Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034193

Библиографические данные
(11)034193 (13) B1
(21)201301183

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.15
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 034193
Реестр евразийского патента: 034193

(22)2012.04.23
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61P 1/00 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 7/00 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01)
A61P 5/00 (2006.01)
A61P 17/00 (2006.01)
A61P 27/00 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2014.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(45)B1 2020.01.15 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)61/517,581
(32)2011.04.21
(33)US
(86)EP2012/001736
(87)2012/143143 2012.10.26
(71)ОРИГЕНИС ГМБХ (DE)
(72)Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Кёстлер Роланд, Йехия Нассер (DE)
(73)ОРИГЕНИС ГМБХ (DE)
(74)Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(54)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где A означает NH;
Cy означает фениленовую группу или гетероариленовую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов и 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S и N, где эти группы являются незамещенными или замещены одной или двумя группами, выбранными из следующих: CH3, OCH3, COOMe, OCH2CH3, CN и/или атом галогена;
R1 означает необязательно замещенную фенильную или нафтильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу, имеющую одно или два кольца, содержащих 5, 6, 7, 8, 9 или 10 кольцевых атомов, или необязательно замещенную арилгетероциклоалкильную, гетероарилциклоалкильную или гетероарилгетероциклоалкильную группу, содержащую два или три аннелированных кольца и от 9 до 20 кольцевых атомов; или
R1 означает группу формулы -CH2-Ar, где Ar означает необязательно замещенную фенильную или нафтильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу, имеющую одно или два кольца, содержащих 5, 6, 7, 8, 9 или 10 кольцевых атомов, или необязательно замещенную арилгетероциклоалкильную, гетероарилциклоалкильную или гетероарилгетероциклоалкильную группу, содержащую два или три аннелированных кольца и от 9 до 20 кольцевых атомов,
где в гетероарильной, арилгетероциклоалкильной, гетероарилциклоалкильной или гетероарилгетероциклоалкильной группе 1, 2, 3 или 4 гетероатома выбраны из кислорода, серы или азота; или
R1 означает группу формулы -X1-L1-Y1 или группу формулы -X1-L1-Y1-L2-Z1, где
X1 означает необязательно замещенную фенильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из O, S и N;
L1 означает связь или группу формулы -CH2-, -C(=O)-, -SO-, -SO2-, -NH-C(=O)-, -C(=O)-NH-; -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -NH-C(=O)-O-, -O-C(=O)-NH-, -NH-SO2-NH-, -CH2-NH-CH2-, -NH-SO2-, -SO2-NH- или -NH-C(=O)-NH-;
Y1 означает необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную гетеро­арильную группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из O, S и N, необязательно замещенную C3-C7-циклоалкильную группу или необязательно замещенную гетероциклоалкильную группу, содержащую 3, 4, 5, 6 или 7 кольцевых атомов и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из O, S и N;
L2 означает связь или группу формулы -CH2-, -C(=O)-, -SO-, -SO2-, -NH-C(=O)-, -C(=O)-NH-; -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -NH-C(=O)-O-, -O-C(=O)-NH-, -NH-SO2-NH-, -CH2-NH-CH2-, -NH-SO2-, -SO2-NH- или -NH-C(=O)-NH-;
Z1 означает необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную гетеро­арильную группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из O, S и N, необязательно замещенную C3-C7-циклоалкильную группу или необязательно замещенную гетероциклоалкильную группу, содержащую 3, 4, 5, 6 или 7 кольцевых атомов и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из O, S и N,
где необязательные заместители группы R1 выбраны из одной, двух или трех следующих групп: F, Cl, Br, OH, =O, NH2, С1-4-алкил, C1-C6-гетероалкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода и 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O, S и/или N; NHSO2Me, циклопропил, SO2NH2, SO2NHMe, SO2CH2CH2OH, SF5, SO2NMe2, OCF3, SO2CF3 или CF3;
R2 означает H, F, Cl, CH3, CF3, NO2;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где необязательные заместители группы R1 выбраны из одной, двух или трех следующих групп: NMe2, CONH2, CH2NMe2, C(CH3)2CN, COMe, OMe, SMe, COOMe, COOEt, CH2COOH, OCH2COOH, COOH, SOMe, SO2Me, CN.
3. Соединение по п.1, где R2 означает атом водорода, NO2 группу, CF3 группу или метильную группу.
