(11)	033113 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201591269
(22)	2014.01.28
(51)	A61K 31/4425 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01)
(31)	354/CHE/2013; 355/CHE/2013
(32)	2013.01.28
(33)	IN
(43)	2016.01.29
(86)	PCT/IB2014/058617
(87)	WO 2014/115127 2014.07.31
(71)	(73) ИНКОЗЕН ТЕРАПЬЮТИКС ПВТ. ЛТД. (IN)
(72)	Ваккаланка Сваруп Кумар (IN)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ, РЕСПИРАТОРНЫХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ ИНГАЛЯЦИЕЙ N-ОКСИДА РОФЛУМИЛАСТА

(57) 1. Способ лечения аутоиммунного, респираторного или воспалительного заболевания или состояния у субъекта, нуждающегося в этом, включающий легочное введение эффективного количества N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли, при этом указанный N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемая соль характеризуются d₅₀ менее 6 мкм, и при этом указанный N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде однократной дозы, составляющей:

(i) от примерно 5 до примерно 2000 мкг;

(ii) от примерно 20 до примерно 1200 мкг;

(iii) от примерно 50 до примерно 1000 мкг;

(iv) от примерно 100 до примерно 800 мкг;

(v) от примерно 100 до примерно 600 мкг или

(v) примерно 100, 200, 400 или 600 мкг.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль вводят ингаляцией в виде сухого порошка, раствора или суспензии.

3. Способ по п.2, отличающийся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде сухого порошка.

4. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде однократной дозы, составляющей:

(i) от примерно 100 до примерно 800 мкг или

(ii) примерно 100, 200, 400 или 600 мкг.

5. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде однократной дозы, составляющей примерно 100, 200, 400 или 600 мкг.

6. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что указанное заболевание или состояние выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического обструктивного бронхиолита, острого бронхита, хронического бронхита, эмфиземы, аллергического ринита и неаллергического ринита.

7. Способ по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что указанный способ включает легочное введение (i) от примерно 50 до примерно 1000 мкг или (ii) от примерно 100 до примерно 600 мкг N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли.

8. Способ по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что указанный способ включает легочное введение примерно 600 мкг N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Способ по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что d₉₀ N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли составляет от примерно 0,5 до примерно 5 мкм.

10. Применение ингаляционной фармацевтической композиции для лечения аутоиммунного, респираторного или воспалительного заболевания или состояния у субъекта, нуждающегося в этом, где указанная фармацевтическая композиция содержит от примерно 5 до примерно 2000 мкг N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли и один или более фармацевтически приемлемых носителей и/или вспомогательных веществ, при этом N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемая соль характеризуются d₅₀ менее 6 мкм.

11. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанная композиция представлена в форме дозирующего ингалятора (ДИ) или порошкового ингалятора (ПИ).

12. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанная композиция представлена в форме пригодного для ингаляций сухого порошка, содержащего частицы микронизированного N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли и частицы физиологически приемлемого фармакологически инертного твердого носителя.

13. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанная композиция представлена в форме аэрозоля, содержащего N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемую соль, пропеллент и, необязательно, один или более сорастворителей.

14. Применение по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что d₅₀ N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли составляет от примерно 1 до примерно 6 мкм.

15. Применение по любому из пп.10-14, отличающееся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемая соль представляют собой безводное вещество, сольват или гидрат.

16. Применение по любому из пп.10-15, отличающееся тем, что N-оксид рофлумиласта и/или его фармацевтически приемлемая соль содержатся в количестве (i) от примерно 100 до примерно 800 мкг или (ii) примерно 100, примерно 200, примерно 400 или примерно 600 мкг.

17. Применение по любому из пп.10-15, отличающееся тем, что N-оксид рофлумиласта или его фармацевтически приемлемая соль содержатся в количестве примерно 600 мкг.

18. Применение по любому из пп.10-15 или 17, отличающееся тем, что d₉₀ N-оксида рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли составляет от примерно 0,5 до примерно 5 мкм.