Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034201
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение, выбранное из
N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(3-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлор-2-фторфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиридин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(4-фторфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(3,4-дифторфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2,4-дифторфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(2-фторфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(n-толуил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-фторфенил)пиридин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-фенилпиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-цианофенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(пиридин-4-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-морфолинопиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(5-(4-фторфенил)-3-метил-1H-пиразол-1-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(1-(трет-бутил)-5-(4-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(1-(трет-бутил)-5-(4-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиразин-2-ил)-2-фторфенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-метоксифенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(5-(4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(5-(2-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(о-толуил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-этилпиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(2-(4-хлорфенил)пиридин-3-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(4-(4-хлорфенил)пиридин-3-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((2S,6R)-2,6-диметилморфолино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(5-(2,4-дихлорфенил)-3-метил-1H-пиразол-1-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлор-4-фторфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2-этилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-ацетил-2-метилпиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(пиримидин-5-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-фтор-2-метилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлор-4-фторфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-хлорфенил)пиридин-4-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(2,4-диметилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(2-фтор-4-метилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(1-(2-хлор-4-фторфенил)-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2,4-дихлорфенил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2,4-диметилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2-этилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (R)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2-этилфенил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-(циклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((4-хлорфенил)(метил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(бензил(метил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(бензиламино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (R)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (R)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(метил(1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(метил(1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-((1-(4-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-((1-(3-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-((1-(4-хлорфенил)этил)(метил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-((1-(2-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифтопропил)фенил)-N-(4-(3-((1-(4-фтор-2-метилфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(((S)-1-(2-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((1-(2,4-диметилфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-((1-(2-хлор-4-фторфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((циклогексилметил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(((S)-1-(4-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(((S)-1-(2-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)-2-фторфенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(((S)-1-(2-хлорфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)-3-фторфенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(бензилокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(1-фенилэтокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((2-хлор-4-фторбензил)окси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(бензилокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; (R)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(1-фенилэтокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (S)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-3-(1-фенилэтокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(1-(2-циклопропилфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(1-фенилциклопропокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; (R)-N-(4-(3-(1-(2-хлорфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((R)-1-(2-хлорфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; (S)-N-(4-(3-(1-(2-хлорфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((S)-1-(2-хлорфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(2-хлорфенокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((R)-1-(2-хлор-4-метилфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-((2-хлорбензил)окси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(2-(4-метилтиазол-5-ил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(циклогексилметокси)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(3-(бензилокси)азетидин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-(((S)-1-(2,4-диметилфенил)этил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; N-(4-(3-(4-(циклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)-2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-((2-гидрокси-1-фенилэтил)амино)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида; 2-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропил)фенил)-N-(4-(3-((R)-1-(2,4-диметилфенил)этокси)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида или 2-(4-(1,1-дифторпропил)фенил)-N-(4-(3-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пиразин-2-ил)фенил)ацетамида и его фармацевтически приемлемой соли. 2. Соединение формулы или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, нарушения или синдрома, опосредованного RORγt, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. 6. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что указанное фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество представляет собой носитель или разбавитель. 7. Способ лечения заболевания, нарушения, синдрома или состояния, опосредованного RORγt, у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-4. 8. Способ лечения заболевания, нарушения, синдрома или состояния, выбранного из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, атопического дерматита, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоспазма, кашля, рассеянного склероза, колита, язвенного колита и воспалительной болезни кишечника, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-4. 9. Способ по п.8, отличающийся тем, что указанное заболевание, нарушение, синдром или состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), астму, бронхоспазм или кашель. 10. Способ по п.8, отличающийся тем, что указанное заболевание, нарушение, синдром или состояние представляет собой атопический дерматит или псориаз. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||