4. Соединение по п.1, где R2 означает H или CH3.
5. Соединение по п.1, где R1 выбирают из следующих групп:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
6. Соединение по п.1, где Cy означает фениленовую группу или пиридиленовую группу, тиофениленовую группу или изотиазольную группу, где эти группы являются незамещенными или замещены одной или двумя группами, выбранными из следующих: CH3, OCH3, COOMe, OCH2CH3, CN и/или атом галогена.
7. Соединение, которое представляет собой
N-(м-толил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-(трифторметил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4,5-триметоксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-фенил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-хлорфенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(7-метил-1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2-метоксиэтил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(7-метил-1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(тиофен-2-илметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(6-метил-1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-фенил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(2-метоксиэтил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2H-индазол-6-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
метил 4-((2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензоат;
N-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2H-индазол-7-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-((1-метил-1H-пиррол-2-ил)метил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2H-индазол-7-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(пиридин-3-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(6-метоксипиридин-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(пиридин-2-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(5-бромпиридин-2-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(изохинолин-3-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-метилпиридин-2-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4,6-диметилпиридин-2-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-8-бром-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(1H-индазол-7-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(м-толил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(7-метил-1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)бензол-1,3-диамин;
8-бром-N-(1H-индазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-((3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
6-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
N-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензимидамид;
8-метокси-N-(4-(пиперидин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N4,N4-диметилбензол-1,4-диамин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензамид;
N-(3,4-диметоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(2-метил-1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин-6-амин;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензойную кислоту;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензамид;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензонитрил;
8-метокси-N-(3-метоксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-метоксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензонитрил;
N-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)бензо[с][1,2,5]тиадиазол-5-амин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)пиридин-2(1Н)-он;
N-(2-этоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1H-пиразол-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3,4,5-триметоксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
5-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-1H-пиразол-4-карбоксамид;
8-метокси-N-(2-феноксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-феноксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
5-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-1H-бензо[d]имидазол-2(3H)-он;
N-(1H-индол-5-ил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(аминометил)фенил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индол-6-ил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N3,N3-диметилбензол-1,3-диамин;
8-метокси-N-(3-фенил-1H-пиразол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1,N1-диэтил-N4-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)бензол-1,4-диамин;
8-метокси- N-(4-(пирролидин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N3-(8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-4H-1,2,4-триазол-3,5-диамин;
8-метокси-N-(3-морфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(4-(пиперидин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-бром-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N4,N4-диметилбензол-1,4-диамин;
N-(3-циклобутил-1H-пиразол-5-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
4-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)морфолин-3-он;
N-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-2,2-диметил-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]тиазин-6-амин;
N-(4-морфолинофенил)-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин-6-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-2-метокси-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин-6-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-с][1,7]нафтиридин-4-амин;
7,8-диэтокси-N-(1H-индазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-3,4-дигидрохинолин-2(1Н)-он;
6-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]тиазин-3(4H)-он;
N-(5-(трет-бутил)-1H-пиразол-3-ил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(1H-тетразол-5-ил)фенил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(1H-индол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(6-морфолинопиридин-3-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(2-метоксиэтокси)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-этокси-3-метоксифенил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1-(4-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пирролидин-2-он;
8-метокси-N-(4-тиоморфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
5-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензо[d]оксазол-2(3H)-он;
N-(8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-амин;
7-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)хиназолин-4-ол;
1,1-диоксид 4-(4-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)тиоморфолина;
2-(4-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)ацетамид;
3-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенол;
N-(3,4-диэтоксифенил)-8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-бром-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-((8-бром-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
6-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-1H-бензо[d][1,3]оксазин-2,4-дион;
2-метокси-5-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенол;
8-бром-N-(1H-пиразол-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-метоксифенил)-N-метил-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)ацетамид;
8-метокси-N-(1H-пиразол-4-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-8H-пиразоло[3,4-с][1,5]нафтиридин-6-амин;
N-(4-фтор-3-метоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-метоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1-(3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)этан-1-он;
N-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)ацетамид;
8-метокси-N-(пиридин-2-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-6-ил)-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензолсульфонамид;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензолсульфонамид;
7,8-диметокси-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7,8-диметокси-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N4,N4-диметилбензол-1,4-диамин;
