(57) 1. Соединение А

или его соли или сольваты.
2. Конъюгат формулы ConjA

где СВА представляет собой антитело или активный фрагмент антитела, которые связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами.
3. Конъюгат по п.2, отличающийся тем, что антитело или фрагмент антитела связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами, выбранными из (1)-(88):
(1) BMPR1B;
(2) Е16;
(3) STEAP1;
(4) 0772Р;
(5) MPF;
(6) Napi3b;
(7) Sema 5b;
(8) PSCA hlg;
(9) ETBR;
(10) MSG783;
(11) STEAP2;
(12) TrpM4;
(13) CRIPTO;
(14) CD21;
(15) CD79b;
(16) FcRH2;
(17) HER2;
(18) NCA;
(19) MDP;
(20) IL20R-альфа;
(21) Brevican;
(22) EphB2R;
(23) ASLG659;
(24) PSCA;
(25) GEDA;
(26) BAFF-R;
(27) CD22;
(28) CD79a;
(29) CXCR5;
(30) HLA-DOB;
(31) P2X5;
(32) CD72;
(33) LY64;
(34) FcRH1;
(35) IRTA2;
(36) TENB2;
(37) PSMA-FOLH1;
(38) SST;
(38.1) SSTR2;
(38.2) SSTR5;
(38.3) SSTR1;
(38.4) SSTR3;
(38.5) SSTR4;
(39) ITGAV;
(40) ITGB6;
(41) CEACAM5;
(42) MET;
(43) MUC1;
(44) CA9;
(45) EGFRvIII;
(46) CD33;
(47) CD19;
(48) IL2RA;
(49) AXL;
(50) CD30 - TNFRSF8;
(51) BCMA - TNFRSF17;
(52) CT Ags - СТА;
(53) CD174 (Lewis Y) - FUT3;
(54) CLEC14A;
(55) GRP78 - HSPA5;
(56) CD70;
(57) специфические антигены стволовых клеток;
(58) ASG-5;
(59) ENPP3;
(60) PRR4;
(61) GCC - GUCY2C;
(62) Liv-1 - SLC39A6;
(63) 5T4;
(64) CD56 - NCMA1;
(65) CanAg;
(66) FOLR1;
(67) GPNMB;
(68) TIM-1 - HAVCR1;
(69) RG-1/мишень опухоли предстательной железы Миндин - Миндин/RG-1;
(70) B7-H4 - VTCN1;
(71) PTK7;
(72) CD37;
(73) CD138 - SDC1;
(74) CD74;
(75) Клаудины - CLs;
(76) EGFR;
(77) Her3;
(78) RON - MST1R;
(79) EPHA2;
(80) CD20 - MS4A1;
(81) Тенасцин C - TNC;
(82) FAP;
(83) DKK-1;
(84) CD52;
(85) CS1 - SLAMF7;
(86) Эндоглин - ENG;
(87) Аннексии А1 - ANXA1;
(88) V-CAM (CD106) - VCAM1.
4. Конъюгат по любому из пп.2, 3, отличающийся тем, что антитело представляет собой модифицированное цистеином антитело.
5. Конъюгат по любому из пп.2-4, отличающийся тем, что нагрузка лекарственного средства соединением А на антитело составляет целое число от 1 до 8.
6. Конъюгат по п.5, отличающийся тем, что нагрузка лекарственного средства составляет 1, 2, 3 или 4.
7. Композиция для применения в получении лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания, содержащая смесь конъюгатов по любому из пп.2-6, в которой средняя нагрузка лекарственного средства на антитело в указанной смеси соединений конъюгатов антитело-лекарственное средство составляет от 1 до 8.
8. Конъюгат по любому из пп.2-6 для применения в лечении пролиферативного заболевания.
9. Конъюгат по любому из пп.2-6 для применения в получении лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания.
10. Конъюгат по п.9, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой рак.
11. Фармацевтическая композиция для лечения пролиферативного заболевания, содержащая конъюгат по любому из пп.2-6 или композицию по п.7 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или вспомогательное вещество.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента.
13. Способ получения конъюгата по любому из пп.2-6, включающий стадию взаимодействия антитела или активного фрагмента антитела, которые связываются с одним или более опухолеассоциированными антигенами, с соединением А, определенным в п.1.

---