(57) Область применения: изобретение относится к комбинаторной химии, фармации и косметологии, позволяет синтезировать новые комбинаторные библиотеки производных антибиотиков для применения в фармации, косметологии и фармации. Суть изобретения: новые комбинаторные производные антибиотиков на основе супрамолекулярных структур, отличающиеся тем, что супрамолекулярные структуры (B) получены путем комбинаторного синтеза из одной исходной молекулы полифункционального антибиотика (A1) с двумя и более доступными для ковалентной модификации группами в реакции как минимум с двумя разными модификаторами (M2 и M3) одновременно согласно схеме синтеза m A1+k M2+k M3=m B, при этом образуется комбинаторная смесь модифицированных производных исходной молекулы, с максимальным разнообразием производных, а в качестве биологически активных веществ для создания фармацевтических композиций используют цельную комбинаторную смесь в виде супрамолекулярной структуры без разделения на индивидуальные компоненты, а в реакции образуется комбинаторная смесь B модифицированных производных исходной молекулы антибиотика (A1), количество комбинаций которых является максимальным (m). Технический результат: модифицированные комбинаторные производные антибиотиков с антимикробной и антигрибковой активностью в отношении мультирезистентных и полирезистентных штаммов микроорганизмов и грибов. Средства имеют широкий спектр действия, а супрамолекулярная и комбинаторная структура их десятков и сотен производных исключает привыкание микроорганизмов.