N-(1H-индазол-6-ил)-7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N2-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)пиридин-2,6-диамин;
8-метокси-N-(1,2,3-триметил-1Н-индол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N2-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)пиримидин-2,4-диамин;
8-метокси-N-(5-(метилтио)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(5-циклопропил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2-метокси-5-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)ацетамид;
N-(1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-имидазол-2-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)этан-1-он;
N-(4Н-бензо[d][1,3]диоксин-6-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1,3-дигидроизобензофуран-5-ил)-8-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1-метил-1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-4,5-диметилтиазол-2-амин;
N-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-амин;
5-((7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2-метоксифенол;
8-метокси-N-(2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-метилпиридин-2-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(6-метилпиридин-2-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4,6-диметилпиридин-2-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-4-метилтиазол-2-амин;
N-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[d]тиазол-2-амин;
8-метокси-N-(4-феноксифенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиразин-8-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(пиридин-4-илметил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензол-1,2-диол;
8-метокси-N-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1-(4-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)этан-1-он;
8-метокси-N-(6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(6-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-амин;
N-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-метокси- N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-метокси-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N4-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N1,N1,2-триметилбензол-1,4-диамин;
N-(4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-((8-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)хиноксалин-2(1Н)-он;
8-метокси-N-(3-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(пиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-((диметиламино)метил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2-фтор-4-морфолинофенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-бензо[b]азепин-2(3H)-он;
5-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-1,3-диметил-1H-бензо[d]имидазол-2(3H)-он;
N-(4-бензилфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(2-метил-4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N4-метил-N4-(1-метилпиперидин-4-ил)бензол-1,4-диамин;
8-метокси-N-(4-(2-морфолиноэтил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
4-((1Н-индазол-6-ил)амино)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-карбонитрил;
N-(9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-амин;
N-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-ил)-9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-метокси-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-метокси-N-(4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N1-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)циклогексан-1,2-диамин;
8-метокси-N-(пиридин-4-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(6-метоксипиридин-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1-метил-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-1-(трифторметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-1-(трифторметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-1-(трифторметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-1-нитро-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-1-нитро-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
2-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)-N-(4-метоксифенетил)ацетамид;
4-((3,4-диметоксифенил)амино)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-карбонитрил;
4-((4-морфолинофенил)амино)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-карбонитрил;
N-(3,4-диметоксифенил)-1-метил-7H-изотиазоло[5,4-b]пиразоло[4,3-d]пиридин-5-амин;
N-(1H-индазол-6-ил)-1-метил-7H-изотиазоло[5,4-b]пиразоло[4,3-d]пиридин-5-амин;
1-метил-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-7H-изотиазоло[5,4-b]пиразоло[4,3-d]пиридин-5-амин;
8-метокси-N-(3-(пиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2-(диэтиламино)этил)-4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензамид;
8-метокси-N-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-((8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
N-(8-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-7-амин;
4-((3,4-диметоксифенил)амино)-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-7-карбонитрил;
4-((1Н-индазол-6-ил)амино)-1-метил-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-7-карбонитрил;
8-метокси-N-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-(2-(пиперазин-1-ил)этокси)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(6-метил-5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(пирролидин-1-ил)метанон;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(морфолино)метанон;
N-(4-((диметиламино)метил)фенил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-(пирролидин-1-илметил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
N2-(2-(диметиламино)этил)-N5-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)пиримидин-2,5-диамин;
8-метокси-N-(4-(морфолинометил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)-3-фторфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(2-(4-бензилпиперидин-1-ил)этил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-((4-бензилпиперидин-1-ил)метил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-((6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-бензо[b]азепин-2(3H)-он;
N-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)фенил)-9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(п-толил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(6-(2-(диметиламино)этокси)пиридин-3-ил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-(4-тиоморфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-(2-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-((6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
N-(3,4-диметоксифенил)-6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)фенил)-6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N2-(3-(диметиламино)пропил)-N5-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)пиридин-2,5-диамин;
N2-(2-(диметиламино)этил)-N5-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)пиридин-2,5-диамин;
8-метокси-N-(6-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)пиридин-3-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-((7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-4,5-дигидро-1H-бензо[b]азепин-2(3H)-он;
N-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-6-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-((диметиламино)метил)фенил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-фенил-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)фенил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-метокси-N-(2-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-((7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
N-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(1H-индазол-5-ил)-6-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-изобутилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(4-(трет-бутил)пиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-метокси-N-(п-толил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
