Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034857
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, где alk обозначает C1-6алкил; цикл В представляет собой С6-12арил; R1 независимо выбран из галогена, -(СН2)nORb, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, С1-4 алкила, замещённого 0-3 Re; R2 независимо выбран из C1-5 алкила, замещённого 0-3 Re, C1-5 алкенила, замещённого 0-3 Re, С6-12арила, замещённого 0-3 Re, С5-12гетероциклила, замещённого 0-3 Re, и С3-6 циклоалкила, замещённого 0-3 Re; при условии, что когда R2 обозначает C1-5 алкил, метиленовое звено, за исключением одного звена, связанного с пиридиновым циклом, может быть заменено на атомы О, N и S; R3 и R4 независимо выбраны из Н, C1-5 алкила, замещённого 0-3 R6; -(СН2)n-С3-6 карбоциклила, замещённого 0-3 R6, и -(СН2)n-гетероциклила, замещённого 0-3 R6; при условии, что R3 и R4, оба, не обозначают Н или же R3 и R4 совместно с атомом азота, с которым они оба связаны, образуют гетероциклическое кольцо или спирогетероциклическое кольцо, содержащее атомы углерода и 0-4 гетероатома, выбранные из N, NR5a, О и S, и замещённое 0-5 R5; R5 в каждом случае независимо выбран из ОН, =O, галогена, -(CH2)nNRaS(O)pRc, -(CR7R7)n-C3-10 карбоцикла, -(CR7R7)n-гетероцикла и каждый замещён 0-3 R6; R5a в каждом случае независимо выбран из -C(=O)ORb, C(=O)NRaRa, -S(O)pRc, -(CR7R7)n-C3-10 карбоцикла, -С(=О)-С3-10 карбоцикла, -(CR7R7)n-гетероцикла, -С(=О)-гетероцикла, причём каждый замещён 0-3 R6; R6 независимо выбран из Н, галогена, =O, -(CH2)nORb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nNRaS(O)pRc, C1-5 алкила, замещённого 0-3 Re, (СН2)n-С3-6 карбоциклила, замещённого 0-3 Re, С6-12арила; R7 в каждом случае независимо выбран из Н, C1-4 алкила и (СН2)n-С3-12 карбоциклила, замещённого 0-3 Re; Ra, в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещённого 0-5 Re, C2-6 алкенила, замещённого 0-5 Re, C2-6 алкинила, замещённого 0-5 Re, -(СН2)n-С3-10карбоциклила, замещённого 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещённого 0-5 Re; или Ra и Ra совместно с атомом азота, с которым они оба связаны, образуют гетероциклическое кольцо, замещённое 0-5 Re; Rb в каждом случае независимо, выбран из Н, C1-6 алкила, замещённого 0-5 Re и -(СН2)n-гетероциклила, замещённого 0-5 Re; Rc в каждом случае представляет собой гетероциклил, замещённый 0-5 Re; Re в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6 алкила, замещённого 0-5 Rg, -(СН2)n-С4-6гетероциклила, -(СН2)n-арила, F, Cl, Br, CN, =O, -(CH2)nORf и -(CH2)nNRfRf; Rf в каждом случае независимо выбран из Н, С1-5алкила, необязательно замещённого галогеном и ОН; Rg в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, CN, ОН, C1-5 алкила, необязательно замещённого галогеном и ОН; n независимо выбран из нуля, 1, 2, 3 и 4 и р в каждом случае независимо выбран из нуля, 1 и 2, где "гетероциклильная группа" или "гетероциклил" означает устойчивую 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную моноциклическую или бициклическую группу или 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, 12-, 13- или 14-членную полициклическую гетероциклическую группу, которая содержит углеродные атомы и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S. 2. Соединение по п.1, которое выбрано из 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(4-метоксибензоил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (1); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-метил-N-(4-фенилбутил)пиридин-3-карбоксамид (2); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (3); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-гидрокси-4-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (4); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(3-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (5); 6-бутил-3-[4-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (6); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (7); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[2-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (8); 6-бутил-3-{3-[4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метил-1,3-тиазол-2-ил]пирролидин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (9); метил N-(4-{4-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил}фенил)карбамат (10); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (11); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (12); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (13); 3-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (14); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-метил-N-[2-(пиридин-2-ил)этил]пиридин-3-карбоксамид (15); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(дифенилметил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (16); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(4-метил-1Н-имидазол-5-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (17); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (18); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(2-метоксифенил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (19); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[3-(фуран-2-ил)-1Н-пиразол-5-ил]пиперидин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (20); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(пиридазин-3-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (21); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(пиридин-4-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (22); 6-бутил-3-[4-(2-хлорфенил)пиперидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (23); 4-{1-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]пиперидин-4-ил}бензамид (24); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (25); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (26); 6-бутил-N-[2-(4-хлорфенил)этил]-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-метилпиридин-3-карбоксамид (27); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (28); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (29); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)пиридин-2,4-диол (30); 6-бутил-3-{4-[(4-хлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (31); 3-[4-(1,3-бензоксазол-2-ил)пиперидин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (32); N-бензил-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-пропилпиридин-3-карбоксамид (33); 6-бутил-3-[3-(3-хлорфенил)азетидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (34); 6-бутил-3-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (35); 