(57) 1. Предшественник депо-препарата, содержащий:
а) i) по меньшей мере один нейтральный липид с двумя ацильными группами; и
ii) по меньшей мере один фосфолипид,
где массовое соотношение (i):(ii) составляет от 5:95 до 95:5;
б) от 15 до 45 мас.% по меньшей мере одного кислородсодержащего органического растворителя, выбранного из N-метил-2-пирролидона (NMP) и диметилсульфоксида (DMSO);
в) от 21 до 55 мас.% по меньшей мере одного активного вещества, выбранного из бупренорфина в виде свободного основания или его солей, от количества предшественника депо-препарата в пересчёте на свободное основание бупренорфина; и
где предшественник депо-препарата образует композицию депо-препарата при введении в организм субъекта.
2. Предшественник депо-препарата по п.1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно активное вещество, выбранное из бупренорфина и его солей, присутствует на уровне более 30 мас.% от количества предшественника депо-препарата в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
3. Предшественник депо-препарата по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный нейтральный липид с двумя ацильными группами содержит по меньшей мере 50 мас.% нейтральных липидов с двумя ацильными группами, имеющих С16-С18 ацильные группы, причем в таких группах не содержится ни одной ненасыщенной связи или содержится одна или две ненасыщенные связи.
4. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что компонент (i) состоит из диацилглицеринов, где указанные диацилглицерины содержат по меньшей мере 80% глицериндиолеата.
5. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что компонент (i) состоит из диацилглицеринов, где указанные диацилглицерины содержат, по существу, 100% глицерин диолеата.
6. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что указанный фосфолипид содержит по меньшей мере 50 мас.% фосфолипидов, содержащих С16-С18 ацильные группы, причем в таких группах не содержится ни одной ненасыщенной связи или содержится одна или две ненасыщенные связи.
7. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что компонент ii) содержит по меньшей мере 80% фосфатидилхолина.
8. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что компонент (ii) состоит, по существу, из фосфатидилхолина.
9. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент б) дополнительно содержит по меньшей мере один растворитель, выбранный из спиртов, кетонов, сложных эфиров, простых эфиров, амидов и сульфоксидов.
10. Предшественник депо-преперата по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент б) состоит из N-метил-2-пирролидона (NMP).
11. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-10, содержащий дозу бупренорфина в диапазоне от 10 до 200 мг в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
12. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-11, содержащий дозу бупренорфина в диапазоне от 20 до 200 мг в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
13. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-12, содержащий дозу бупренорфина в диапазоне от 40 до 140 мг в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
14. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-13, содержащий 25 мас.% или более бупренорфина от количества предшественника депо-препарата в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
15. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-14, содержащий 30 мас.% или более бупренорфина от количества предшественника депо-препарата в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
16. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-15, отличающийся тем, что массовое соотношение компонентов (i):(ii) составляет от 40:60 до 80:20.
17. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-16, отличающийся тем, что массовое соотношение компонентов (i):(ii) составляет от 50:50 до 70:30.
18. Предшественник депо-препарата по любому из пп.1-17, отличающийся тем, что он содержит:
а) i) 15-25 мас.% глицериндиолеата; ii) 10-25 мас.% фосфатидилхолина;
б) 20-35 мас.% N-метил-2-пирролидона (NMP); и
в) 31-40 мас.% бупренорфина или его солей в пересчёте на свободное основание бупренорфина.
19. Способ лечения или профилактики человека или животного по медицинскому показанию, в случае которого назначаются опиоиды, включающий введение предшественника депо-препарата по любому из пп.1-18.
20. Способ по п.19 для лечения боли, для поддерживающей терапии опиоидами, или для лечения опиоидной зависимости путем детоксикации и/или поддержания, или для лечения или профилактики симптомов отмены опиоидов и/или отмены кокаина.
21. Способ по п.19 или 20, включающий введение предшественника депо-препарата по любому из пп.1-18 один раз в месяц.
22. Способ по п.19, включающий перевод субъекта с принимаемой ежедневно сублингвальной формы бупренорфина на препарат бупренорфина с пролонгированным высвобождением, включающий ежемесячное введение указанному субъекту предшественника депо-препарата бупренорфина по любому из пп.1-18, содержащего от 0,5 до 3 его предыдущих суточных доз сублингвальной формы бупренорфина.

---