метил 4-((3,4-диметоксифенил)амино)-2H-пиразоло[4,3-d]тиено[3,4-b]пиридин-6-карбоксилат;
метил 4-((4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2H-пиразоло[4,3-d]тиено[3,4-b]пиридин-6-карбоксилат;
2-(4-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)уксусную кислоту;
6-метокси-N-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
2-(2-метокси-4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенокси)уксусную кислоту;
(4-((8-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)метанол;
N-(4-(4-(2-(диметиламино)этил)пиперазин-1-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6,8-диметокси-N-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(4-((6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
N-(4-((диметиламино)метил)фенил)-6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
2-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)уксусную кислоту;
6-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2-нафтойную кислоту;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензойную кислоту;
4'-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-[1,1'-бифенил]-4-карбоновую кислоту;
1-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)-3-(м-толил)мочевину;
2-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенокси)уксусную кислоту;
6-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
1,1-диоксид 4-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)тиоморфолина;
8-метокси-N-(4-тиоморфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(2-метилизоиндолин-5-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(3-метокси-4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)метанон;
3-((8-гидрокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензойную кислоту;
1-(4-((6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)-3-(м-толил)мочевину;
1-(4-((7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)-3-(м-толил)мочевину;
1-(4-((7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)-3-(м-толил)мочевину;
N-(2-(диметиламино)этил)-4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-N-метил­бензамид;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил)метанон;
азетидин-1-ил(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)метанон;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-N,N-диметилбензамид;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метанон;
1-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензоил)пиперидин-4-он;
(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)метанон;
(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил) метанон;
8-метокси-N-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-(пентафторсульфанил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-фторфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-дифторфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
2,2,2-трифтор-N-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)ацетамид;
3-((6-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3-ил)амино)пропан-1-ол;
N6-(8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)-N3-фенетил-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3,6-диамин;
N-(3,5-дифторфенил)-8-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-метилфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3,4,5-трифторфенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(4-нитрофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-метокси-4-морфолинофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-(метилсульфонил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пропан-2-ол;
(4-((8-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(пирролидин-1-ил)метанон;
1-(4-(4-((8-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)этан-1-он;
6-((8-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
8-фтор-N-(4-морфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-фтор-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-8-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-(дифторметокси)-3-метоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-фтор-4-(трифторметокси)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2,3-диметоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2,4-диметоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-йод-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
6-((7-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
7-фтор-N-(4-морфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-7-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-фтор-N-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-метокси-N-(3-(метилсульфонил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
7-((9-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-3,4-дигидрохинолин-2(1Н)-он;
1-(4-(4-((9-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)этан-1-он;
N-(3,5-диметоксифенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(4-((7-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(пирролидин-1-ил)метанон;
4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-N,N-диметилбензолсульфонамид;
N-циклопропил-3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)бензолсульфонамид;
N-(4-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-(метилсульфинил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)-N-метилбензолсульфонамид;
8-метокси-N-(3-(морфолиносульфонил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-метокси-N-(3-((трифторметил)сульфонил)фенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
2-((3-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)сульфонил)этан-1-ол;
9-метокси-N-(2-метилизоиндолин-5-ил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(4-((диметиламино)метил)фенил)-9-метокси-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-8-йод-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
8-йод-N-(4-морфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
(4-((8-йод-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)(пирролидин-1-ил)метанон;
1-(4-(4-((8-йод-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)пиперазин-1-ил)этан-1-он;
4-фтор-N-(4-((8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-ил)амино)фенил)бензамид;
8-метокси-N-(4-морфолино-3-нитрофенил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(2,4-дифторфенил)-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
N-(3,4-диметоксифенил)-9-фтор-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-фтор-N-(3-(метилсульфонил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-фтор-N-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин;
9-фтор-N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-3H-пиразоло[3,4-c]хинолин-4-амин.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
9. Применение соединения или фармацевтической композиции по любому из предыдущих пунктов для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний и нарушений дыхательных путей/обструктивных заболеваний и нарушений дыхательных путей, системных анафилактических реакций или реакций гиперчувствительности, лекарственных аллергий, заболеваний и нарушений костей и суставов, заболеваний и нарушений кожи и глаз, заболеваний и нарушений желудочно-кишечного тракта и абдоминальных заболеваний и нарушений, нарушений со стороны кроветворной системы, нарушений обмена веществ, нарушений функции мозжечка, расстройств обмена веществ в тканях головного мозга, состояний, связанных с отторжением трансплантата, состояний, связанных с мочеполовой системой, заболеваний и нарушений ЦНС, подобных болезни Паркинсона, воспалительных или иммунологических заболеваний или нарушений, сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений, онкологических заболеваний и нарушений.
