереоизомера, фармацевтически приемлемой соли или пролекарства является нагрузочной дозой и/или поддерживающей дозой, где нагрузочная доза соединения общей формулы (I) составляет от 0,01 до 15,0 мг/кг, поддерживающая доза соединения общей формулы (I) составляет от 0,01 до 20,0 мг/кг×ч и нагрузочная доза пролекарства соединения общей формулы (I) составляет от 0,1 до 30,0 мг/кг:

в которой R¹ и R², каждый независимо, выбраны из C_1-4алкила или С_3-6циклоалкила;
n=1 или 2,
где пролекарство соединения общей формулы (I) выбирают из соединений общей формулы (II)

где каждый Z⁺ независимо выбирают из Н⁺, Na⁺ и K⁺.
16. Применение по п.15, в котором R¹ выбран из метила, этила или изопропила и R² выбран из метила, этила, изопропила или циклопропила.
17. Применение по п.16, в котором соединение общей формулы (I) выбрано из

18. Применение по любому из пп.15-17, в котором нагрузочная доза соединения общей формулы (I) выбрана из
диапазона от 0,05 до 10,0 мг/кг, диапазона от 0,1 до 10,0 мг/кг, диапазона от 0,1 до 5,0 мг/кг, диапазона от 0,1 до 2,0 мг/кг, диапазона от 0,1 до 1,0 мг/кг;
нагрузочная доза пролекарства соединения общей формулы (I) выбрана из диапазона от 0,5 до 15,0 мг/кг, диапазона от 1,0 до 12,0 мг/кг, диапазона от 1,0 до 10,0 мг/кг, диапазона от 1,0 до 8,0 мг/кг, диапазона от 1,0 до 6,0 мг/кг или диапазона от 1,0 до 5,0 мг/кг;
поддерживающая доза соединения общей формулы (I) выбрана из диапазона от 0,01 до 10,0 мг/кг×ч, диапазона от 0,02 до 6,0 мг/кг×ч, диапазона от 0,05 до 4,0 мг/кг×ч, диапазона от 0,1 до 4,0 мг/кг×ч, диапазона от 0,1 до 2,0 мг/кг×ч или диапазона от 0,1 до 1,0 мг/кг×ч.
19. Применение по любому из пп.15-17, в котором нагрузочную дозу соединения общей формулы (I) или его пролекарства вводят за период не дольше чем 10 мин.
20. Применение по п.19, в котором нагрузочную дозу соединения общей формулы (I) или его пролекарства вводят за период не дольше чем 2 мин.
21. Применение по любому из пп.15-17, в котором введение осуществляют одним или более из единственного введения, многократных введений, непрерывного введения и инфузии по целевой концентрации.
22. Применение по любому из пп.15-17, в котором введение осуществляют путем, выбранным из внутривенной инъекции, внутриартериальной инъекции, внутримышечной инъекции, чрескожного, щечного, парентерального внутрибрюшинного, ректального, трансбуккального, интраназального, ингаляционного, топического, подкожного, внутрижирового, внутрисуставного, внутрибрюшинного и внутриоболочкового введения.
23. Применение по п.22, где введение осуществляют внутривенной инъекцией.
24. Применение по любому из пп.15-17, дополнительно включающее сопутствующее введение млекопитающему дополнительного активного ингредиента, отличного от соединения общей формулы (I), где дополнительный активный ингредиент представляет собой этомидат.
25. Фармацевтический состав, представленный в форме жидкого состава, для стимуляции и поддержания анестезии у животного или человека, для промотирования седативного гипноза животного или человека или для лечения и/или профилактики тревоги, депрессии, бессонницы, тошноты, рвоты, мигрени, шизофрении, судорог и эпилепсии, в котором жидкий состав включает соединение общей формулы (I) или его стереоизомер, фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в концентрации в жидком составе от 0,1 до 50,0 мг/мл, где жидкий состав представляет собой жирную эмульсию, подходящую для внутривенной инъекции, содержащую масляный компонент в количестве от 5 до 30% вес./об. и эмульгирующий агент в количестве от 0,5 до 5% вес./об.:

в которой R¹ и R², каждый независимо, выбраны из C_1-4алкила или С_3-6циклоалкила;
n=1 или 2,
где пролекарство соединения общей формулы (I) выбирают из соединений общей формулы (II)

где каждый Z⁺ независимо выбирают из Н⁺, Na⁺ и K⁺.
26. Фармацевтический состав по п.25, где концентрация выбрана из диапазона от 0,1 до 40,0 мг/мл, диапазона от 0,5 до 30,0 мг/мл, диапазона от 1,0 до 20,0 мг/мл или диапазона от 5,0 до 20,0 мг/мл.
27. Фармацевтический состав по п.25 или 26, где жидкий состав дополнительно включает дополнительный активный ингредиент, отличный от соединения общей формулы (I), где дополнительный активный ингредиент представляет собой этомидат.
28. Набор, включающий единственную дозу или множество доз фармацевтического состава по любому из пп.25-27 и вкладыш, содержащий информацию в одной или более формах, где информация выбрана из показания(й) для введения фармацевтического состава, информации о хранении и информации о дозах фармацевтического состава и инструкции о том, как вводить фармацевтический состав.
29. Изделие, включающее единственную дозу или множество доз фармацевтического состава по любому из пп.25-27 и упаковочный материал.
30. Изделие по п.29, в котором упаковочный материал включает контейнер(ы) для размещения единственной дозы или множества доз фармацевтического состава.
31. Изделие по п.29, в котором контейнер(ы) включает метку(и) и метка(и) показывает одно или более из следующего: показание(я) для введения фармацевтического состава, информация о хранении, информация о дозах и/или инструкция о том, как вводить фармацевтический состав.
32. Применение фармацевтического состава по любому из пп.1-13, включающего соединение общей формулы (I), в комбинации с дополнительным активным ингредиентом, отличным от соединения общей формулы (I), для получения лекарственного средства для общей анестезии или аналгезии у млекопитающего, где дополнительный активный ингредиент представляет собой этомидат.

---