6-бутил-3-[3-(3-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (37); 6-бутил-3-[3-(3-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (38); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (39); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (40); 3-(4-бензоилпиперазин-1-карбонил)-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (41); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(3-фторбензоил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (42); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (43); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(2-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (44); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(3-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (45); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-(4-гидрокси-4-фенилпиперидин-1-карбонил)пиридин-2,4-диол (46); 6-бутил-3-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (47); 3-[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)пиперидин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (48); 3-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (49); 1'-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]-1,2-дигидроспиро[3,1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-2-он (50); 3-[4-(1,3-бензоксазол-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (51); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(1-фенил-1Н-1,2,3,4-тетразол-5-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (52); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(1-фенил-1Н-1,2,3,4-тетразол-5-ил)-1,4-диазепан-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (53); 3-[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (54); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(1Н-имидазол-4-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (55); 6-бутил-3-[4-(3-хлорфенил)пиперидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (56); 6-бутил-3-[4-(2-хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (57); 6-бутил-3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (58); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (59); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(3-фенил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (60); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (61); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-(4-фенилпиперидин-1-карбонил)пиридин-2,4-диол (62); 6-бутил-3-(4-циклогексилпиперазин-1-карбонил)-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (63); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-({3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил}карбонил)пиридин-2,4-диол (64); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (65); 1-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]-2',3'-дигидро-1'Н-спиро[пиперидин-4,4'-хинолин]-2'-он (66); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(5-фенил-1Н-пиразол-3-ил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (67); 6-бутил-3-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (68); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[3-(пиридин-3-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (69); 6-(этоксиметил)-5-(4-фтор-2,6-диметоксифенил)-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол) (70); 6-бутил-5-(3-фтор-2,6-диметоксифенил)-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (71); 6-бутил-3-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (72); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-ил)(3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-ил)метанон (74); 6-бутил-3-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (75); 3-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пиридин-2,4-диол (76); 3-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пиридин-2,4-диол (77); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (78); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (79); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (80); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (81); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (82); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (83); 3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пиридин-2,4-диол (84); 3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пиридин-2,4-диол (85); (5-(2,6-диметоксифенил)-6-(4-фторфенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-ил)(3-(2-фторфенил)пирролидин-1-ил)метанон (86); (3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-ил)(5-(2,6-диметоксифенил)-6-(4-фторфенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-ил)метанон (87); 5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(3-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-6-(2-метоксиэтил)пиридин-2,4-диол (88); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-{4-[(2-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (89); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-{4-[(3-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (90); 6-(этоксиметил)-3-{4-[(3-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2-метоксифенил)пиридин-2,4-диол (91); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-(4-феноксипиперидин-1-карбонил)пиридин-2,4-диол (92); 6-бутил-3-{4-[(2,4-дихлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (93); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дихлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (94); N-(2-{1-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-ил]-N-метилформамидо}этил)бензамид (95); 6-бутил-5-(2,5-диметоксифенил)-3-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (96); 6-бутил-5-(2,5-диметоксифенил)-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (97); N-{1-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]азетидин-3-ил}бензамид (98); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-метил-N-(2-феноксиэтил)пиридин-3-карбоксамид (99); 6-бутил-3-{4-[(5-хлорпиридин-2-ил)окси]пиперидин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (100); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[4-(пиридин-2-илметил)пиперазин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (101); 6-бутил-N-{2-[(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)амино]этил}-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидрокси-N-метилпиридин-3-карбоксамид (102); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дихлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,5-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (103); 