Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 032867

Библиографические данные
(11)032867 (13) B9
(21)201690782

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.22
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 032867
Реестр евразийского патента: 032867

(22)2011.06.21
(51) A61K 47/48(2006.01)
(43)A1 2016.08.31 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(45)B1 2019.07.31 Бюллетень № 07 тит.лист, описание
B9 2020.01.22 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)10166936.4
(32)2010.06.22
(33)EP
(62)201300039; 2011.06.21
(71)ОНКСЕО; ЭНСТИТЮ КЮРИ; САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК (FR)
(72)Сунь Дзиань-Шен, Дютреи Мари, Канз Мария (FR)
(73)ВАЛЕРИО ТЕРАПЬЮТИКС; ЭНСТИТЮ КЮРИ; САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК (FR)
(74)Агуреев А.П., Фелицына С.Б. (RU)
(54)ОПТИМИЗИРОВАННАЯ С ПОМОЩЬЮ ЭНДОСОМОЛИТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ СИСТЕМА ДОСТАВКИ IN VIVO КОНЪЮГАТОВ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Формула
(57) 1. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты, имеющая следующую формулу:
Zoom in
где N представляет собой нуклеотид; n является целым числом от 15 до 195; подчеркнутое N относится к нуклеотиду, имеющему или не имеющему модифицированный фосфодиэфирный остов; L' представляет собой линкер, выбранный из группы, состоящей из 1,19-бис-(фосфо)-8-гидраза-2-гидрокси-4-окса-9-оксононадекана; m представляет собой целое число, равное 1; L представляет собой карбоксамидоолигоэтиленгликоль; С выбран из группы, состоящей из одноцепочечных или двухцепочечных жирных кислот, токоферола, фолатов или фолиевой кислоты и холестерина.
2. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, где С выбран из группы, состоящей из октодецила, диолеила, фолиевой кислоты и холестерина.
3. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, где С представляет собой холестерин.
4. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, в которой n равно 27.
5. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, имеющая одну из следующих формул:
Zoom in
где эти подчеркнутые нуклеотиды относятся к нуклеотидам, имеющим или не имеющим фосфоротиоатный или метилфосфонатный остов; L' выбран из группы, состоящей из 1,19-бис-(фосфо)-8-гидраза-2-гидрокси-4-окса-9-оксононадекана; m представляет собой целое число, равное 1; L представляет собой карбоксамидоолигоэтиленгликоль; С выбран из группы, состоящей из одноцепочечных или двухцепочечных жирных кислот, токоферола, фолатов или фолиевой кислоты и холестерина.
6. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.5, где С выбран из группы, состоящей из октадецила, диолеила, фолиевой кислоты и холестерина.
7. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.5, где С представляет собой холестерин.
8. Коньюгированная молекула нуклеиновой кислоты по п.1, имеющая формулу
Zoom in
9. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты по любому из пп.1-8.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, дополнительно содержащая повреждающее ДНК противоопухолевое средство.
11. Способ лечения рака, включающий введение коньюгированной молекулы нуклеиновой кислоты по любому из пп.1-8.
12. Применение композиции по любому из пп.9 или 10 для производства медикамента для лечения рака.
13. Применение по п.12, при котором лечение дополнительно включает радиотерапию или химиотерапию.
14. Применение по п.12, при котором лечение дополнительно включает радиотерапию или химиотерапию с повреждающим ДНК противоопухолевым средством.
15. Применение по п.14, при котором ДНК повреждающее противопухолевое средство выбрано из группы, состоящей из ингибитора топоизомеразы I или II, ДНК-кросслинкера, препарата, алкилирующего ДНК, антиметаболического препарата и ингибиторов митотического веретена.

Загрузка данных...