(21)	201990761 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2017.09.18
(51)	C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01)
(31)	62/396,190; 62/396,383
(32)	2016.09.18; 2016.09.19
(33)	US
(86)	PCT/US2017/052103
(87)	WO 2018/053446 2018.03.22
(71)	Х. ЛИ МОФФИТТ КЭНСЕР СЕНТЕР ЭНД РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ, ИНК. (US)
(72)	Челлапан Срикумар, Лоуренс Николас Дж., Мудиянселаге Суджеева Ранатунга Махантхе (US)
(74)	Фелицына С.Б. (RU)
(54)	ИНГИБИТОРЫ Yap1, КОТОРЫЕ НАЦЕЛЕНЫ НА ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Yap1 С Oct4

(57) Связывание со-активатора транскрипции Yap1 с фактором транскрипции Oct4 индуцирует Sox2, который является актором транскрипции, необходимым для самообновления стволовоподобных клеток при немелкоклеточном раке легкого. Домен WW Yap1 связывается с мотивом PPxY Oct4, индуцируя Sox2. Доставка пептида, соответствующего домену WW, могла бы предотвратить индукцию Sox2 и стволовость. Точно так же пептиды и миметики мотива PPxY будут способны ингибировать стволовость. Раскрыты соединения, которые влияют на взаимодействие Yap1:Oct4.