10. Способ лечения заболевания, опосредованного активностью киназы, включающий ведение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по п.8, где киназу выбирают из SYK (селезеночная тирозинкиназа), LRRK2 (богатая лейцином повторная киназа 2) и/или киназы легких цепей миозина (MYLK или MLCK) или их мутантов.
11. Способ по п.10, где указанное лечение является системным.
12. Способ по п.11, где указанное введение является местным.
13. Способ по п.10, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из воспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания, аллергического нарушения и глазного нарушения.
14. Способ по п.10, где заболевание выбирают из группы, состоящей из зуда, экземы, астмы, ринита, сухости глаз, воспаления глаз, аллергического конъюнктивита, весеннего конъюнктивита, весеннего кератоконъюнктивита, гигантского папиллярного конъюнктивита, кератита, вызванного грибковой инфекцией, и увеита.
15. Способ по п.12, где указанное местное введение осуществляют на кожу.
16. Способ по п.12, где указанное местное введение осуществляют в глаза.
17. Способ по п.12, где указанное местное введение осуществляют интраназально или путем ингаляции.
18. Соединение формулы (II)
Zoom in
где R2 и Cy определяют, как в любом из пп.1-7.
19. Соединение формул (IIIa) или (IIIb)
Zoom in
где R2 определяют, как в любом из пп.1-7;
Cy означает фениленовую группу или гетероариленовую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов и 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O, S и N, где эти группы являются незамещенными или замещены с помощью одной или двух следующих групп: CH3, OCH3, COOMe, OCH2CH3, CN и/или Br; и
PG означает 4-метоксибензильную группу или карбоксибензильную группу.
20. Соединение по п.18 или 19, которое выбирают из следующих соединений:
4-хлор-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-8-метокси-2H-пиразоло[3,4-с]хинолин; 8-бром-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 6-хлор-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин; 6-хлор-2-метокси-8H-пиразоло [3,4-c][1,5]нафтиридин; 4-хлор-2H-пиразоло[3,4-c][1,7]нафтиридин; 4-хлор-7,8-диэтокси-2H-пиразоло [3,4-с]хинолин; 4-хлор-7,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-6-метокси-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-7-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-карбо­нитрил; 4-хлор-9-метокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-1-(трифторметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-1-нитро-2H-пиразоло[3,4-с]хинолин; 5-хлор-1-метил-7H-изотиазоло[5,4-b]пиразоло[4,3-d]пиридин; 4-хлор-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-7-карбонитрил; 4-хлор-6,8-диметокси-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; метил 4-хлор-2H-пиразоло[4,3-d]тие­но[3,4-b]пиридин-6-карбоксилат; 4-хлор-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-ол; 4-хлор-8-фтор-2H-пиразоло [3,4-c]хинолин; 4-хлор-8-йод-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-7-фтор-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-9-фтор-2H-пиразоло[3,4-с]хинолин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-8-метокси-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 8-бром-4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 6-хлор-8-(4-метоксибензил)-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин; 6-хлор-2-метокси-8-(4-метоксибензил)-8H-пиразоло[3,4-c][1,5]нафтиридин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c][1,7]нафтиридин; 4-хлор-7,8-диэтокси-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-7,8-диметокси-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-6-метокси-2-(4-метокси­бензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-7-метокси-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-карбонитрил; 4-хлор-9-метокси-2-(4-метокси­бензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-1-метил-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-1-(трифторметил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-1-нитро-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 5-хлор-7-(4-метоксибензил)-1-метил-7H-изотиазоло[5,4-b]пиразоло [4,3-d]пиридин; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-1-метил-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин-7-карбонитрил; 4-хлор-6,8-диметокси-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; метил 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2Н-пиразоло[4,3-d]тиено[3,4-b]пиридин-6-карбоксилат; 4-хлор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин-8-ол; 4-хлор-8-фтор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-8-йод-2-(4-метоксибензил)-2Н-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-7-фтор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин; 4-хлор-9-фтор-2-(4-метоксибензил)-2H-пиразоло[3,4-c]хинолин.

Загрузка данных...