Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 032867
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты, имеющая следующую формулу:
где N представляет собой нуклеотид; n является целым числом от 15 до 195; подчеркнутое N относится к нуклеотиду, имеющему или не имеющему модифицированный фосфодиэфирный остов; L' представляет собой линкер, выбранный из группы, состоящей из 1,19-бис-(фосфо)-8-гидраза-2-гидрокси-4-окса-9-оксононадекана; m представляет собой целое число, равное 1; L представляет собой карбоксамидоолигоэтиленгликоль; С выбран из группы, состоящей из одноцепочечных или двухцепочечных жирных кислот, токоферола, фолатов или фолиевой кислоты и холестерина. 2. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, где С выбран из группы, состоящей из октодецила, диолеила, фолиевой кислоты и холестерина. 3. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, где С представляет собой холестерин. 4. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, в которой n равно 27. 5. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, имеющая одну из следующих формул: где эти подчеркнутые нуклеотиды относятся к нуклеотидам, имеющим или не имеющим фосфоротиоатный или метилфосфонатный остов; L' выбран из группы, состоящей из 1,19-бис-(фосфо)-8-гидраза-2-гидрокси-4-окса-9-оксононадекана; m представляет собой целое число, равное 1; L представляет собой карбоксамидоолигоэтиленгликоль; С выбран из группы, состоящей из одноцепочечных или двухцепочечных жирных кислот, токоферола, фолатов или фолиевой кислоты и холестерина. 6. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.5, где С выбран из группы, состоящей из октадецила, диолеила, фолиевой кислоты и холестерина. 7. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.5, где С представляет собой холестерин. 8. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, имеющая формулу 9. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты по любому из пп.1-8. 10. Фармацевтическая композиция по п.9, дополнительно содержащая повреждающее ДНК противоопухолевое средство. 11. Способ лечения рака, включающий введение коньюгированной молекулы нуклеиновой кислоты по любому из пп.1-8. 12. Применение композиции по любому из пп.9 или 10 для производства медикамента для лечения рака. 13. Применение по п.12, при котором лечение дополнительно включает радиотерапию или химиотерапию. 14. Применение по п.12, при котором лечение дополнительно включает радиотерапию или химиотерапию с повреждающим ДНК противоопухолевым средством. 15. Применение по п.14, при котором ДНК повреждающее противопухолевое средство выбрано из группы, состоящей из ингибитора топоизомеразы I или II, ДНК-кросслинкера, препарата, алкилирующего ДНК, антиметаболического препарата и ингибиторов митотического веретена. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||