(57) 1. Соединение формулы (I)

или его таутомер или стереоизомерная форма, где
R¹ выбран из группы, состоящей из -C_1-3 алкила и -C_1-3 алкил-F;
R² выбран из группы, состоящей из -SO₂C_1-3 алкила, -SO₂ циклопропила, -CN, -OC_1-3 алкила, CF₃ и -SO(NCH₃)СН₃;
Ar представляет собой гетероарил;
где гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, изоксазолила и оксадиазолила, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, C_1-3 алкила, циклопропила, С_2-3 алкинила, C_1-3 алкилокси, циклопропилокси, (циклопропил) C_1-3 алкилокси, моногалоген-C_1-3 алкила, полигалоген-C_1-3 алкила, моногалогенциклопропила, полигалогенциклопропила, моногалоген-C_1-3 алкилокси, полигалоген-C_1-3 алкилокси, моногалогенциклопропилокси, полигалогенциклопропилокси, (C_1-3 алкилокси)C_1-3 алкилокси, (циклопропилокси)C_1-3 алкилокси и HCºCCH₂O;
каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо выбран из группы, состоящей из H, фтора, метила и метокси; и
R⁷ представляет собой водород или фтор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R² представляет собой -SO₂C_1-3 алкил, -SO₂ циклопропил или -CN.
3. Соединение по п.1 или 2, где >CR³R⁴ представляет собой >СН₂, >CHF, >CF₂ или >C(CH₃)F, и -CHR⁵R⁶ представляет собой -СН₃, -CH₂F или -CHF₂.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где соединение имеет формулу (I^I)

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R² представляет собой -SO₂CH₃, -SO₂CH₂CH₃ или -SO₂CH(CH₃)₂.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где соединение имеет формулу (I^II)

7. Соединение по п.1 формулы (I), характеризующееся формулой (I-а)

или его таутомер или стереоизомерная форма, где
R¹ представляет собой C_1-2 алкил;
R² представляет собой -SO₂C_1-3 алкил, -SO₂ циклопропил, -CN, -OC_1-3 алкил, CF₃ или -SO(NCH₃)СН₃;
Ar представляет собой гетероарил;
где гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, изоксазолила и оксадиазолила, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, С_1-3 алкила, циклопропила, С_2-3 алкинила, C_1-3 алкилокси, циклопропилокси, (циклопропил)C_1-3 алкилокси, моногалоген-С_1-3 алкила, полигалоген-С_1-3 алкила, моногалогенциклопропила, полигалогенциклопропила, моногалоген-С_1-3 алкилокси, полигалоген-С_1-3 алкилокси, моногалогенциклопропилокси, полигалогенциклопропилокси, (С_1-3 алкилокси)С_1-3 алкилокси, (циклопропилокси)C_1-3 алкилокси и HCºCCH₂O-;
каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо выбран из Н, фтора и метила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R¹ представляет собой СН₃.
9. Соединение по п.1, где соединение имеет следующую структуру:

10. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать фермент 1, расщепляющий белок-предшественник амилоида (APP) по b-сайту (BACE1), содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Способ получения фармацевтической композиции по п.10, включающий смешивание фармацевтически приемлемого носителя с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-9.
12. Применение фармацевтической композиции по п.10 в качестве лекарственного препарата для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
13. Применение по п.12, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
14. Применение соединения по любому из пп.1-9 для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
15. Применение по п.14, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
16. Способ лечения расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9.
17. Способ по п.16, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
18. Способ ингибирования активности фермента 1, расщепляющего белок-предшественник амилоида (APP) по b-сайту (BACE1), включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9.
19. Применение соединения по любому из пп.1-9 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
20. Применение по п.19, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.

---