3-{4-[(2,3-дихлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксифенил)пиридин-2,4-диол (104); 6-бутил-3-[4-(5-хлорпиридин-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (105); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(2-метилфенил)метил]пиперидин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (106); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-(4-{[3-(трифторметил)фенил]метил}пиперазин-1-карбонил)пиридин-2,4-диол (107); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (108); 6-бутил-3-[4-(циклогексилметил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (109); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,5-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (110); 6-бутил-3-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (111); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дихлорфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,3-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (112); 3-{4-[(2-бром-5-фторфенил)метил]пиперидин-1-карбонил}-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (113); 3-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пи-ридин-2,4-диол (114); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{3-[(3-фторпиридин-2-ил)окси]азетидин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (115); 6-бутил-3-{3-[(2,3-дифторфенил)метокси]азетидин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (116); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-N-[2-(2-фторфенил)этил]-2,4-дигидрокси-N-пропилпиридин-3-карбоксамид (117); N-{1-[6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-2,4-дигидроксипиридин-3-карбонил]азетидин-3-ил}-2,3-дифторбензол-1-сульфонамид (118); 6-бутил-3-[4-(2,3-дифторбензоил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (119); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (120); 6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-{4-[(2-фтор-3-метилфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}пиридин-2,4-диол (121); 6-бутил-3-{4-[(2,5-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (122); 6-бутил-3-{4-[(6-хлорпиридин-2-ил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (123); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (124); 6-циклопентил-5-(2,6-диметоксифенил)-3-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (125); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (126); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-3-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (127); 3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(3-метоксифенил)-6-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)пиридин-2,4-диол (128); 3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(3-метоксифенил)-6-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)пиридин-2,4-диол (129); 6-бутил-3-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (130); 3-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (131); 3-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (132); 3-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (133); 3-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (134); 6-бутил-3-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-4-гидрокси-1,2-дигидропиридин-2-он (135); 3-[(3S)-3-(бензилокси)пирролидин-1-карбонил]-6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (136); 3-[(3S)-3-(бензилокси)пирролидин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)-6-(этоксиметил)пиридин-2,4-диол (137); 6-бутил-5-(3-этилфенил)-4-гидрокси-3-{5-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метил]-1,3,4-оксадиазол-2-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он (138); 2-[3-(2-бутил-5-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-4,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]ацетонитрил (139); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-[3-(пропан-2-ил)фенил]пиридин-2,4-диол (140); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-[3-(пропан-2-ил)фенил]пиридин-2,4-диол (141); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(3-метоксифенил)пиридин-2,4-диол (142); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-(3-метоксифенил)пиридин-2,4-диол (143); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-[3-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2,4-диол (144); 3-{2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4,6-дигидропиридин-3-ил}-N-(пропан-2-ил)бензамид (145); 3-{2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4,6-дигидропиридин-3-ил}-N-(пропан-2-ил)бензамид (146); 6-бутил-3-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-5-[3-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2,4-диол (147); 6-бутил-3-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-5-[3-(пропан-2-ил)фенил]пиридин-2,4-диол (148); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-[(этиламино)метил]-3-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (149); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-[(этиламино)метил]-3-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (150); 5-(2,6-диметоксифенил)-6-[(этиламино)метил]-3-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]пиридин-2,4-диол (151); метил (S)-(2-(6-бутил-5-(2,6-диметоксифенил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидо)-3-циклогексилпропаноил)глицинат (152); 6-бутил-3-[4-(2,3-дихлорбензоил)пиперазин-1-карбонил]-5-(2,6-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (153); 6-бутил-3-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-5-(2,3-диметоксифенил)пиридин-2,4-диол (154), или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Фармацевтическая композиция для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль. 4. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 5. Применение композиции по п.3 для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 6. Способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.3. 7. Способ по п.6, в котором указанные сердечно-сосудистые заболевания представляют собой коронарную болезнь сердца, инсульт, сердечную недостаточность, систолическую сердечную недостаточность, диастолическую сердечную недостаточность, сердечную недостаточность у больных сахарным диабетом, сердечную недостаточность с сохранённой фракцией выброса, кардиомиопатию, инфаркт миокарда, дисфункцию левого желудочка после инфаркта миокарда, гипертрофию сердца, ремоделирование сердца, ремоделирование сердца после инфаркта или после операции на сердце и пороки сердца. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||